新型三嗪酮类化合物的合成及生物活性研究

以三嗪酮类杀虫剂为先导,运用类同合成、生物电子等排理论,设计合成了25个新型三嗪酮类化合物。通过1H NMR、MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构确认。初步生物活性测试结果表明,在试验浓度下部分化合物具有不错的生物活性。     

海藻糖酶抑制剂井冈羟胺A的制备与表征

在酸性介质中催化水解井冈霉素制备井冈羟胺A,收率69％。产物的化学结构经IR、MS、^1H NMR、^13C NMR和^1H-^1HCOSY确认,证实与日本武田公司的井冈羟胺A结构相同。     

鱼藤酮腙的合成及生物活性

用鱼藤酮和水合肼反应,得到新化合物鱼藤酮腙,其结构经^H NMR、^13C NMR和MS确认。杀虫活性测定结果表明,目标化合物对家蝇和黄曲条跳甲的活性与鱼藤酮相当。     

新型含吡啶环双酰胺衍生物的合成及生物活性

以吡啶羧酸和取代邻氨基苯甲酸为起始原料,设计并合成12个双杂环双酰胺类化合物,其结构经1HNMR、13CNMR、IR及元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,在200、500μg/mL浓度下部分化合物对青枯病病原菌(Pseudomonas solanacearum)进行活性测试,结果表明所合成的化合物对青枯病病原菌有一定抑菌活性,其中N-(2-(6-乙氧基苯并噻唑-2-氨基甲酰基)-4-甲基苯基)-3-吡啶甲酰胺在500μg/mL浓度下对青枯病病原菌的抑菌活性为60%。     

海藻糖合成双酶体系酶性质及酶反应条件的研究

通过对自筛出的一株微球菌 (Microccusroseus)进行海藻糖合成酶的性质及海藻糖合成的酶反应条件的研究 ,建立了使用粗酶不经纯化 ,直接进行酶反应的工艺流程 ,此工艺有可能进一步降低海藻糖的成本。研究得到了酶反应的一系列优化条件 :2 0 %细胞悬液 ,2 5℃下用 3 %甲苯处理 1h ;然后在 1 0 0mmol/L缓冲液中 ,pH值 8 0、30℃下与 5 %淀粉液化液进行酶反应2 4h ,得到海藻糖转化率达 75 %。研究了该酶体系的性质 ,发现该反应体系不存在底物和产物抑制 ,但存在对其产生抑制的金属离子 ,同时发现海藻糖对该酶体系有异常的激活作用     

新型含吡啶杂环菊酯类化合物的合成及生物活性

为了寻找新的活性化合物,根据活性亚结构拼接原理,以四丁基溴化铵为相转移催化剂,以3,5-二氯-6取代胺基吡啶杂环的酚钠盐和菊酰氯为原料,在二氯甲烷-水混合体系中合成了一系列新型含吡啶杂环菊酯类化合物。其结构均经1HNMR、13CNMR、IR和MS等分析方法确证。初步生物活性测试结果表明,化合物4e和4f具有有效的杀菌活性,在500mg/L时对黄瓜白粉病菌的抑制率均为100%,对黄瓜炭疽病菌的抑制率分别为60%、56.8%。     

含醚键的新型三唑类化合物的合成及生物活性

为了寻求新的高效的三唑类杀菌剂,在文献研究的基础上,根据生物活性叠加原理,把醚键引入到化合物分子中,设计了一系列含有醚键和α,β-不饱和酮结构的新型三唑类化合物.以对羟基苯乙酮、取代苯甲醛、多聚甲醛和1H-1,2,4-三氮唑为原料,经过氯甲基化、羟醛缩合、醚化等步骤,合成了目标化合物,并通过IR、1H NMR和MS等手段确证了所合成化合物结构的正确性.采用离体平皿法,对目标化合物进行了生物活性测试,结果表明合成的部分目标化合物具有一定的杀菌活性.     

酰胺类化合物的合成及农药生物活性研究进展

酰胺基团在农药合成中应用广泛,近年来研究人员在化合物结构中引入酰胺基团,合成了一系列具有广泛生物活性的农药小分子。综述了酰胺类化合物合成及农药活性研究中的应用,并对其发展前景进行了展望。     

丙烯酸酯衍生物的设计、合成及生物活性

[目的]寻找较高杀菌活性的丙烯酸酯类化合物。[方法]利用Baylis-Hillman加成物及其衍生物与活性杂环化合物进行拼接,设计合成一系列新型丙烯酸酯衍生物。[结果]合成了4类27个丙烯酸酯衍生物,所合成的化合物经1H NMR和元素分析确证,并初步测定了其杀菌活性。[结论]杀菌活性测试结果表明：部分目标化合物对黄瓜霜霉病具有一定的活性,并且目标化合物分子中具有多个可供修饰的基团,可以作为生物活性的片段或新型先导化合物供进一步优化研究。     

