^186Re标记HEDP的动物实验研究

研究了＾１８６Ｒｅ标记ＨＥＤＰ的反应动力学，标记的影响因素，最佳标记方法，实验结果显示：＾１８６Ｒｅ－ＨＥＤＰ注后绝大部分放射性聚积骨胳中，并且于２ｈ时达到高峰（３２．４８±１．０４ＩＤ％／ｇ），而＾９９ｍＴｃ－ＨＥＤＰ为１７．８１±２．７８ＩＤ＾％ｇ，＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ为２２．２０±４．２ＩＤ％／ｇ，前均比后高，静注家兔ＥＣＴ显像，骨胳显影清晰，２４ｈ内尿排泄率为６９±１５ＩＤ％，血液     

^188Re—HEDP的制备和初步动物实验

用＾１８８Ｗ／＾１８８Ｒｅ发生器淋洗液制备了骨肿瘤治疗＾１８８Ｒｅ－ＨＥＤＰ，＾１８８Ｒｅ－ＨＥＤＰ的最佳标记条件为：５ｍｇＨＥＤＰ，２．０ｍｇＳｎＣｌ２和１ｍｇＶｃ，在ｐＨ２．０的条件下，标记率大于９５％，其体外１２ｈ内稳定性良好，在制备＾１８８Ｒｅ－ＨＥＤＰ时加入辅剂，注射后４ｈ，小鼠股骨摄取为（７．８６±１．６２）％ＩＤ／ｇ，而对照组仅为（１．９２±０．６１）％ＩＤ／ｇ（Ｐ〈０．０１），兔全     

分光光度法测定dl—HMPAO冻干药盒中微量Sn（II）

采用分光光度法及Ｓｎ（Ⅱ）－Ｆｅ（Ⅲ）－邻二氮菲（Ｐｈｅｎ）体系测定ｄｌ－ＨＭＰＡＯ冻干药盒中微量Ｓｎ（Ⅱ）。在ｐＨ≈５的酸度下，Ｓｎ（Ⅱ）还原Ｆｅ（Ⅲ）生成红色的Ｆｅ（Ⅱ）－Ｐｈｅｎ配合物。该配合物的最大吸收波长λｍａｘ＝５１０ｎｍ，计算得到表观摩尔吸光系数为２．０×１０＾４ｌ·ｍｏｌ＾－１·ｃｍ＾－１。Ｓｎ（Ⅱ）浓度基０－２．５μｇ／ｍｌ内符合比尔定律。     

188Re-HEDP的制备研究

为了研制一种新型的骨转移疼痛缓解治疗剂－＾１８８Ｒｅ－ＨＥＤＰ,合成了配体ＨＥＤＰ,产率大于９０％,并用自制＾１８８Ｗ－＾１８８Ｒｅ发生器产生的＾１８８Ｒｅ标记ＨＥＤＰ。     

五价锝标记DMSA药盒制备方法的评价与优化

采用多个条件和流程进行冻干药盒的制备和＾９９ｍＴｃ的标记,对得到的标记品进行理化检测和荷瘤小鼠体内生物分布试验,筛选出最佳的药盒配制和标记方法。制得的冻干药盒每瓶含ＤＭＳＡ０．５５ｍｇ,ＳｎＣｌ２０．１０ｍｇ,可用１８．５－７４０ＭＢｑ＾９９ｍＴｃＯ４＾－洗脱液一步法标记,＾９９ｍＴｃ（Ｖ）－ＤＭＳＡ放化纯度≥９５％,带瘤小鼠组织分布瘤／肝比值为２．５,瘤／血比值为２．２。药盒室温放置４个月后性能     

肺通气显像剂^99Tc^m—GP药盒的研制

介绍了葡萄磷脂冻干品药盒的研制及用冻干品室温标记肺爱气显像剂＾９９Ｔｃ＾ｍ－Ｇｐ的简单，快速方法。观察了冻干品药盒不同贮存条件下的稳定性。结果表明，冻干品分别在４℃保存１８０ｄ，２０－２５℃９０ｄ和４０℃３ｄ条件下＾９９Ｔｃｎ－ＧＰ标记率均〉９５％。临床应用显示，＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＧＰ与＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＤＴＰＡ和３０，９０ｍｉｎ肺沉积率及半清除时间有显著差异。     

^188Re—AEDP在小鼠中的生物分布及其与载体的依赖关系

用＾１８８Ｗ／＾１８８Ｒｅ发生器淋洗得到的＾１８８Ｒｅ示踪剂分别制备了无载体和有载体的＾１８８Ｒｅ－ＡＥＤＰ（１－氨基－亚乙基－１,１－二膦酸）,研究了这两种标记化合物在小鼠体内的分布,并讨论了载体对＾１８８Ｒｅ－ＡＥＤＰ生物分布的可能影响。实验结果指出：有载体的＾１８８Ｒｅ－ＡＥＤＰ有更高的骨摄取率和Ｔ／ＮＴ比,并且血液清除快,因而是一个有潜在价值的骨疼痛治疗剂。     

