聚乳酸微球的制备及应用

以聚乳酸(PLA)为基体材料,选择聚乙烯醇(PVAL)为乳化剂.采用乳化-溶剂挥发法制备形态较好的PLA微球.在固定可确定因素、保证成球质量的基础上,分别通过调节乳化剂的浓度和其它因素在一定范围内来控制微球的平均粒径.实验结果表明,PLA浓度、乳化剂浓度、搅拌速度、滴加速度4个因素时微球性能影响显著.通过正交实验摸索出制得粒径约为100 μm的PLA微球的最佳工艺方案:搅拌速度为600 r/min,PLA浓度为0.09g/mL,PVAL浓度为0.005 g/mL,滴加速度为1.5 mL/min.这为下一步将此工艺应用于载药微球的研究奠定了基础.     

聚乳酸/羟基磷灰石微球的合成与性能

以生物可降解高分子材料聚乳酸(PLA)为载体,羟基磷灰石(HA)为核心材料,采用溶剂蒸发法制备了聚乳酸/羟基磷灰石(PLA/HA)微球。在可确定因素固定下来后,在保证成球质量的基础上,分别通过调节乳化剂浓度和其它因素在一定范围内控制微球的平均粒径。通过正交实验摸索出制得粒径大小为200μm左右PLA/HA微球的最佳工艺方案:搅拌速度为500r.min-1,PLA浓度为0.08g.mL-1,PVA浓度为0.006g.mL-1,HA添加量为0.10g。扫描电镜(SEM)表明微球外观基本光滑圆整,但表面有少许小孔和凹槽;观察了PLA/HA微球在生理盐水中的降解行为,发现其降解速率低于纯聚乳酸;通过对微球释药率的研究发现其具有良好的缓释性能。     

聚乳酸/磷酸三钙微球的合成与性能

以生物可降解高分子材料聚乳酸(PLA)为载体,磷酸三钙(TCP)为核心材料,采用溶剂蒸发法制备了聚乳酸/磷酸三钙(PLA/TCP)微球。在可确定因素固定下来后,在保证成球质量的基础上,分别通过调节乳化剂浓度和其他因素在一定范围内来控制微球的平均粒径。单因素实验结果表明:搅拌速度,PLA浓度,PVA浓度,油水相体积比这4个因素对微球性能影响显著。通过正交实验摸索出制得粒径大小为200μm左右PLA/TCP微球的最佳工艺方案:即搅拌速度为600r/min,PLA质量浓度为0.07g/mL,PVA质量浓度为0.005g/mL,油水相体积比为10/50(mL/mL)。激光粒度分析仪数据分析表明搅拌速度越快微球分布越均匀;用电镜观察微球的形态,微球圆整无粘连;通过测量缓冲液pH值的变化研究其降解规律和机制;研究微球释药率发现其具有良好的缓释性能。     

聚乳酸包覆磷酸钙粉末状复合材料的制备

采用O/W乳液溶剂挥发法,以不同的物质作为微球制备过程中的表面稳定剂,制备了聚乳酸包覆磷酸钙粉末状复合材料。讨论了搅拌速度、搅拌时间等因素对微球的影响,并对分散过程中的热力学进行了分析。实验结果表明最佳制备条件:搅拌速度800r/min,搅拌时间3h,油水相体积比1:100,聚乳酸质量浓度30g/L,乳化剂为Tween20。     

DOX-PLA载药超声造影剂微泡的制备

目的优化载阿霉素(DOX)聚乳酸(PLA)微泡制备处方参数。方法以微泡的外观形态、粒径为评价指标,通过考察PLA浓度、聚乙烯醇(PVA)浓度、PVA用量、有机相与水相体积比、异丙醇浓度,筛选制备微泡的最优处方参数。结果复合微泡的最优制备条件为PLA浓度0.060 g·mL-1、PVA浓度4%、PVA(4%)用量40 mL、有机相与水相体积比2∶8、异丙醇浓度5%。结论所制备的载药PLA复合微泡粒径均匀、稳定性较好,为后续超声显影和治疗实验奠定基础。     

聚乳酸/磷酸钙复合微球的制备

采用O/W乳液溶剂挥发法,制备粉末状聚乳酸/磷酸钙状微球.讨论搅拌速度、搅拌时间等因素对微球的影响.实验结果表明:最佳的制备条件为搅拌速度800 r/min,搅拌时间3 h,油水相体积比1:100,聚乳酸的质量浓度30 g/L.     

