小纸层析法快速测定^99mTc—HMPAO放射化学纯度

采用小纸层析系统１：１的氯仿／四氢呋喃展开剂分析＾９９ｍＴｃ－ＨＭＰＡＯ的放射化学纯度，并与两个薄层析系统和一个纸层析系统的方法作比较。配对ｔ检验结果表明两种方法测定的放射化学纯度无显著差异；放射化学纯度在７４．２％－９６．４％，小纸层析法与薄层／纸层析法紧密相关，回归公式ｙ＝１．００６ｘ－０．３２３。     

关于放射性药物放射化学纯度测定的探讨

总结了本院同位素研究所质量控制研究室２０多年来在放射性药物放化纯度分析方面的工作，发现和解决了一些存在的问题，提出了一些新的、更准确、简便、快速的分析方法。     

一种快速简便的18F-氟化钠放射化学纯度分析方法

为了建立方便、快速、可靠的~(18)F-氟化钠(~(18)F-NaF)注射液的放射化学纯度分析方法,本研究对~(18)F-氟化钠放射化学纯度的测量方法进行了建立和验证。结果显示:~(18)F-氟化钠放射化学纯度的分析方法为用2%醋酸钠溶液处理过的Whatman No.1纸为色层纸,50%甲醇为展开剂,展开后用放射性薄层扫描仪测量分析;经验证表明用该方法符合质量控制要求,分析~(18)F-氟化钠放射化学纯度的Rf值为0.65～0.85,精密度为0.15%。本研究建立了可用于~(18)F-氟化钠注射液检验的方便、快速、可靠的放射化学纯度分析方法。     

新的心血池显像剂^99Tc^m—DTPA—HSA的实验研究

＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＤＴＰＡ－ＨＳＡ心血池显像剂于２０只家兔进行实验研究，并与＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＲＢＣ（体内法）及＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＨＳＡ进行比较。由＾９９Ｔｃ＾ｍ＝ＤＴＰＡ－ＨＳＡ所得心血池显像的图像清晰。生物学分布研究表明，＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＤＴＰＡ－ＨＳＡ在肝和肺的浓聚较＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＲＢＣ及＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＨＳＡ略低。心／肝放射性比值，＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＤＴＰＡ－ＨＳＡ为０．８５，＾９９Ｔｃ＾ｍ－Ｒ     

^99mTc—HSA（IG）血池显像剂的研究

对血池显像剂＾９９ｍＴｃ－ＨＳＡ（ＩＧ）药盒配主的选择，放射化学性质及临床前药理进行研究，提示当采用２－亚氨基噻吩盐酸盐修饰蛋白末端－ＮＨ２，１０－１００μｇ酒石酸亚锡作还原剂。０．５－１０ｍｇ葡庾糖酸钠作交换配基，溶液ｐＨ４－６时所组合的冻干药盒，用２－４ｍｌ＾９９ｍＴｃＯ＾－４液制备的＾９９ｍＴｃ－ＨＳＡ（ＩＧ）注射液具有标记率高，稳定性好，生物性能优良的血池显像药物。     

~(99)Tc~m-MAG_3注射液的放射化学纯度分析

~(99)Tc~m-巯乙酰三甘氨酸(~(99)Tc~m-Mercaptoacetyltriglyeine,MAG_3)是目前~(99)Tc~m标记比较理想的肾小管分泌型显像剂。~(99)Tc~m-MAG_3注射液中可能含有未标记的高锝酸根(~(99)Tc~mO_4~-)、还原水解锝(H-R-~(99)Tc~m)等放射化学杂质,这些杂质直接影响显像的清晰程度。因此对~(99)Tc~m-MAG_3注射液的放射化学纯度(RCP)的分析是评价~(99)Tc~m-MAG_3注射液质量的重要指标之一。本文建立     

~(99)Tc~m-MAG_3注射液的放射化学纯度分析

~(99)Tc~m-巯乙酰三甘氨酸(~(99)Tc~m-Mercaptoacetyltriglyeine,MAG_3)是目前~(99)Tc~m标记比较理想的肾小管分泌型显像剂。~(99)Tc~m-MAG_3注射液中可能含有未标记的高锝酸根(~(99)Tc~mO_4~-)、还原水解锝(H-R-~(99)Tc~m)等放射化学杂质,这些杂质直接影响显像的清晰程度。因此对~(99)Tc~m-MAG_3注射液的放射化学纯度(RCP)的分析是评价~(99)Tc~m-MAG_3注射液质量的重要指标之一。本文建立     

