超大颗粒^99Tc^m—SMAA药盒的制备及临床应用

制备了一种新的＾９９Ｔｃ＾ｍ标记人血清超大颗粒蛋白蛋白显像剂（＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＳＭＡＡ）其＾９９Ｔｃ＾ｍ标记率〉９５％，７８％以上的颗粒直径在１００－２００μｍ，此显像剂适用于输卵管功能显像的研究。     

99Tcm-葡糖二酸药盒的研制

以氯化亚锡为还原剂，制备无菌无热原的Glua冷冻干燥药盒。用于制备^99Tc^m-Glua；对标记药物进行了急性毒性实验和体外稳定性实验，并观察了标记物在肿瘤模型动物体内的分布。结果显示：^99Tc^m-Glua放化纯度＞95％，标记后室温h，放化纯度无明显变化，药盒在2－8℃冷藏16个月，放化纯度仍＞95％。急性毒性实验小鼠全部存活。肿瘤模型实验证实标记物在肿瘤组织中有较高的摄取，心、脑和脾中的摄取较少，并主要经泌尿系统代谢。     

HSA微胶粒(SAA)药盒的制备及其99Tcm标记

用生理盐水将20%医用人血清白蛋白(HSA)静脉注射液稀释后,在碱性条件下加热制备HSA微胶粒(SAA),冻干制成药盒;电镜检查显示得到了粒径＜80 nm的SAA,颗粒范围适合于骨髓、淋巴和炎症显像.用Na 99TcmO4溶液对药盒进行标记,标记率＞99%,并可稳定至标记后4 h.小鼠生物分布结果提示,99Tcm-SAA主要从肾脏排泄,60 min时肝、脾和肾放射性较高;家兔显像结果显示给药后30～60 min骨髓可以清晰显影.该SAA药盒标记方法简单,质量稳定,骨髓摄取率高,有望成为一种新的胶体显像剂.     

（^99mTc≡N）标记中间体的制备及特性

报道了两种制备（＾９９ｍＴｃ≡Ｎ）中间体的方法，在Ｎ的供体及还原剂（ＴＰＰＳ，ＳｎＣｌ２）存在条件下制备（＾９９ｍＴｃ≡Ｎ）中间体，两种方法法制得中间体的组成不同但均为混合物，而且与配体反应，都可以制得以（＾９９ｍＴｃ≡Ｎ）＾２＋中心核的配合物，用ＨＰＬＣ检测标记中间体在不同ｐＨ时的组成变化及稳定性情况。     

肺通气显像剂^99Tc^m—GP药盒的研制

介绍了葡萄磷脂冻干品药盒的研制及用冻干品室温标记肺爱气显像剂＾９９Ｔｃ＾ｍ－Ｇｐ的简单，快速方法。观察了冻干品药盒不同贮存条件下的稳定性。结果表明，冻干品分别在４℃保存１８０ｄ，２０－２５℃９０ｄ和４０℃３ｄ条件下＾９９Ｔｃｎ－ＧＰ标记率均〉９５％。临床应用显示，＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＧＰ与＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＤＴＰＡ和３０，９０ｍｉｎ肺沉积率及半清除时间有显著差异。     

肝细胞受体显像剂99mTc-GSA的制备及其药盒化

通过DTPA环酐,将双功能连接剂引入人血白蛋白（HSA）分子;再通过合成2-亚氨基-2-甲氧基乙基-1-硫代-β-D-半乳吡喃糖苷,与DTPA-HSA反应,引入硫代半乳糖残基,得到GSA。以氯化亚锡为还原剂,通过标记条件的摸索成功制备了标记率大于96%的标记配合物99mTc-GSA。为方便该药物的临床研究以及应用推广,进一步研制了无菌的GSA一步法冻干药盒,并对湿法以及冻干法制备的该标记配合物进行了比较。在正常小鼠以及肝损伤模型中的分布试验表明,99mTc-GSA在正常小鼠肝脏中有较高的摄取,在30min时,肝脏摄取仍大于70%ID•g-1,且具有饱和性;在肝损伤模型中肝摄取值低于正常小鼠（P=0.0324）。药盒法标记所得生物数据与湿法标记相当。所得GSA一步法冻干药盒标记简单可靠,有优良的生物性能,可提供临床进一步研究、应用。     

乙型肝炎表面抗原-抗体固相放射免疫双测定药盒的研制

根据临床检测的需要,我们研制了“乙型肝炎表面抗原-抗体固相放免双测定药盒”(下面简称双测药盒)。其特点是只要一次测定,便可根据小球上的放射性大小,判定标本中有乙型肝炎表面抗原(HBsAg)或有表面抗体(HBsAb),还是两者均无三种情况。该方法操作简便特异性强,出结果快,灵敏度高,特别宜于大量人群的普查。目前国内外均无此     