端羟基聚乳酸微球的制备与降解

以1,4-丁二醇和D,L-乳酸为原料,经缩合聚合法制备了端羟基聚乳酸,并用溶剂挥发法制备了端羟基聚乳酸微球.考察了乳化剂浓度、油水相比例及聚乳酸浓度对微球平均粒径和形貌的影响,并在pH=7.4缓冲溶液中进行了微球的降解.结果表明以二氯甲烷为溶剂,PVA作为乳化剂,室温和600r/min搅拌速度下可制得平均粒径0.5-1.0m的较均匀的、表面平滑的端羟基聚乳酸微球.随着在pH=7.4下降解时间增加,微球表面变得粗糙.     

伊维菌素缓释微球注射液制备工艺研究

以乳化溶剂挥发法制备伊维菌素(IVM)聚乳酸(PLA)微球,用该微球制备注射液并进行质量控制研究。采用Central Composite试验设计,对微球制备中的搅拌速度、投料比IVM:PLA、聚乙烯醇浓度3个因素进行响应面优化;采用L16(34)正交实验对助悬体系进行优化;制备IVM缓释微球注射液并进行质量评价。研究结果表明：优化后的搅拌速度为651 r/min,投料比为7:16,PVA浓度为1.47%,此条件下微球载药率为29.4%;优化后的助悬体系为微球粒径80μm,微球、吐温20与羟甲基纤维素钠含量分别为2.5%、1.5%、1%,在此条件下注射液沉降体积比为91.5%;经测定注射液的平均pH为7.2,体外20d内可以平稳释放,达到缓释效果,稳定性良好,这一研究过程为IVM缓释微球注射液的工业制备及在临床上安全应用奠定了一定基础。     

聚乳酸/纳米Fe3O4载多柔比星缓释剂的研究

采用乳化-溶剂挥发法,使用医药级可生物降解高分子材料聚乳酸为载体,在其中加入医药级多柔比星与纳米Fe3O4,制备了聚乳酸/纳米Fe3O4载多柔比星缓释微球,并通过正交实验确定最佳工艺条件.确定最佳工艺条件为多柔比星用量40mg、PLA浓度0.05mg·mL-1、乳化温度20C、吐温80用量0.5g.结果 表明,制备的聚...     

响应曲面法优化绿原酸明胶微球的制备工艺研究

本文以明胶为载体材料,绿原酸作为模型药物,采用乳化-化学交联法制备绿原酸微球。以产率、包封率、平均粒径为评价指标,通过响应曲面法优化制备工艺。得到的最佳制备工艺为：明胶浓度为0.23g·m L-1、水油体积比为1∶5.6(mL∶m L)、搅拌速度为1220r·min-1。该条件下制备的微球表面光滑圆整,大小均匀,分散性好,平均粒径为36μm,产率为99.5%。通过紫外分光光度法测得包封率为89.5%。说明该方法制备的绿原酸微球稳定性好、工艺简单、产率高,具有良好的应用前景和推广价值。     

聚乳酸/聚乙醇酸可生物降解微球的制备及其对RNP的佐剂作用

目的　制备包裹狂犬病毒核衣壳 (RNP)的PLA/PLG可生物降解微球 ,并观察其对RNP的佐剂作用。方法　以蛋白载量、包裹率、微球形态及粒径分布作为评价微球质量的指标 ,通过变换制备条件 ,获取质量较好的微球 ;观察三种不同聚合物材料制成的RNP微球在体外 37℃条件下的水解和释放 ;比较不同微球免疫效果。结果　PLA/PLG微球作为RNP载体 ,单剂接种诱生实验动物的抗NP抗体与AL(OH) 3 佐剂两次接种的滴度接近 ,但明显好于不加佐剂的对照组。结论　PLA/PLG微球对RNP具有良好的佐剂作用。     

