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环丙基甲酸的合成路线及改进 总被引:2,自引:0,他引:2
环丙基甲酸的合成路线及改进笪远峰,谭财宏(镇江医学院有机化学教研室,镇江212001)环丙基甲酸是医药和农药行业广泛使用的中间体,也是合成环丙胺的中间体[1,2]。它的合成路线主要有以下几种:(1)以1-氯-3-澳丙烷为原料经氰化,环结合和水解而得,... 相似文献
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不丙胺是含有三元环的脂肪胺,是一种重要的精细化工中间体,广泛应用于医药、农药、有机合成等领域。在医药行业主要用于合成新型抗菌素环丙沙星、环丙氟啶酸、斯帕沙星、恩氟沙星等。 相似文献
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环丙胺合成的新方法 总被引:3,自引:0,他引:3
采用γ 丁内酯和异丙醇为起始原料 ,经 5步反应合成环丙胺 :γ 丁内酯开环酯化得γ 氯代丁酸异丙酯 (Ⅰ ) ,产率 93% ;通过固 /液相转移催化 (PTC) ,由Ⅰ合成了环丙烷甲酸异丙酯 (Ⅱ ) ,产率 92 % ;Ⅱ经液 /液PTC水解、中和制得环丙烷甲酸 (Ⅲ ) ,产率 85 % ;Ⅲ和尿素发生酰化反应 ,生成环丙甲酰胺 (Ⅳ ) ,产率 82 9% ;最后Ⅳ经Hofmann降解 ,得目的产物环丙胺 (Ⅴ ) ,产率87 2 % ,总收率达 5 2 6 %。在环化和水解这关键的两步采用了相转移催化 ,使得整个路线反应条件温和 ,时间短 ,原材料价廉易得 ,可望适合工业规模生产。 相似文献
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运用危险度评价法对环丙胺生产过程危险性进行分析,根据分析结果,提出了相应的安全对策,以确保环丙胺生产的安全。 相似文献
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王春江 《精细与专用化学品》1998,(16):8-9
环丙胺(简称CPA),是一种非常重要的精细化工产品.在医药、农药、有机合成等方面有着广泛的应用。在医药上主要用于制造环丙沙星、恩氟沙星、斯帕沙星、环丙氟啶酸等新一代含氟喹诺酮类广谱抗菌药;在农药工业中用于合成环丙津、环丙青津、丙基甲基环丙基胺等除草荆。此外,CPA在其它领域也正日益显示出广泛的应用前景。 相似文献
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运用作业条件危险性分析法对环丙胺生产过程危险性进行分析,根据分析结果,提出了相应的安全对策,以确保环丙胺生产的安全. 相似文献
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替卡格雷是一种口服选择性小分子抗凝血药,不需要通过代谢激活,自身具有抗血小板活性。(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺是合成替卡格雷的一个关键中间体。该文在文献报道的合成路线基础上对其中关键步骤——不对称Corey-Chaykovsky环丙烷化反应进行了研究,筛选出最优反应条件:以L-薄荷醇为手性辅剂,三甲基碘化锍盐为硫叶立德试剂,二甲亚砜和四氢呋喃为混合溶剂,温度为10~12℃,质量分数10%的碘化亚铜为催化剂时,反应收率为60.5%;合成(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺5步总收率为20.0%。 相似文献
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替卡格雷是一种口服选择性小分子抗凝血药,不需要通过代谢激活,自身具有抗血小板活性。而(1 R,2 S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺是合成替卡格雷的一个关键中间体。本文在文献报道的合成路线基础上进行优化,对其中关键步骤—不对称Corey-Chaykovsky环丙烷化反应进行了研究,并筛选出最优反应条件:以L-薄荷醇为手性辅剂、三甲基碘化锍盐为叶立德试剂、二甲亚砜和四氢呋喃为混合溶剂、温度为10~12 ℃、10 %的碘化亚铜为催化剂时,反应的收率为60.5 %;在此基础上以五步反应,20%的总收率合成(1 R, 2 S)-2-(3, 4-二氟苯基)环丙胺。 相似文献
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