靶标酶在农药研发中的作用

靶标酶在农药研发中具有极其重要的作用,大多数新开发的超高活性农药的靶标都是各种重要的代谢酶系统,了解靶标酶的作用机理,将有助于开发新型高效、低毒、专一性好的农药.综述了除草剂和杀虫剂作用于靶标酶的机理、针对专一靶标酶开发的除草剂和杀虫剂品种、昆虫和杂草产生抗药性的机制,并对新型除草剂和杀虫剂的开发前景进行了展望.     

氯离子通道杀虫剂靶标的研究进展

配体门控氯离子通道和电压门控氯离子通道都是杀虫剂的作用靶标,配体门控氯离子通道是抑制剂激发膜兴奋性的基础元件,γ-氨基丁酸（GABA）受体是一种氯离子载体复合物,是目前应用的杀虫剂的主要作用位点。林丹、硫丹、氟虫腈等杀虫剂能阻断弘氨基丁酸门控氯离子通道,引起神经抑制,导致中枢神经系统过度兴奋、惊厥,甚至造成机体死亡。电压门控氯离子通道是氯离子通道的家族又一个大的成员,依赖于电压的氯离子通道与维持电兴奋性、氯离子释放和吸收、内囊酸化、细胞内容物调节等生理活性相关,目前电压门控氯离子通道逐步成为杀虫剂的靶标成为研究热点。本文综述了杀虫剂靶标氯离子通道与杀虫剂作用的研究进展。     

GPCRs——一类值得关注的潜在杀虫剂新靶标

G蛋白偶联受体(GPCRs)是人类药物的重要作用靶标,参与人体内多种重要的生理功能。同样地,GPCRs在昆虫体内也同样发挥着重要的作用。综述了昆虫GPCRs的研究进展,并探讨了昆虫GPCRs可能成为新的杀虫剂靶标的前景。     

为开发具物种水平选择性昆虫控制剂所进行的靶标基因研究状况

随着环保意识的不断提高,要求害虫控制物质对害虫具有选择性。目前使用的杀虫剂大多作用于神经系统,这类杀虫剂要在物种水平上具有选择性则比较困难。但随着农业害虫信息学的建立,以及以基因敲除和嵌入技术为主的研究方法的发展,即使尚无完美选择性,但也有可能成为对有益昆虫神经毒性较低的化合物。再且,[第一段]     

氟虫双酰胺（flubendiamide）的开发经纬

氟虫双酰胺（flubendiamide）是日本农药公司开发的具有独特作用机理的新杀虫剂,结构如图1所示。其作用靶标为鱼尼汀受体（ryanodinereceptor）。氟虫双酰胺具有邻苯二甲酰胺骨架化学结构,苯环上具有碘原子取代基、七氟异丙基苯甲酰胺基及含砜的烃基胺。     

新烟碱类杀虫剂发展历程浅说

引言新烟碱类(neonicotinoids)杀虫剂的发现是农用化学品发展的里程碑。新烟碱类杀虫剂,与传统类属的杀虫剂(有机磷类、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类、有机氯类)没有交互抗性、卓越的杀虫活性,并因其对非靶标生物和环境的较低风险而迅速发展,现在全球年销售额近20亿美元,占全球杀虫剂市场17%的份额。     

公共卫生害虫对新烟碱类杀虫剂抗性现状及合理使用策略

蚊虫、家蝇、蟑螂等卫生害虫严重危害人畜健康。新烟碱类杀虫剂具有传统杀虫剂(有机磷类、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类)不可比拟的优势,其作用于昆虫的乙酰胆碱受体,具有高效、低毒,对哺乳动物安全等特点。该类杀虫剂不仅可用于防治农业害虫,也可以防治卫生害虫。新烟碱类杀虫剂在卫生害虫防治领域具有广阔的应用前景。害虫对药剂的抗性是一种不可避免的现象,新烟碱类杀虫剂也不例外。目前我国野外卫生害虫种群对新烟碱类杀虫剂产生抗药性的报道较少。笔者综述新烟碱类药剂在国内外卫生领域的研究、应用、抗性现状、抗性机制与交互抗性,并提出新烟碱类杀虫剂在卫生领域合理使用策略。     

