^153Sm—骨膦（Cl2MDP）的制备和初步动物实验

研究了＾１５３Ｓｍ－Ｃｌ２ＭＤＰ的制备和体外稳定性，对其在动物体内分布和血液清除进行评价，并与＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ进行比较，实验结果表明＾１５３Ｓｍ－Ｃｌ２ＭＤＰ具有良好的体外稳定性，骨中摄取量高，血液清除较快；与＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ比较，血液清除慢，但肝脏摄取量比＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ高１０倍，故１５３Ｓｍ－Ｃｌ２ＭＤＰ不是一种理想的骨肿瘤治疗剂。     

EDTMP与Sm的摩尔比对^153Sm—EDTMP稳定性的影响

对不同条件下ＥＤＴＭＰ与Ｓｍ的摩尔比对高比活度或者低比活率＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ在肝脏中摄陬量的影响进行了研究。实验结果表明，ＥＤＴＭＰ怀富集靶的Ｓｍ摩尔比为１００：１或ＥＤＴＭＰ与天然靶的Ｓｍ摩尔比为６：１时，＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ在肝脏中摄取量可小于０．５％；同时发现辐射剂量和磷酸缓冲溶液对＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ的稳定性也也有影响。     

亲肿瘤显像剂^99Tc^m（V）—DMSA显像对^153Sm—EDTMP治疗骨转移癌的疗效评价

使用亲肿瘤显像剂＾９９Ｔｃ＾ｍ（Ｖ）－ＤＭＳＡ,对１６例经＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ治疗２～８个疗程后的骨转移癌患者进行随访显像研究。结果表明,中轴骨转移灶的消失率为４８．１％,四枝骨转移灶消失率为４１．９％,总有骨转移灶消失率为４５．８％,＾９９Ｔｃ＾ｍ（Ｖ）－ＤＭＳＡ具有亲肿瘤特性和亲骨性,对于＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ治疗骨转移癌疗效的随访,具有理论上的可信性和客观性;对于＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭ     

钐153—乙二胺四甲撑膦和氯化锶对多发性骨转移瘤患者免疫状态的影响

为探讨钐１５３－乙二胺四甲撑膦酸（＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ）和氯化锶（＾８９ＳｒＣｌ２）对多发性骨转移瘤患者免疫状态的影响,用＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ和＾８９ＳｒＣｌ２治疗多发性骨转移瘤病人８６例。分别测定患者外周血红细胞、白细胞、Ｔ淋巴细胞亚群和血清中免疫球蛋白的含量及肿瘤坏死因子水平。结果表明,单次＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ和＾８９ＳｍＣｌ２治疗多发性骨转移瘤患者外周血红细胞、Ｔ淋巴细胞亚群和血     

骨肿瘤治疗剂注射液中^153Sm—EDTMP放化纯度的测量方法

介绍了用阳离子交换法测量骨肿瘤治疗剂注射中＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ放化纯度的方法，实验结果表明，该方法能快速准确地测量骨肿瘤治疗剂注射中＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ的放化纯度，测量出的放化纯度大于９９％，测量时间小于２０分钟。     

骨肿瘤治疗药物的研究：Ⅱ.^153Sm—EDTMP的生物性质评价

全面评价了＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ（乙二胺四甲撑膦酸）的生物学性质，对大鼠注入１６８ＭＢｑ＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ（相当于人体用量１８．５ＭＢｑ／ｋｇ的６４倍），未观察到毒副作用，血象无明显改变，组织病理学检验主要脏器正常，在小鼠体内，注入后３ｈ，骨骼摄取率达峰值（２６．４４％／ｇ±２．５３％／ｇ），肝脏及其它软组织摄取很低，血清除快，优于临床骨显像剂＾９０Ｔｃ－ＭＤＰ（甲撑二膦酸）和＾９９Ｔｃ－     

^153Sm—EDTMP治疗50例肿瘤性胃痛临床观察

５０例不同癌症患者用＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ治疗后７６％患者的骨痛有不程度的减轻，骨痛消失率达２０％。骨痛缓解时取１－２个月者为６０％。１０例患者＾９９ｍＴｃ－ＭＤＰ骨显像患／健侧值与＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ相隔１个月两个显像患／健侧值自身对照。     

~（153）Sm－EDTMP治疗50例肿瘤性骨痛临床观察

５０例不同癌症患者用１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ治疗后７６％患者的骨痛有不程度的减轻，骨痛消失率达２０％，骨痛缓解时限１—２个月者为６０％。１０例患者９９ｍＴｃ－ＭＤＰ骨显像患／健侧值与１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ相隔１个月两个疗程骨显像患／健侧值自身对照（Ｐ＞０．０５）．表明１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ对缓解骨痛、控制临床症状，提高癌症患者的生活质量，作为一种姑息性治疗手段具有明显的临床推广和应用价值．     