含苯并噻唑基肉桂双酰胺的合成及其生物活性

以肉桂酸和取代邻氨基苯甲酸为起始原料,合成了9个含苯并噻唑基肉桂双酰胺化合物,其结构经1HNMR、13CNMR、IR和元素分析确证。MTT法进行抑制PC3癌细胞体外活性测试,结果表明所合成的化合物对PC3细胞有一定抑制活性,其中化合物E8在1μmol.L-1浓度下对PC3的抑制率为71.4%。     

含氟吡啶杂环酰胺类化合物的合成及生物活性

为了寻找具有生物活性的新化合物,以氟乙酸甲酯、氰乙酰胺和甲酸乙酯为起始原料,经环合、氯化、水解、酰氯化等反应合成了一系列含氟吡啶杂环酰胺类化合物,其结构均经1H NMR、13C NMR、IR和MS确证.初步生物活性测试结果表明,部分化合物对菌虫表现出一定的活性.化合物2f对孑孓(Culex piipiens)在50 mg/L时有100%的死亡率,在250 mg/L时对黄瓜白粉病菌(Sphaerotheca fuliginea)也有21%的抑制活性.     

新型邻甲酰胺基苯甲酰胺衍生物的合成与生物活性研究

合成了9个新型邻甲酰胺基苯甲酰胺衍生物,其结构经1H NMR进行确证。初步杀虫、杀螨活性测试表明所合成的化合物在1 000 mg/L浓度下对磷翅目的粘虫(Mythimna separata)有100%的致死率。在500 mg/L浓度下,大多化合物对同翅目的蚕豆蚜(Aphis fabae)以及稻黑尾叶蝉(Nephotettix cincticeps)具有明显活性,如化合物3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[4-氯-2-甲基-6-[((3,3-二氯烯丙氧基)氨基)羰基]苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺(14c)对蚕豆蚜的致死率达到89.29%;化合物14b对叶蝉的致死率达到81.82%。在500 mg/L浓度下,所合成化合物对蜱螨目棉红蜘蛛(Tetranchus urticae)没有表现出明显活性。     

螺环季酮酸衍生物的合成及生物活性研究

以螺螨酯类杀螨剂为先导,运用类同合成、生物电子等排理论,合成了28个螺环季酮酸类新化合物。通过1H NMR、IR和元素分析对所合成的化合物进行了结构确认。初步生物活性测试结果表明,在试验浓度下部分化合物具有很高的生物活性。     

N-取代苯基酞酰亚胺新化合物的合成与生物活性研究

选择原卟啉原氧化酶抑制剂N-苯基酞酰亚胺类衍生物作为主要研究方向,以对氟(氯)苯酚、四氢邻苯二甲酸酐、不同取代的卤代化合物等为原料,通过氯化、保护、硝化、去保护、还原、醚化、缩合等一系列化学反应合成了18个N-取代苯基酞酰亚胺类新化合物。按照国家南方农药创制中心江苏基地生测SOP,以苘麻、反枝苋、藜、稗草、马唐、狗尾等6种不同单双子叶杂草为生物靶标,对这些化合物进行除草活性筛选,发现其中14个化合物对阔叶杂草具有A级生物活性。     

海藻糖酶的酶学特性及其作为新农药靶标的开发应用

海藻糖是许多昆虫和真菌的主要能量储存物质,有十分重要的生理作用,海藻糖酶是唯一专一性地将海藻糖水解成为葡萄糖的水解酶.以海藻糖酶为靶标研究海藻糖酶抑制剂,有助于开发高效低毒的新农药.主要介绍了海藻糖酶的分离纯化、酶学特性及海藻糖酶抑制剂的研究进展.     

一种油田防垢剂的合成及评价实验研究

以过硫酸铵-亚硫酸氢钠为氧化还原引发体系、亚硫酸氢钠同时作链转移剂合成低相对分子量的聚丙烯酸钠,作为一种油田防垢剂。研究了单体、引发剂及链转移剂的用量、反应温度和时间等对产物相对分子质量的影响,并对不同相对分子量的产物进行了防垢性能的评价。结果表明反应温度为60℃、单体质量分数30%、引发剂用量0.6%、链转移剂用量5%、反应时间2 h时,可制得聚丙烯酸钠的粘均相对分子质量在2 000~3 000,作为油田防垢剂防垢效率高、效果好。     

质子泵抑制剂雷贝拉唑钠的合成

以2,3 -二甲基-4-氯吡啶-N-氧化物为起始原料,经取代、酰化、水解、氯代、缩合、氧化、成盐等反应制得雷贝拉唑钠.所得产物经氢谱、质谱确证结构.此工艺路线方法简便,原料易得,便于工业化生产.