山楂酸衍生物的生物活性研究进展

山楂酸是一种天然植物中含有的五环三萜类产物,具有多种潜在的药理活性.但是其仍然存在五环三萜类化合物共同的缺点,如水溶性差、生物活性水平较弱等.因此,人们对山楂酸的结构开展了一系列修饰与改造探索,得到了一些潜在的先导化合物.对近年来山楂酸衍生物的生物活性研究进展进行综述,希望对山楂酸的进一步研究提供一些帮助.     

异靛蓝衍生物生物活性的研究进展

异靛蓝是一种重要的双吲哚类天然产物,具有多种生物活性.为了增强异靛蓝的生物活性和水溶性,近年来人们对其结构进行了大量的修饰和改造,合成了一些活性较强的衍生物.对近年来异靛蓝衍生物的生物活性及构效关系研究进行了综述.     

曲酸衍生物的生物活性研究进展

曲酸是一种具有多种生物活性的杂环化合物,广泛运用在食品、化妆品、医药等领域。本文综述了近几年有关曲酸衍生物生物活性研究的进展情况,而有关曲酸具有抑制酪氨酸酶活性和抗菌性的研究,为设计新的具有防褐变和防腐效果的曲酸衍生物食品添加剂提供了理论依据。     

大黄素衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

以中草药有效成分大黄索为原料,合成了4种含脂肪胺侧链的大黄素衍生物.所有化合物的结构经元素分析、IR、1HNMR和MS测试确证,并对3种人体癌细胞株进行了初步体外抗肿瘤活性评价.结果表明以上4种化合物均具有抑制肿瘤细胞生长作用,与大黄素相比4种衍生物的抑制作用均有所提高.     

大黄素甲醚衍生物的合成及抗肿瘤活性的研究

以天然大黄素甲醚为母体,经过化学修饰得到两种大黄素甲醚的衍生物。通过1HNMR、IR、MS和元素分析确定其结构。选择血管内皮癌(Ks),口腔底癌(KBv)和乳腺癌(MCF-7/s)3种人癌细胞株,采用标准MTT法测定了大黄素甲醚及其衍生物的细胞毒性。结果表明,6-甲基-1,8-二[[2-(二甲基氨基)乙基]-氨基]-3-甲氧基-9,10-蒽醌对Ks和KBv表现出很强的细胞毒性。     

印楝素对甜菜夜蛾室内生物活性的研究

通过室内生物测定,研究了0.3%印楝素乳油对甜菜夜蛾的作用方式及效果。研究结果表明,0.3%印楝素乳油对甜菜夜蛾的作用方式有多种,包括拒食、胃毒、触杀、内吸以及抑制生长发育作用,其中以拒食作用最为显著。胃毒和触杀试验表明,24 h 后死亡率普遍较低,浓度稀释成750倍时胃毒效果为26.7%,触杀效果为6.7%。但随着时间的延长,杀虫效果越来越佳,96h 后的胃毒效果达96.7%,72h后的触杀效果达93.3%。拒食作用是在48 h 后表现明显,其机理主要是影响试虫的正常蜕皮,且随着浓度的升高拒食作用也增强。因此,0.3%印楝素乳油在用药后96h评价其药效最佳,是一种很值得开发利用的新一代生物农药。     

Ebselen氨基酸衍生物的合成与生物活性研究

在药物分子2-苯基苯并[d][1,2]-硒唑-3（2H）-酮（Ebselen）的分子结构中，将其2-位苯环更换为不同的氨基酸，设计并合成了2种Ebselen类似物，体外筛选试验表明该衍生物对肿瘤细胞生长有明显的抑制作用。     

噻二唑衍生物的合成与生物活性研究

以2-甲基-4-三氟甲基-噻唑-5-羧酸和硫代氨基脲为原料,合成了7个新型化合物,其化学结构经1H NMR、红外和元素分析确认。初步生物活性测试表明,部分化合物具有一定的杀菌活性。     

喹禾灵衍生物的合成与生物活性

以喹禾灵的结构为基础,合成了2个新的酰胺类衍生物,并经核磁共振氢谱和元素分析进行了结构表征。初步生物活性测试结果表明,2个新化合物具有一定的除草活性。     

氰基丙烯酸酯类化合物的生物活性研究进展

氰基丙烯酸酯类化合物是一类高活性的PSⅡ电子传递抑制剂,由于它作用机制新颖、环境友好,故其分子设计、合成及生物活性成为目前农药创制的热点之一,按其在农药应用方面的不同活性作用进行分类,综述了近年来氰基丙烯酸酯衍生物的除草、杀菌和抗病毒活性的研究进展.     

具有生物活性的喹啉类化合物的研究进展

概述了具有生物活性的喹啉类化合物的研究进展.根据结构特点分为4-羟基喹啉、6-羟基喹啉、8-羟基喹啉、4-胺(肼)基喹啉、喹啉酰胺、喹啉酮、二氯喹啉酸衍生物及其他等8类化合物,对其生物活性进行综述,介绍了部分农药品种的合成方法.     

新型邻甲酰胺基苯甲酰胺衍生物的合成与生物活性研究

合成了9个新型邻甲酰胺基苯甲酰胺衍生物,其结构经1H NMR进行确证。初步杀虫、杀螨活性测试表明所合成的化合物在1 000 mg/L浓度下对磷翅目的粘虫(Mythimna separata)有100%的致死率。在500 mg/L浓度下,大多化合物对同翅目的蚕豆蚜(Aphis fabae)以及稻黑尾叶蝉(Nephotettix cincticeps)具有明显活性,如化合物3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[4-氯-2-甲基-6-[((3,3-二氯烯丙氧基)氨基)羰基]苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺(14c)对蚕豆蚜的致死率达到89.29%;化合物14b对叶蝉的致死率达到81.82%。在500 mg/L浓度下,所合成化合物对蜱螨目棉红蜘蛛(Tetranchus urticae)没有表现出明显活性。     

姜黄素衍生物的生物活性研究概况

姜黄素衍生物具有杀虫、抑菌、抗病毒、消炎抗氧化、抗癌等多种生物活性。概述了对姜黄素芳环及芳环上酚羟基、β-二酮、活泼亚甲基进行修饰,或者对去掉活泼亚甲基和一个羰基后的1,4-戊二烯-3-酮类化合物进一步修饰后,得到的化合物具有较高的生物活性,并展望了其未来的发展前景。     

螺环季酮酸衍生物的合成及生物活性研究

以螺螨酯类杀螨剂为先导,运用类同合成、生物电子等排理论,合成了28个螺环季酮酸类新化合物。通过1H NMR、IR和元素分析对所合成的化合物进行了结构确认。初步生物活性测试结果表明,在试验浓度下部分化合物具有很高的生物活性。     

1,3,4-噁二唑-2-酮类化合物的合成及生物活性

研究合成了一系列5-苯基-3-氢-1,3,4-噁二唑-2-酮的衍生物,其结构经1H NMR和质谱确认.所有目标化合物经生物活性测试,发现具有一定的杀菌、杀虫活性.