介绍几种新型杀虫剂产品

上月在布赖顿召开的英国作物保护会上介绍了几种新的杀虫剂产品。壳牌公司特别活跃,它介绍了一种新的硝基亚甲基杂环化合物杀虫剂,一种酰基脲杀虫剂和一种拟除虫菊酯杀虫剂的新用途。ICI公司在会上详细介绍了第一种用于灭除土壤害虫的拟除虫菊酯杀虫剂和另一种用于防治棉花害虫的拟除虫菊酯杀虫剂的活性,其他两种新杀虫剂产品是由汽巴-嘉基公司和杜邦公司介绍的。     

含异恶唑新烟碱化合物的设计、合成及杀虫活性测试

正1引言新烟碱类杀虫剂是一类作用于昆虫中枢神经系统的烟碱型乙酰胆碱受体激动剂。由于其安全性高,杀虫谱广和多种应用方式,新烟碱类杀虫剂是全球杀虫剂市场销售额最大的杀虫剂种类,其市场份额超过25%。一方面,由于使用频繁、不合理等原因,导致了新烟碱类杀虫剂面临严重的抗性问题。另一方面,由于新烟碱类杀虫剂的蜜蜂毒性,导致了欧洲等地对其生物安全性的重新评估。因此,寻找具有更高活性和更低毒性的新型结构具有重要意义。     

鱼尼汀受体及以其为靶标的杀虫剂的作用机理

介绍了鱼尼汀受体以其为靶标的杀虫剂的作用机理。     

季酮酸类杀虫杀螨剂品种及其合成方法

介绍了季酮酸类杀虫杀螨剂的开发进展以及这类化合物的作用机理和合成方法,特别是新杀虫剂螺虫乙酯,高效而新颖,必将在作物有害生物治理中发挥重要作用,具有良好的发展前景。     

新型杀虫剂取代-2-硝基亚氨基-咪唑烷的合成及初步药效试验

采用类同合成法对吡虫啉分子结构进行改造，合成出了5个新取代－2－硝基亚氨基－咪唑烷化合物，并且对这5个化合物用萝卜蚜进行了初步药效试验，发现5个化合物都有不同程度的药效，显示出其均可作为先导化合物，从而进一步优化分子结构开发成为一种高效、低毒、较低成本新农药的良好前景。     

浅谈粮仓薰蒸杀虫剂氧硫化碳

介绍了氧硫化碳的性质、杀虫效果、生产方法及用作粮仓薰蒸杀虫剂的可能性 ,该物质可代替磷化铝成为新一代薰蒸剂。     

双向内吸性新杀虫剂螺虫乙酯的开发

螺虫乙酯是一种主要用于防治刺吸式害虫的新型杀虫剂,由拜耳作物科学公司开发.螺虫乙酯是一个新的双向内吸性广谱杀虫剂,持效期可长达8周.介绍了螺虫乙酯的发现、合成及其在世界水果和绿叶蔬菜、果园作物上的开发.     

国外植物源杀虫剂研究进展

综述了近几年国外植物源杀虫活性天然产物的研究进展.主要介绍了生物碱类、萜烯类、酯类、酮和醌类以及其它种类的植物源杀虫剂对各种害虫的效果.特别介绍了一些新颖化学结构的生物活性化合物及其构效关系,并探讨了害虫化学防治的新途径以及植物源杀虫剂的应用前景.     

催化法合成喹硫磷

简要地阐述了利用催化剂ＤＭＡＰ合成有机磷杀虫剂喹硫磷的新工艺和方法特点。     

鱼尼丁受体类新型杀虫剂氯虫酰胺的研究概述

作用于鱼尼丁受体的氯虫酰胺是一种高效、低毒、作用机制独特的新型杀虫剂。其通过诱导鱼尼丁受体调解细胞内Ca^2＋释放,从而表现出杀虫作用。本文介绍了鱼尼丁受体类杀虫剂的研究进展以及对氯虫酰胺的基本性能,作用机理,合成方法和开发进展等方面的研究情况作了概述。     

新型杀虫剂Flubendiamide及其合成工艺

描述新型杀虫剂flubendiamide及其合成工艺。着重介绍以3-碘-苯二甲酸酐为起始原料,并先与1,1-二甲基-2-2甲硫基乙胺反应制备flubendiamide的合成路线。这类化合物作用新颖,对作物安全,对我国创制新农药有启迪作用,值得我们研究和开发。     

新型杀虫剂氰氟虫腙的合成

以3-三氟甲基苯甲酸为起始原料,经4步反应合成得到新型杀虫剂氰氟虫腙,原药纯度达95.5%,总收率为58.4%(以3-三氟甲基苯甲酸计)。