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氟西汀和Tomoxetine都是Lilly公司开发的新型苯丙胺类抗抑郁药。1998年,在全球最畅销的处方药中,氟西汀排名第三,销售额为28.12亿美元。预计2002年氟西汀的销售额将达到34.68亿美元。Tomoxetine最早将于2002年上市。文章介绍了混旋氟西汀和单一异构体药物的合成路线,并对其中涉及的关键中间体混旋和手性N,N-二甲基羟基苯丙胺、N-甲基羟基苯丙胺及γ-氯代苯丙醇的合成方法进行了描述。 相似文献
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以1,6-己二酸为起始物,合成得到噻吩-2,5-二甲酯,经醇化得到噻吩-2,5-二甲酸二甲酯,然后经过Claisen缩合反应得到了新型双(β-二酮)配体。并对它的合成条件分别进行了探索性实验,确定了合成它的各自优化条件。实验结果表明,在以THF为溶剂,噻吩-2,5-二甲酸二甲醇、2-乙酰基噻吩与金属钠的摩尔比为1:4.2:4.2的条件下,把溶解于THF中的2-乙酰基噻吩滴加到噻吩-2,5-二甲酸二甲酯的THF溶液中进行反应,控制反应温度40~45℃,产物双(β-二酮)配体的收率可达65.7%。产品通过元素分析、1HNMR、IR和MS进行组成和结构表征。 相似文献
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5-苯基-4-氨基三唑硫酮的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
叙述了以苯甲酸为原料 ,先通过酯化、肼解制得苯甲酰肼 ,然后苯甲酰肼与二硫化碳及水合肼一步反应的新方法 ,合成了 5 -苯基 - 4-氨基三唑硫酮 ,缩短了反应时间 ,提高了产率 ,降低了成本 ,产品纯度 95 %(GC) ,产率 5 1.2 %。 相似文献
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(4R)-苯基恶唑烷酮乙酰氯,1,5-苯并硫氮杂zhuo、三乙胺在微波辐射下反应得标题化合物。实验表明微波辐射大大加快了反应速率和提高了反应产率。 相似文献
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依替米贝(Ezetimibe)是一种新型选择性胆固醇吸收抑制剂,在参考相关文献的基础上,以4-羟基苯甲醛、4-氟苯胺和氯化苄为原料一步合成得到N-(4-氟苯基)-4-苄氧基苯亚甲胺(化合物2),4-(4-氟苯甲酰基)丁酸与特戊酰氯反应成混酐后在氯化锂存在下直接和(S)-4-苯基-噁唑烷酮反应再经过CBS/BH3体系还原得到(4S)-3-[(5S)-5-(4-氟苯基)-5-羟基-1-氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮(化合物4),经三甲基硅烷基保护羟基后直接和化合物2在TiCl2(OiPr)2催化下缩合后经三水合四丁基氟化铵催化环合和Pa/C催化氢化脱保护制得,总收率92.4%×91.6%×77.7%×85.3%=56%。最终产品和部分中间体经过熔点、MS和1H-NMR测定。该工艺路线不仅减少了关键原料的使用,提高了收率,同时也增强了有羟基保护基的中间体的稳定性,简化了反应操作,更加易于工业化。 相似文献
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以30万吨/年焦炉气制甲醇项目各工序的压力、温度、介质成分、流量等工艺条件,确定合成塔设备排热量及结构形式。甲醇合成塔又称甲醇合成反应器,是甲醇装置中的核心设备之一,也是合成工段中最关键的设备,合成塔为立式绝热管壳型反应器,管内装有C306型低压合成甲醇催化剂,本设计的目的是按照工艺要求设计甲醇合成工段甲醇合成塔,为压力容器设计提供理论依据。 相似文献
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氧雄龙的合成 总被引:2,自引:0,他引:2
以甲基表雄醇为起始原料,环保高效地合成了氧雄龙。首先采用环保的温和氧化剂2-iodoxybenzoicacid(IBX)在65~70℃,氧化甲基表雄醇直接合成α,β-不饱和羰基甾体-17α-甲基-1-睾酮;经-30~-40℃臭氧化后,用氢氧化钠溶液碱性水解得到17β-羟基-17α-甲基-1-氧代-1,2-开环-A-失碳-5α-雄甾-2-含氧羧酸;最后在0~10℃,经硼氢化钠碱性条件下还原后,调节pH=1~2,内酯化反应合成了目的物。3步操作的产率分别为72%、69%及86%。中间体和目的物经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析确证了其化学结构。 相似文献