医药化工中的一些重要吲哚化合物

介绍了吲哚及十几种吲哚化合物的性质、合成方法以及在医药领域中的应用简况,这些吲哚衍生物如：3-醛基吲哚-5-甲酸乙酯,5-甲氧基吲哚,3,3,-二吲哚甲烷（DIM）等。许多吲哚及其衍生物在治疗癌症．艾滋病、心血管疾病以及骨风湿性疾病、消炎、镇痛等医药治疗方面取得了显著成就,故对其相关化合物作了重点叙述。例如：MCM-41负载Lewis酸催化合成2-甲基吲哚,5-甲氧基吲哚,吲哚甲基海英的合成等。已经表明,吲哚及其衍生物在医药化工领域中的应用具有很好的前景,值得引起关注和进-步研究和开发。     

医药中间体中的一些重要杂环化合物

择要介绍了近期研发的、用于医药品生产的一些杂环化合物的合成和开发情况。这些化合物包括有吡啶类、咪唑、三唑、嘧啶、哌嗪、吲哚类等。另外，对这些化合物的合成方法、基本性质、市场情况作了较详细讨论。     

医药中间体中的一些重要杂环化合物

择要介绍了近期研发的、用于医药品生产的一些杂环化合物的合成和开发情况。这些化合物包括有吡啶类、咪唑、三唑、嘧啶、哌嗪、吲哚类等。另外,对这些化合物的合成方法、基本性质、市场情况作了较详细讨论。     

用农副产品生产医药化工中间体

一、糖尿病类药物中间体——木糖醇(木戊五醇) 木糖醇,外观为白色结晶状粉末,熔点92～93℃,化学性质稳定,易溶于水,是一种具有甜味剂、营养剂和治疗剂等功能的多元醇,木糖醇能明显地降低转氨酶,是治疗糖尿病和护肝的良好药物,同时也有抑制口腔细菌,防止牙酸蚀的作用。在医药工业用于制造各种药物,此外,木糖醇在化工、食     

医药中间体中的吡啶化合物

吡啶及其衍生物是医药、农药的重要基础原料，应用范围很广，涉及医药中间体、农药中间体、饲料原料、香料、新型高分子材料等许多领域。工业化生产吡啶工艺比较成熟，所使用的原料如醛、酮和氨为大宗化工基础原料，国内供应充足，价格低廉，市场前景广阔。近年来经过对合成吡啶催化剂的不断改进，合成产率已由原来的40％～50％提高到现在的80％左右。同时，以吡啶及其衍生物所生产的药品也扩展到医药的更多领域，因此，研发以吡啶及其衍生物为原料的医药中间体及相应的药物，具有非常优越的条件和重要意义。     

同时含氟、氯元素的重要医药中间体

介绍了近年来对同时含氟、氯元素化合物医药中间体的合成研究进展，如：3-氯-4-氟硝基苯，5-氯-2-氟硝基苯，2，4-二氯氟苯，2，6-二氯氟苯，3-氯-4-氟苯胺，氟氯苯乙酮，2-氯-5-三氟甲基吡啶等十几种化合物。其中对2，4-二氯氟苯、2，4-二氯-5-氟苯甲酸的合成路线作了较详细介绍。另外，对它们的制备、应用、需求和发展趋势也作了论述并展望了我国医药产业的发展前景。     

一些重要酰氯化合物的合成和应用──新型药物合成技术中的精细化工中间体

酰氯化合物在新医药和现代农药合成中占有重要地位,利用酰氯化合物中的活性基团及催化作用,可以合成出一系列医药化工产品或其中间体,同时可以提供一些医药衍生物的制备途径。介绍了十余个酰氯化合物其中包括:亚硫酰氯、乙酰氯、2,3-二氯苯甲酰氯、2-甲基-5-乙酰氨基苯磺酰氯、4-氯丁酰氯、2,4,6-三甲基苯甲酰氯等。特别对它们在医药合成中的应用作了重点叙述。其次,对某些由酰氯化合物合成的医药品也作了择要举例。     