聚乳酸硝苯地平缓释微球的制备与释药性能研究

以熔融缩聚制得的聚乳酸（PLA）作为载体,以聚乙烯醇为分散剂,二氯甲烷为溶剂,采用乳化-溶剂蒸发法制备聚乳酸硝苯地平（PLA／NFD）缓释微球。通过红外光谱（FT—IR）和生物显微镜对聚乳酸硝苯地平缓释微球进行了表征,并用紫外分光光度法探讨了聚乳酸硝苯地平缓释微球的释药性能。结果表明：聚乳酸硝苯地平缓释微球呈现以光滑完整的球形,且聚乳酸和硝苯地平药物能够有机地结合为一体。合成的聚乳酸硝苯地平球形微球具有明显的缓释作用,而且增大硝苯地平,聚乳酸投药比,会提高微球的释放度,但包封率下降。     

静电喷雾法制备聚乳酸/布洛芬微球及其性能研究

采用静电喷雾技术,以聚乳酸（PLA）为骨架载体材料,布洛芬（IBU）为模型药物,成功制备出PLA载IBU微球,利用扫描电子显微镜（SEM）、X射线衍射仪（XRD）、差示扫描量热仪（DSC）、傅里叶变换红外光谱仪（FTIR）、热失重分析仪（TG）和紫外可见分光光度计分析了微球形貌、结构和性能。结果表明,PLA/IBU微球呈表面多孔的无定形结构,分散性较好,IBU以分子或无规则状态负载在PLA中,化学结构未有变化,稳定性较纯IBU有所提高。在体外缓释测试中,PLA/IBU微球相比较纯IBU具有良好的缓释效果,随着投药量的增加,IBU的释放速率和累计释放量逐渐提高,含16 %IBU的PLA微球在48 h内累计释放量可达52 %。静电喷雾法制备的PLA/IBU微球有望提高IBU的生物利用度和溶出率,在生物医药领域具有潜在的应用前景。     

聚乳酸载药微球形成机理的模拟分析与实验研究

对聚乳酸载药微球的形成过程进行了耗散颗粒动力学模拟和实验研究。载药体系以硝苯地平为模型药物、聚乳酸（poly-lactic acid, PLA）为载体材料、聚乙烯醇（poly vinyl alcohol, PVA）为稳定剂。通过研究,提出了聚乳酸载药微球的形成机理,认为微球形成过程可分为4个阶段,即高度分散阶段、PLA分子聚集阶段、硝苯地平分子向微球内部扩散阶段和微球的形成及稳定阶段。机理分析和模拟表明,微球对硝苯地平的包载量有一个临界值,硝苯地平浓度低于该值,几乎所有的硝苯地平分子都能扩散进微球的内部;高于该值,则部分硝苯地平分子难以扩散进微球内部,而分散在介质中,形成硝苯地平聚集体。     

丙烯酰胺反相细乳液聚合

采用反相细乳液法,以白油为连续相,失水山梨醇单油酸酯/聚氧乙烯失水山梨醇单油酸酯为乳化剂,一种聚合物型乳化剂(聚异丁烯琥珀酸酯与山梨醇油酸酯的混合物)作为助稳定剂,通过正交实验确立了基本乳液体系,考察了微乳化工艺中转速变化、乳化剂体系组成、浓度及单体含量对聚合产物稳定性的影响,并研究了不同单体浓度和聚合时间等聚合工艺对微球粒径及分布的影响。结果表明,复合乳化剂含量为3.0%,转速为10 000 r/min下乳化20 min,在单体浓度55%,亲水疏水平衡值(HLB值)为5.5,采用氧化还原引发体系,聚合时间为6 h时,可以得到固含量35%以上、粒径数百纳米的长期稳定的亚微米级聚丙烯酰胺微球乳液。     

