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以N'-[5-(3-氯丙氧基)]-2-氰基-4-甲氧苯基-N,N-二甲基甲脒为原料,经过成环、醚化,合成了4个4-(3'-氯苯氨基)-6-甲氧基喹唑啉类化合物(Ⅰa~Ⅰd):N-(3'-氯苯基)-6-甲氧基-7-[3-(4-硝基苯氧基)丙氧基]喹唑啉-4-胺(Ⅰa)、N-(3'-氯苯基)-6-甲氧基-7-[3-(3-硝基苯氧基)丙氧基]喹唑啉-4-胺(Ⅰb)、4-{3-[4-(3'-氯苯胺基)-6-甲氧基喹唑啉-7-基氧基]丙氧基}-3-甲氧基苯甲醛(Ⅰc)、3-{3-[4-(3'-氯苯胺基)-6-甲氧基喹唑啉-7-基氧基]丙氧基}-4-甲氧基苯甲醛(Ⅰd),收率分别为51.3%、60.3%、85.4%、79.4%。产物的结构经IR、1HNMR、13CNMR、MS和元素分析表征。采用MTT法进行化合物抑制Bcap-37细胞的体外活性测试,结果表明,合成的化合物具有不同程度抑制Bcap-37细胞的活性,其中化合物Ⅰa在10μmol/L浓度下对Bcap-37细胞的抑制率为83.4%。 相似文献
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以异香兰素为原料,经过腈基化、醚化、硝化、环化和取代反应,合成了5种新型的含二苯乙烯结构单元的标题化合物。所有化合物的结构经IR、1HNMR和13CNMR测试确证,并采用MTT法对3种人体肿瘤细胞进行了初步体外抗肿瘤活性评价。结果表明,以上5种化合物均具有明显的抑制肿瘤细胞生长作用;与临床使用的抗癌药物吉非替尼(IC50=12.93~17.92μmol/L)相比,这5种新型化合物对所试肿瘤细胞的生长抑制作用均有明显提高(IC50=0.20~9.37μmol/L)。 相似文献
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以2-氨基-5-羟基苯甲酸为原料,与甲酰胺环合得到6-羟基-4(3氢)-喹唑啉酮,再用乙酸酐酯化得到6-乙酰氧基-4(3氢)-喹唑啉酮。研究了每步反应的投料比和反应温度对收率、纯度的影响。结果表明,①6-羟基-4(3氢)-喹唑啉酮的最佳工艺条件为:2-氨基-5-羟基苯甲酸与甲酰胺的摩尔比是1∶15,温度160℃,反应时间4 h;②6-乙酰氧基-4(3氢)-喹唑啉酮的最佳工艺条件为:6-羟基-4(3氢)-喹唑啉酮与乙酸酐的摩尔比是1∶1.2,温度80℃,反应时间3 h;两步反应的总产率达96%,产物纯度>99.0%。 相似文献
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以2-氨基-5-氟(氯)苯甲酸为起始原料,与乙酸酐经酰化、关环两步制得6-氟(氯)-2-甲基噁嗪-4-酮(2);化合物2在质量分数为85%水合肼中回流反应制得6-氟(氯)-2-甲基-3-氨基-4(3H)-喹唑啉酮(3);化合物3分别与吡啶甲醛反应合成了6种新型的6-氟(氯)-4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱(4a~4f),其结构经~1H NMR,~(13)C NMR,IR和元素分析表征。采用琼脂扩散法研究了化合物4a~4f对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草杆菌的抑制活性。结果表明,用药质量浓度为500μg/mL时,6-氟-2-甲基-3-(4-吡啶苯亚甲胺基)-4(3H)-喹唑啉酮(4c)对大肠杆菌的抑菌圈直径为9.60 mm,6-氯-2-甲基-3-(4-吡啶苯亚甲胺基)-4(3H)-喹唑啉酮(4f)对枯草杆菌的抑菌圈直径为9.88 mm,表明吡啶杂环中N原子的位置对抑菌活性具有一定的影响。 相似文献
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张灵燕 《中国石油和化工标准与质量》2012,33(14):37+35
喹唑啉类化合物在抗菌方面的活性效果良好的,并在治疗癌症等方面表现出的抗菌性突出,一直备受关注。本文以苯胺喹唑啉类化合物分子,以JANEX-1为先导化合物,结构修饰两个系列共18个目标化合物。合成了6个未曾在文章中出现过的关键中间体,其结构通过1H-NMR验证。并且通过对体外抗人白血病K562细胞进行实验,其结果表明,该种化合物抗白血病活性要比JANEX-1要高。 相似文献
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1-(4-甲氧基苯基)-4-(4-氨基苯基)哌嗪的合成 总被引:2,自引:1,他引:2
以二乙醇胺为起始原料,经溴化环合"一锅法"合成1 (4 甲氧基苯基)哌嗪二盐酸盐,再经胺化、还原制得抗真菌药伊曲康唑的中间体1 (4 甲氧基苯基) 4 (4 氨基苯基)哌嗪,产品总收率35%。 相似文献
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以对氟苯乙酮为原料,经过苯环的硝化、还原2步反应得到了3′-氨基-4′-氟苯乙酮,收率为36.1%,纯度>98%,原料廉价易得,反应条件简单,具有工业化应用前景。 相似文献
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以采用苯酚为起始原料,经氯乙酰化、醚化、Clemmensen还原合成了4-(2′-甲氧基乙基)苯酚,总收率达到37 %.对其中的关键反应氯乙酰化反应条件进行了优化,优化条件为:以1,2-二氯乙烷或sym-四氯乙烷或两者的混合物溶剂,反应温度为80 ℃左右,催化剂无水三氯化铝与原料的摩尔比为2.2.该条件下4-氯乙酰基苯酚中间体的收率达到48.3 %,溶剂及未反应的原料可回收套用. 相似文献
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由 2-硝基-4-乙酰氨基苯甲醚合成N-(3-氨基-4-甲氧基苯基)乙酰胺 总被引:1,自引:0,他引:1
以2-硝基-4-乙酰氨基苯甲醚为原料合成N-(3-氨基-4-甲氧基苯基)乙酰胺,考察了铁粉用量、冰醋酸用量和水量等对N-(3-氨基-4-甲氧基苯基)乙酰胺收率的影响.确定了最佳工艺条件n(2-硝基-4-乙酰氨基苯甲醚)∶n(铁粉)∶n(冰醋酸)∶n(水)=1∶2.4∶0.29∶40.8,反应时间为3 h.此条件下N-(3-氨基-4-甲氧基苯基)乙酰胺的收率达91.9%,纯度达99.9% (HPLC) . 相似文献
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报道了标题化合物的合成方法。甲氧基吲哚-3-甲醛和4-硝基苯肼进行缩合反应得到系列苯腙产物,其结构经IR、1HNMR、MS和元素分析得到确证,纯度>99.0%。 相似文献