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急需开发的原料药——头孢克肟 总被引:3,自引:0,他引:3
头孢克肟抗菌谱广、半衰期长、交叉耐药性小、用药剂量小、适应症广泛.该药专利已于2001年7月到期,是我国重点开发的第三代口服头孢菌素之一.头孢克肟的合成路线有两条7-ACA工艺和脱乙酰头孢菌素C工艺.该药目前在欧洲的年销售额约2亿美元. 相似文献
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《制药原料及中间体信息》2007,(8):8-10
作为头孢类抗生素的重要中间体,GCLE(7-苯乙酰胺基-3-氯甲基头孢烷酸对甲氧卞酯)在中国与7-ADCA、7-ACA并称为头孢类抗生素的三大中间体。相比较来看,GCLE的起步并不像7-ADCA和7-ACA那么早,发展规模也不如上述两者的大。究其原因,主要是用于GCLE的下游头孢类药物要么是仍处于专利期内,要么是有更早、更成熟的中间体已被投入使用而限制了GCLE的扩大应用。 相似文献
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重要的半合成头孢菌素中间体--7-ADCA 总被引:5,自引:0,他引:5
7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)是以青霉素G为原料,经氧化、扩环重排、裂解3步反应制得.目前用于裂解反应的固定化酰化酶技术日益成熟,因而化学法裂解的生产工艺已逐渐被淘汰.世界上主要生产厂家有荷兰GIST公司、美国TEVA公司、意大利DOBFA公司、台湾骏祥公司和印度LUPIN公司等.国内华北制药倍达公司开发了酶法生产7-ADCA的工艺,并建立了250t/a的生产能力,产品质量与进口产品相当.我国7-AD-CA年需求量约900t,而生产能力不足300t/a.国内企业应改进回收工艺、降低生产成本、实现规模化生产,以改变市场依赖进口的局面. 相似文献
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C3—氯代头孢烯酸及其衍生物的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
C3-氯代头孢烯酸类衍生物头孢克洛2001年在美国的销售额超过8千万美元,位居抗生素类药物销售额第二位.而我国由于没有母核供应,只能进口国外原料药进行分装.C3-氯代头孢母核的合成方法有两种青霉素扩环和7-ACA改造.青霉素扩环法操作复杂、收率低、难以实现工业化.文章详细分析了以7-ACA为原料合成C3-氯代头孢母核的各步反应. 相似文献
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《医药中间体及其化工原料》2004,(2):33-33
原文节录:近些年来.全世界制药工业取得前所未有的进展,到20世纪90年代末期.世界药品市场已达到2560亿美元/a,其中抗菌药占有相当大的比例。目前,在世界药品市场上头孢菌素类抗菌素有53种。各大制药公司还在不断推出新产品抢占市场。我国在该领域的研发工作较为迟缓,上市10多种。由于头孢菌素类药物的用量越来越大,而国内的合成技术 相似文献
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文章对新型抗肿瘤药物,表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼的合成进展进行了综述,并讨论了各路线优缺点及可行性。 相似文献
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叙述了蛇床子素化合物合成方法研究进展,分别对Claisen重排、Freidel-Crafts烷基化、自由基反应和烯烃置换反应合成蛇床子素化合物的方法进行了概括和总结。 相似文献
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头孢菌素类抗生素分析方法研究进展 总被引:5,自引:0,他引:5
本文简要介绍了头孢菌素类抗生素的概况,及高效液相色谱法、高效毛细管电泳、电化学法、荧光分析法、化学发光法和紫外可见分光光度法等分析方法在头孢菌素类抗生素分析中的应用。 相似文献
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双季戊四醇合成工艺研究进展 总被引:4,自引:0,他引:4
介绍了双季戊四醇(双季)合成工艺的研究现状。阐述了由单季戊四醇(单季)生产中副产双季,以单季为原料在酸催化下分子间脱水、或基于与尿素/碳酰胺反应、或经过单季偏酯、或采用3,3-二羟甲基氧杂环丁烷和赤藓(糖)醇为起始原料制取双季的工艺过程及新技术,指出在生产单季中副产双季是双季的主要获取途径,提高副产双季的收率及单、双季分离条件是今后的主要研究方向。 相似文献
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