153Sm-EDTMP体内外的竞争结合分析

采用Ｗａｔｅｒｓ ＨＰＬＣｃｏｌｕｍ ｎ ｕｌｔｒａｈｙｄｒｏｇｅｌＴＭ１２０ μｍ （７．８ ｍ ｍ ×３００ ｍ ｍ ）ＨＰＬＣ凝胶色层柱,对１５３Ｓｍ Ｃｌ３、１５３Ｓｍ －ＥＤＴＭＰ分别与半胱胺酸、牛血清蛋白（ＢＳＡ）、小鼠血清进行了体外竞争结合分析;１５３Ｓｍ Ｃｌ３、１５３Ｓｍ －ＥＤＴＭＰ小鼠尾静脉注射后,对肝匀浆提取液和尿样进行了ＨＰＬＣ分析。ＨＰＬＣ分析条件：流动相０．８５ ｍ ｏｌ／ｍ ＬＰＢＳ,流速０．５ ｍ Ｌ／ｍ ｉｎ,进样量１５ μＬ。结果表明：游离的１５３Ｓｍ Ｃｌ３ 既可在体外与鼠血清相结合,又可在体内与肝蛋白结合;１５３Ｓｍ －ＥＤＴＭＰ在体内体外竞争结合分析中,它不与鼠血清、半胱胺酸、ＢＳＡ结合,当ｎ（ＥＤＴＭＰ）∶ｎ（Ｓｍ ）＝ １∶１ 时在体内的肝匀浆提取液中有滞留,比值≥５∶１ 未观测到任何滞留,说明１５３Ｓｍ －ＥＤＴＭＰ在体内是稳定的。１５３Ｓｍ －ＥＤＴＭＰ在有效使用期６ ｄ 内外观颜色变深,但ＨＰＬＣ分离分析未观测到辐射分解产物,大剂量包装放置２ 个月后ＨＰＬＣ紫外图中出现降解小峰,２ 种情况下的放射化学纯度都大于９８ ％ 。     

^186Re标记HEDP的动物实验研究

研究了＾１８６Ｒｅ标记ＨＥＤＰ的反应动力学，标记的影响因素，最佳标记方法，实验结果显示：＾１８６Ｒｅ－ＨＥＤＰ注后绝大部分放射性聚积骨胳中，并且于２ｈ时达到高峰（３２．４８±１．０４ＩＤ％／ｇ），而＾９９ｍＴｃ－ＨＥＤＰ为１７．８１±２．７８ＩＤ＾％ｇ，＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ为２２．２０±４．２ＩＤ％／ｇ，前均比后高，静注家兔ＥＣＴ显像，骨胳显影清晰，２４ｈ内尿排泄率为６９±１５ＩＤ％，血液     

^153Sm—EDTMP的纸色层行为研究

采用两种新的＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ纸色层展开体系：Ｖ（氨水）：Ｖ（甲醇）：Ｖ（水）＝０．１：２：４（ｐＨ＝１１．０－１４．０）和Ｖ（氨水）：Ｖ（丙酮）：Ｖ（水）＝０．２：０．５：４（ｐＨ＝７．０－９．０）来研究＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ的纸色层行为，新体系比原有体系Ｖ（吡淀）：Ｖ（乙醇）：Ｖ（水）＝１：２：４的展开时间短，分离效果好，其中（氨＋丙酮＋水）体系分离效率高，标记峰不存在拖尾，展开时间缩     

ADSORPTION OF ^153Sm—EDTMP ON HYDROXYAPATITE

ＡＤＳＯＲＰＴＩＯＮＯＦ~（１５３）Ｓｍ－ＥＤＴＭＰＯＮＨＹＤＲＯＸＹＡＰＡＴＩＴＥＬｕｏＳｈｕｎｚｈｏｎｇ，ＱｉａｏＪｉａｎ，ＰｕＭａｎｆｅｉ，ＬｉｕＺｈｏｎｇｌｉｎ，ＺｈａｏＰｅｎｇｊｉａｎｄＦｕＹｉｂｅｉ（ＳｏｕｔｈｗｅｓｔＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏ?..     

钐153-乙二胺四甲撑膦和氯化锶对多发性骨转移瘤患者免疫状态的影响

为探讨钐１５３－乙二胺四甲撑膦酸（~（１５３）Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ）和氯化锶（~（８９）ＳｒＣｌ_２）对多发性骨转移瘤 患者免疫状态的影响,用~（１５３）Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ和~（８９）ＳｒＣｌ_２治疗多发性骨转移瘤病人８６例。分别测定患 者外周血红细胞、白细胞、Ｔ淋巴细胞亚群和血清中免疫球蛋白的含量及肿瘤坏死因子水平。 结果表明,单次~（１５３）Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ和~（８９）ＳｒＣｌ_２治疗多发性骨转移瘤患者外周血红细胞、 Ｔ淋巴细胞 亚群和血清中免疫球蛋白的含量及肿瘤坏死因子水平治疗前后和两治疗组之间比较无显著差异 （Ｐ＜０．０５）,白细胞虽有下降,但仍在正常范围内;随着药物放射剂量增加,病人骨髓毒性增 大,外周血红细胞、白细胞和血清中免疫球蛋白的含量降低,而Ｔ淋巴细胞亚群的分布未见变 化,说明常规用量的~（１５３）Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ和~（８９）ＳｒＣｌ_２对患者的Ｔ淋巴细胞亚群、免疫球蛋白及肿瘤坏 死因子水平等无明显影响,但随着放射性剂量的增加,病人的免疫功能受到影响难以避免,并 可能以体液免疫首先受到抑制。     

^153Sm—EDTMP治疗多发性骨转移瘤

１　引言以１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ作为内照射药物治疗多发性骨转移瘤是目前国内外新开展的治疗方法。利用１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ亲骨肿瘤特性和β射线对癌细胞明显和抑制或／和杀伤作用，有较好的疗效。目前，肿瘤、乳腺癌、前列腺癌为最常见的恶性肿瘤，约５０％以上的...     