Pickering乳液聚合法CdS/PS荧光复合微球的制备与表征

通过水相合成法制备水溶性硫化镉(CdS)纳米晶,以CdS纳米晶固体粒子为乳化剂,进行Pickering乳液聚合制得CdS/PS荧光复合微球。通过SEM、XRD、FTIR、UV-vis、PL对CdS/PS荧光复合微球的微观结构、结晶情况及光学性能进行了分析和表征。结果表明,该复合微球具有以PS为核、CdS纳米晶为壳的核壳结构;复合微球的平均粒径为450nm;在复合微球中,CdS纳米晶仍然保持其量子尺寸效应,复合微球表现出了较好的荧光性能。     

氨基蒽醌聚氨酯紫色微球粒径调控及形貌

采用1，4-二氨基蒽醌作为发色体，与异佛尔酮二异氰酸酯反应生成紫色预聚物，与聚乙二醇600通过界面聚合法制备了氨基蒽醌紫色聚氨酯微球。考察了乳化剂种类、用量、乳化速度、发色体用量对微球粒径的影响。结果表明：与聚氧乙烯辛基苯酚醚-10、失水山梨醇单油酸酯聚氧乙烯醚（Tween80）和失水山梨糖醇单油酸酯（Span80）相比，十二烷基苯磺酸钠（SDBS）乳化剂更适合用于聚氨酯球的制备。SDBS质量分数3.5%（以油相为基准）的粒径分布最窄，微球粒径在350nm左右。微球平均粒径随乳化速度增大而减小，在8000r/min粒径分布最集中。发色体在壳层体系中加入量为1mmol时粒径分布系数最小，平均粒径在500nm。通过SEM和TEM表征，结果显示：聚氨酯微球粒径在500nm左右，表面光滑的球形，内部呈空心结构。氨基蒽醌聚氨酯紫色微球印花织物颜色性能优异，且具有较高色牢度。     

Preparation of polylactide-based microspheres enclosing acetamiprid and evaluation of efficacy against cotton aphid by soil application

Concern for the environment has increased interest in reducing the amount of pesticides applied to agricultural land. This can be accomplished by immobilization of the pesticides in polymer supports, which prevents volatilization, degradation and leaching losses, and provides controlled release of the pesticides. In the present study, acetamiprid, a novel pesticide, was enclosed in polylactide (PLA)-based microspheres using solvent evaporation method via oil-in-oil (O/O) emulsion. Amount of acetamiprid released from PLA microspheres was less than 5% in phosphate buffered saline. On the other hand, incorporation of water-soluble polymer, such as poly(ethylene glycol) (PEG) and poly(oxyethylene) diglycolic acid, into the PLA microspheres resulted in increased amount of released acetamiprid (∼70%). Planting hole application by greenhouse pot test demonstrated that the efficacy of the PLA/PEG microspheres enclosing acetamiprid against cotton aphids was superior to that of PLA microspheres enclosing acetamiprid. © 2008 Wiley Periodicals, Inc. J Appl Polym Sci, 2008     

乙肝表面抗原在微球表面的吸附行为、活性和结构变化

采用快速膜乳化技术结合溶剂挥发法制备了尺寸均一的聚乳酸(PLA)微球,平均粒径为800 nm左右,并采用PLA微球对乙肝表面抗原(HBsAg)进行了吸附研究,考察了pH值、盐浓度、微球用量、HBsAg浓度及吸附温度对HBsAg吸附率、活性和结构的影响. 结果表明,在pH 6.0的磷酸缓冲溶液中,NaCl浓度为20 g/L、微球用量为20 mg/mL、HBsAg浓度为10 mg/mL、吸附温度为37℃的条件下,HBsAg吸附率可达60%左右. 4℃下,pH值为8.0及NaCl浓度为1 g/L、微球用量为2 mg/mL及HBsAg浓度为300 mg/mL时,HBsAg活性保留可达98%以上.