125I-TOC和125I-F-PGA放射化学纯度的测定

为比较3种测定¹²⁵I标记的奥曲肽（TOC）和叶酸-青霉素酰化酶复合物（F-PGA）的放射化学纯度（RCP）的方法是否具有一致性，采用Iodogen法对TOC和F-PGA进行放射性碘标记，并用高效液相色谱法（HPLC）、三氯醋酸（TCA）沉淀法和纸层析法测定标记物的放射化学纯度（RCP），其中TCA沉淀法设4种蛋白浓度以观察其对RCP测定的影响。结果表明，HPLC和纸层析法均能有效分离标记物和游离碘，且HPLC测定这种标记物的RCP最为精确可信。在TCA沉淀法中，用0.2%的小牛血清白蛋白（BSA）测得的RCP最低,而用其它3个BSA浓度测得的RCP则无明显差异（P＞0.05）；当RCP＜10%时，TCA沉淀法与纸层析法测得的RCP间无明显差异（P＞0.05），而要高于HPLC（P＜0.01）；当RCP＞10%时，对¹²⁵I-TOC而言，TCA沉淀法要略低于HPLC和纸层析（P＜0.05），但后2种方法无明显差异（P＞0.05），且对¹²⁵I-F-PGA而言，3种方法无明显差异（P＞0.05）。3种方法两两之间显著相关（r=0.996～0.999，P＜0.001）。     

心肌显像剂99TcmN(NOEt)2放化纯度的分析

采用单层析与双层析法分别对新型心肌显像剂＾９９Ｔｃ＾ｍＮ（ＮＯＥｔ）２的放化纯度进行了分析。结果表明,双层析法对＾９９Ｔｃ＾ｍＮ（ＮＯＥｔ）２及杂质的分离较为迅速、准确,可作为＾９９Ｔｃ＾ｍＮ（ＮＯＥｔ）２放化纯度分析的较佳方法。     

^99Tc^mN—TMCHI与^99Tc^m—TMCHI的制备与性质比较

以3,3,5-三甲基环已胺为原料,通过甲酰胺化和脱水两步反应制得配体3,3,5-二甲基环已基异腈（TMCHI）;并以氯化亚锡为还原剂、二硫代肼基甲酸甲酯为供氮体,通过配体交换反应得到放化纯度大于95%的^99Tc^mN-TMCHI标记物。^99Tc^m-TMCHI配合物是以氯化亚锡为还原剂直接标记制得。两种标记物在室温下放置6h以上放化纯度均无明显变化。正常昆明小鼠体内的生物分布实验研究结果显示：^99Tc^mN-TMCHI和^99Tc^m-TMCHI在心、脑中有一定摄取,但肝、肺、血等本底摄取相对较高;二者在血液中都有很高的浓集,且滞留也很好,其中^99Tc^m-TMCHI配合物在静注后60min时的血与心、血与肝和血与肺摄取比分别为6.22、2.16和1.50。因此,有望通过异腈配体结构的修饰,改变配合物的性能,从而获得制备方法简单、生物性能优良的^99Tc^m标记心血池显像剂。     

放射化学纯度分析的通用方法、应用发展及相关问题浅析

建立准确、快捷、方便的放射化学纯度分析方法是放射性创新药物临床转化及开发过程中所面对和攻克的首要问题。本研究对放射化学纯度分析技术的发展现况进行概述，同时，基于现行《中国药典》的相关指导原则，对放射化学纯度分析方法开发及验证所需关注的专属性、准确度和精密度、线性、范围以及耐用性等问题进行探讨。     

锝化学研究：Ⅶ.^99Tc^m—脑显像剂滞留机制的研究

为了探讨缺氧情况失血性休克的发生发展的机理，我们观察了在模拟海拔４０００ｍ高原失血性休克山羊的血浆对培养的肺动脉内皮细胞的作用。ＰＡＥＣ在不同ＳＰ培养液中培养２４ｈ后进行观察，在高浓度ＳＰ条件下细胞收缩变圆、脱落，大部分细胞死亡，细胞活力明显降低，以上变化具有明显的浓度依赖关系。加热灭活的ＳＰ或经鱼精蛋白沉淀的ＳＰ毒性作用明显减弱。