153Sm-EDTMP诱发骨肉瘤细胞凋亡的荧光显微镜形态和增生抑制研究

通过荧光显微镜观察,发现骨肉瘤细胞受到＾１５３Ｓｍ内照射作用后,可诱发明显的核断裂和核固缩,以及以凋亡小体形成为特征的瘤细胞凋亡。同时揭示,经＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ辐照后可呈现出对骨肉瘤细胞的增生抑制效应。并随着辐射时间的延长,增生抑制率亦随之增升。     

PREPARATION OF BONE TUMOR THERAPEUTIC RADIOPHARMACEUTICALS ^153 Sm—EDTMP

ＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮ　ＯＦ　ＢＯＮＥ　ＴＵＭＯＲ　ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣ　ＲＡＤＩＯＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ　~（１５３）Ｓｍ－ＥＤＴＭＰＬｕｏＳｈｕｎｚｈｏｎｇ（罗顺忠）；ＰｕＭａｎｆｅｉ（蒲满飞）；ＱｉａｏＪｉａｎ（谯健）；ＬｉｕＺｈｏｎ?..     

一种新型骨显像剂^99Tc^m—AEDP的初步研究

本文着重研究了以氯化亚锡为还原剂，用＾９９Ｔｃ＾ｍ标记ＡＥＤＰ的条件，即Ｓｎ（Ⅱ）含量、标记时间、葡萄糖和抗坏血酸以及ｐＨ以标记率的影响，确定了最佳标记条件。实验结果表明，＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＡＥＤＰ标记率〉９５％，标记后４ｈ内放化纯度保持不变。小鼠体内分布及家兔显像均与＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＭＤＰ相当，ＡＥＤＰ稳定性好，合成简便，是一种值得进一步深入研究的骨显像剂。     

DHDECMP-TBP-煤油协同萃取Am(Ⅲ)和Gd(Ⅲ)机理的研究

研究了ＴＢＰ－煤油,ＤＨＤＥＣＭＰ－煤油,ＤＨＤＥＣＭＰ－ＴＢＰ－煤油从０．０５ｍｏｌ／Ｌ ＮＨＯ３－５．０ｍｏｌ／ＬＮａＮＯ３,介质中萃取Ａｍ＾３＋,Ｇｄ＾３＋的机理,其萃合物分别为;Ａｍ（ＮＯ３）３．３ＴＢＰ,Ｇｄ（ＮＯ３）３．３ＴＢＰ,Ａｍ（ＮＯ３）３．３ＣＭＰ,Ｇｄ（ＮＯ３）３,３ＣＭＰ,Ａｍ９ＮＯ３０３．３ＣＭＰ．ＴＢＰ和Ｇｄ（ＮＯ３）３．２ＣＭＰ．ＴＢＰ,并测得了各反应的平衡常数Ｋ和热     

^99mTc—MIBI SPECT与^18F—FDG PET诊断胶质瘤复发及恶变对比分析

对２８例经过治疗的胶质瘤患者进行Ｇｄ－ＤＴＰＡＭＲＩ和＾１８Ｆ－ＦＤＧＰＥＴ显像，其中１４例同时进行＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩＳＰＥＣＴ显像，并与治疗前解剖影像对比，ＰＥＴ结果发现１４例高代谢，１０例低代谢，４例瘤灶中心坏死，周边ＦＤＧ环状摄取，８例首次手术病理Ｉ－Ⅱ级星形细胞瘤患者中５例为高代谢，＾１８Ｆ－ＦＤＧＰＥＴ和＾９９ｍＴＣ－ＭＩＢＩＳＰＥＣＴ诊断胶质瘤复发及恶变的灵敏度依次为９３．３％，９     

99Tcm-MIBI与99Tcm-GSH在荷瘤鼠体内分布的实验研究

对＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＭＩＢＩ和＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＧＳＨ在荷骨肉瘤裸鼠,荷乳癌ＥＡＣ和荷肉瘤Ｓ１８０小鼠体内的摄取分布进行实验研究,以探讨其在肿瘤诊断中的应用价值。结果表明,静脉注射＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＭＩＢＩ,小鼠肿瘤部位未见明显放射性浓聚,肝脏,心脏及膀胱有明显放射性浓聚,除血,脑及脾外,靶与非靶放射性比）Ｔ／ＮＴ）均〈１．０;１５及９０ｍｉｎ乳癌ＥＡＣ和肉瘤Ｓ１８０中的放射性摄取分别为１．４８、１．０