红细胞^99Tc^m体外标记法的研究

建立了红细胞＾９９Ｔｃ＾ｍ体外标记法。研究了Ｓｎ（Ⅱ）含量，Ｓｎ（Ⅱ）温育时间，＾９９Ｔｃ＾ｍ标记时间，ＮａＣｌＯ和Ｎａ２ＥＤＴＡ用量以及＾９９Ｔｃ＾ｍ和血液体积等红细胞标记率的影响，确定了最佳标记条件并已药盒化。     

一种新型骨显像剂^99Tc^m—AEDP的初步研究

本文着重研究了以氯化亚锡为还原剂，用＾９９Ｔｃ＾ｍ标记ＡＥＤＰ的条件，即Ｓｎ（Ⅱ）含量、标记时间、葡萄糖和抗坏血酸以及ｐＨ以标记率的影响，确定了最佳标记条件。实验结果表明，＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＡＥＤＰ标记率〉９５％，标记后４ｈ内放化纯度保持不变。小鼠体内分布及家兔显像均与＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＭＤＰ相当，ＡＥＤＰ稳定性好，合成简便，是一种值得进一步深入研究的骨显像剂。     

DHDECMP与酸性萃取剂HPMBP,HTTA对镅的协同萃取

研究了ＤＨＤＥＣＭＰ－十氢萘－二甲苯在硝酸体 系中对镅（Ⅲ）的萃取和酸性萃取剂ＨＰＭＢＰ及ＨＴＴＡ与ＤＨＤＥＣＭＰ对镅的协同萃取。ＤＨＤＥＣＭＰ与ＨＰＭＧＢＰ、ＨＴＴＡ协同萃取Ａｍ＾３＋的协萃系数分别为１０＾２－１０＾３和１０＾２－１０＾４。     

放射性滑膜切除治疗剂^166Ho—EDTMP—HA的制备

＾１６６Ｈｏ通过两步法用ＥＤＴＭＰ对ＨＡ颗粒进行标记，其标记率大于９５％；颗粒大小为２－５μｍ，吸附容量为５ｍｇＨｏ／ｇＨＡ。体外稳定性表明标记物在生理盐水和１％牛血清蛋白溶液中放置７２ｈ，＾１８６Ｈｏ的脱落率小于２％。＾１６６Ｈｏ－ＥＤＴＭＰ－ＨＡ注射到正常兔子的关节腔内来研究标记物的体内分布情况和关节外的泄漏，实验结果表明＾１６６Ｈｏ－ＥＤＴＭＰ－ＨＡ注射后＾４８ｈ，关节外的总泄漏量为０．３２     

心肌显像剂99mTcN-BMPBDA的制备及动物体内分布研究

为了寻找新的具有亲心肌性质的＾９９ｍＴｃＮ药物,合成了一种新的Ｎ２Ｓ２配体：Ｎ,Ｎ＇－二（２－巯基丙基）－１,２－苯二胺（ＢＭＰＢＤＡ）。以ＳｎＣｌ２为还原剂,Ｈ２ＮＮＨ－（Ｃ＝Ｓ）－ＳＣＨ３为Ｎ＾３－给予体,通过交换反应制备了放化纯大于９０％的＾９９ｍＴｃＮ－ＢＭＰＢＤＡ。探讨了ｐＨ值对＾９９ｍＴｃＮ－ＢＭＰＢＤＡ放化纯的影响,并对其小鼠生物分布进行了研究。结果表明,＾９９ｍＴｃＮ－ＢＭＰＢＤＡ     

高效液相色谱法定量分析d，l－HMPAO及其冻干药盒

采用反相高效液相色谱法，在国内外首次建立了鉴定ＨＭＰＡＯ（六甲基丙二胺肟）非对映异构体和ｄ，ｌ－ＨＭＰＡＯ（外消旋－六甲基丙二胺肟）冻干药盒的定量分析方法．研究出一种最佳的流动相分离分析ＨＭＰＡＯ非对映异构体的纯度和冻干药盒中ｄ，ｌＨＭＰＡＯ的含量。色谱参数：理论塔板高小于０．０６ｍｍ，总分离时间为５．５ｍｉｎ，分离度大于５。测得ｍｅｓｏ－ＨＭＰＡＯ和ｄ，ｌ－ＨＭＰＡＯ的紫外最小检出量各为１×１０￣（－８）ｇ和５×１０￣（－７）ｇ，精密度为５％，重加回收率在９４％－１０７％。实验表明，本方法具有准确、快速、稳定和简便等优点，适于常规质量控制，并已成功地用于本院合成的ＨＭＰＡＯ非对映异构体及其所生产的ｄ，ｌ－ＨＭＰＡＯ冻干药盒和对照品英国Ａｍｅｒｓｈａｍ公司同类制品的定量分析。     