一些重要酰氯化合物的合成和应用──新型药物合成技术中的精细化工中间体

酰氯化合物在新医药和现代农药合成中占有重要地位,利用酰氯化合物中的活性基团及催化作用,可以合成出一系列医药化工产品或其中间体,同时可以提供一些医药衍生物的制备途径。介绍了十余个酰氯化合物其中包括:亚硫酰氯、乙酰氯、2,3-二氯苯甲酰氯、2-甲基-5-乙酰氨基苯磺酰氯、4-氯丁酰氯、2,4,6-三甲基苯甲酰氯等。特别对它们在医药合成中的应用作了重点叙述。其次,对某些由酰氯化合物合成的医药品也作了择要举例。     

医药中间体三环化合物的制备

三环化合物是制备医药抗组胺酶和蛋白质转移酶抑制剂(FPT:farnesyl protein transferase)等的重要中间体,这些医药的制备参见US 4,282,233、US5,151,423和W097/23478等。     

5,6-二羟基吲哚

5,6-二羟基吲哚是黑素原的重要中间体,也是一些氨基酸、生物碱、色胺的中间体,它对角蛋白纤维的染色有较好的作用效果,目前已在一些洗化用品中被用来取代苯胺、苯酚类化合物.以3,4-二羟基苯甲醛为原料及以4,5-二苄氧基苯乙腈为原料的两种合成路线是较经济、合理的方法.     

吲哚合成研究

本文优化了吲哚的生产工艺。以邻硝基乙苯为原料,经催化氢化合成了邻氨基乙苯;再以氧化铝为催化剂,使邻氨基乙苯脱氢并闭环合成吲哚。     

Structure of the Bis‐Indole Alkaloids Tabernaemontabovine and Tabernaemontavine — A Revision

The structures of the bis‐indole alkaloids tabernaemontabovine ( 1 ) and tabernaemontavine ( 2 ) have been revised on the basis of APT, ¹H‐¹H COSY, gradient‐selected HSQC and gradient‐selected HMBC spectra.     

复合纳米二氧化硅在生物医药方面的应用研究进展

文章较为详尽的综述了复合纳米二氧化硅在生物和医学方面的应用。最后对复合纳米二氧化硅在生物、医药领域的应用前景进行了展望。     

新型二氮杂二环化合物的制备、拆分及生物活性研究

以1,3-丙二胺与乙酰丙酸为原料反应得二氮杂二环,然后加入缚酸剂NaOH与二氯乙酰氯一锅法反应制备了5-二氯乙酰基-6-甲基-9-氧杂-1,5-二氮杂二环[4.3.0]壬烷,采用红外光谱、氢核磁、碳核磁进行了表征,并对所合成物质进行了拆分,采用室内生物测定法研究了外消旋体及其光学异构体在土壤中豆磺隆残留时对玉米的保护效果。     

药物氟西汀中间体3-氯-1-苯基丙醇的生物催化合成研究

3-氯-1-苯基丙醇是制备抗抑郁药物氟西汀重要中间体。从微生物催化法、植物细胞催化法以及酶催化法等方面,系统综述了药物氟西汀中间体3-氯-1-苯基丙醇的生物催化合成研究进展。     

手性药物拆分技术进展

手性药物的外消旋体拆分技术是医药领域研究的重点和热点。本文阐述了传统的手性拆分化技术,对其优缺点进行了比较,并对酶法拆分技术、生物膜拆分技术、萃取拆分技术等前沿拆分技术做了详细介绍,另外还对手性拆分技术的应用前景和发展趋势进行了预测。     

Oridonin,a Promising ent-Kaurane Diterpenoid Lead Compound

Oridonin belongs to ent-kaurane tetracyclic diterpenoid and was first isolated from Isodon species. It exhibits inhibitory activities against a variety of tumor cells, and pharmacological study shows that oridonin could inhibit cell proliferation, DNA, RNA and protein synthesis of cancer cells, induce apoptosis and exhibit an antimutagenic effect. In addition, the large amount of the commercially-available supply is also very important for the natural lead oridonin. Moreover, the good stability, suitable molecular weight and drug-like property guarantee its further generation of a natural-like compound library. Oridonin has become the hot molecule in recent years, and from the year 2010, more than 200 publications can be found. In this review, we summarize the synthetic medicinal chemistry work of oridonin from the first publication 40 years ago and share our research experience of oridonin for about 10 years, which may provide useful information to those who are interested in this research field.