^153Sm—骨膦（Cl2MDP）的制备和初步动物实验

研究了＾１５３Ｓｍ－Ｃｌ２ＭＤＰ的制备和体外稳定性，对其在动物体内分布和血液清除进行评价，并与＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ进行比较，实验结果表明＾１５３Ｓｍ－Ｃｌ２ＭＤＰ具有良好的体外稳定性，骨中摄取量高，血液清除较快；与＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ比较，血液清除慢，但肝脏摄取量比＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ高１０倍，故１５３Ｓｍ－Ｃｌ２ＭＤＰ不是一种理想的骨肿瘤治疗剂。     

用串列静电加速器获取MeV高能团簇离子束

利用复旦大学现有的串列静电加速器（ＮＥＣ ９ＳＤＨ－２）获得了能量为１－４ＭｅＶ的硼、碳、硅及金等小型高能团簇离子束：Ｂｎ＾＋（ｎ＝２）、Ｃｎ＾＋（ｎ〈１０）、Ｓｉｎ＾＋（ｎ＝２,３,４）以及Ａｕｎ＾＋（ｎ＝２）;束流强度与团簇的种类和所含的原子数有关,为０．１－１００ｎＡ量级。注入加速器的低能团簇负离子由铯溅射离子源（ＳＮＩＣＳ Ⅱ）产生,高能团簇正离子的质量鉴别用磁分析器完成,高能碳团簇负离子     

^99mTc—HSA（IG）血池显像剂的研究

对血池显像剂＾９９ｍＴｃ－ＨＳＡ（ＩＧ）药盒配主的选择，放射化学性质及临床前药理进行研究，提示当采用２－亚氨基噻吩盐酸盐修饰蛋白末端－ＮＨ２，１０－１００μｇ酒石酸亚锡作还原剂。０．５－１０ｍｇ葡庾糖酸钠作交换配基，溶液ｐＨ４－６时所组合的冻干药盒，用２－４ｍｌ＾９９ｍＴｃＯ＾－４液制备的＾９９ｍＴｃ－ＨＳＡ（ＩＧ）注射液具有标记率高，稳定性好，生物性能优良的血池显像药物。     

^186Re标记博莱霉素的研究

采用Ｓｎ（Ⅱ）还原法，系统研究了反应条件对＾１８６Ｒｅ－ＢＬＭ形成的影响，结果表明：ｐＨ值对络合物额影响最大，以葡萄糖酸钠为保护剂，可避免反应过程中铼的重新氧化，并建立了ｐＨ３－４．５时产额达９８％的制备条件。     

^3H—阿霉素及脑胶质瘤单抗的标记研究

用紫外光激活氚原子法对阿霉素标记，所得的＾３Ｈ－阿霉素仍具有生物活性，其比活度为９０ＴＢｑ／ｍｏｌ，然后用抗人脑胶质瘤单抗（ＭＡｂ ＳＺ－３９）通过多醛葡聚糖（ＰＡＤ）与＾３Ｈ－阿霉素桥联成＾３Ｈ－阿霉素－脑胶质瘤单抗免疫交联物，经凝胶柱纯化分离得纯品，其紫外吸收光谱与阿霉素单抗标准品的紫外吸收光谱相一致。动物实验证明，＾３Ｈ－阿霉素－脑胶质瘤单抗交联物在荷人脑胶质瘤裸小鼠瘤内高度浓集。     

HEDPA反萃TRPO＼煤油和TRPO＼TBP＼煤油中UO2^2＋,Pu（？…

研究了用两种不同来源的２－羟乙基－１,１－二膦酸（ＨＥＤＰＡ）配制的不同硝酸浓度、不同ＨＥＤＰＡ浓度的溶液对３０％ＴＲＰＯ（混合三烷基氧膦）／煤油和２０％ＴＲＰＯ－２０％ＴＢＰ（磷酸三丁酯）／煤油中ＵＯ２＾２＋、Ｐｕ（Ⅳ）、Ａｍ＾３＋和ＴｃＯ４＾－的反萃。提出了用ＨＥＤＰＡ为反萃剂的ＴＲＰＯ流程。     

一种肾脏显像剂的研制

报道自行合成氯化Ｎ－甲基吡哆醛（ＳＢ），研究了甘氨酸（Ｇｌｙ），丙氨酸（Ａｌａ），甘氨酸乙酯（ＧｌｙＯＥｔ）与ＳＢ形成的碱，在ＳｎＣｌ２．２Ｈ２Ｏ存在下，与锝螯合后体内的代谢，还研究了影响标记率的因素和标记的最佳方法，用＾９９ｍＴｃ－Ｓｂ－Ｇｌｙ作动物实验的研究结果表明，这种阳离子螯合剂静脉注射后均能快速地经肾脏排出体外，３０ｍｉｎ尿排泄率为７９．６８±６．６６ＩＤ％，略低于＾９９Ｔｃ－ＤＴＰＡ（