~(99)Tc~m-膦混配配合物的制备和生物分布

合成了一个N3S配体（MVNM）和4个膦配体，并以配体交换法在室温下制备了^99Tc^m－MVNM，然后分别与4个膦配体发生混配反应，得到放化纯大于90％的^99Tc^m－MVNM－膦混配配合物。小鼠体内的生物分布实验表明，该类混配配合物有一定的心肌摄取。     

新~(99)Tc~m-膦混配配合物的制备及小鼠体内的生物分布研究

为了寻找新的^99Tc^m-膦混配的心肌显像剂，合成了一个新的N3S配体（MVNE）和4个膦配体。又以SnCl2为还原剂，通过交换反应在室温下制备了放化纯＞90％的^99Tc^m-MVNE-膦混配配合物，并对其进行了小鼠体内的生物分布研究。结果表明，该类混配配合物有一定的心肌摄取。     

^99Tc^mN—CHPDTC的制备及生物分布

以SnCl2 ·2H2 O为还原剂 ,N 甲基二硫代肼甲酸甲酯 (DTCZ)为N3- 离子提供体制备[99TcmN]int2 + 中间体 ,然后与配体二水·N 环庚基 二硫代氨基甲酸钠 (CHPDTC)发生配体交换反应 ,得到放化纯大于 90 %的99TcmN CHPDTC配合物。99TcmN CHPDTC在制备后放置 7h放化纯不变 ,分配比lgD =1 5 0。小鼠体内生物分布结果表明 ,99TcmN CHPDTC有较高心肌摄取和较好的心肌滞留。在注射后 5 ,30 ,60min时 ,心肌摄取量 (ID/ (%·g- 1) )分别为 17 17,16 82 ,19 18。在注射后 60min时 ,R(心 /血 ) ,R(心 /肺 ) ,R(心 /肝 )比值分别为 7 10 ,1 4 3,0 4 1。有望成为新型心肌灌注类显像剂     

~(99)Tc~m-AIPO的制备和初步动物实验

合成了一种新的氨基肟配体 1 氨基 3 (1 咪唑基 )丙醛肟 (1 amino 3 (1 imidazolyl) propanaloxime,AIPO) ,研究了影响99Tcm AIPO标记率的各种因素。实验结果表明 ,在最佳标记条件下 ,标记率为 (94 8± 1 6) %。标记物亲水性高 ,体外稳定性好。纸上电泳结果表明 ,99Tcm AIPO在生理条件下不带电荷。99Tcm AIPO在小鼠体内的分布实验表明 ,肾的摄取最高 (注射后 10min ,摄取率为 2 7% /g) ,滞留时间长 ;该标记物在心肌中有一定的摄取 (注射后 10min ,摄取率为1 3 % /g) ,但清除很快 ;在血 ,肝 ,肺及其他器官中只有少量摄取并很快被清除。通过分子轨道理论计算推测出其可能的结构     

铀离子选择电极研制及其应用

本文介绍了液态铀离子选择电极的制备及其功能。讨论了载体的孔隙度、载体长度、活性溶液中交换剂浓度和苯甲酸浓度等与电极功能的关系。电极斜率分别为56.4±2mV(活性溶液铀浓度5×10~(-4)M)和52±1mV(活性溶液铀浓度1×10~(-4)M),在2×10~(-6)-1×10~(-4)M铀浓度范围内呈线性关系。该电极具有灵敏、响应迅速、温度效应小、选择性好和使用寿命长等优点。用于矿水及工艺液流中微量铀的测定,获得了较满意的结果。     

NOET合成方法的改进及其99Tcm标记

本工作主要在ＮＯＥＴ的合成方面做了一些改进,制备出纯度高,稳定性较好的ＮＯＥＴ的钾盐,并探讨了影响＾９９Ｔｃ＾ｍＮ－ＮＯＥＴ标记率的相关因素,由此得出最佳标记条件。在此条件下,＾９９Ｔｃ＾ｍＮ－ＮＯＥＴ的标记率可稳定在９０％以上。     

~(99)Tc~mN-CHDTC的制备,生物分布及与~(99)Tc~m-CHDTC的对比

以SnCl2 · 2H2 O为还原剂 ,丁二酰二酰肼 (SDH )为N3- 离子提供体 ,在室温下制备[99TcmN]2 +int 中间体 ,然后与二水·N 环己基 二硫代氨基甲酸钠 (CHDTC)发生配位体交换反应得到放化纯大于 90 %的99TcmN CHDTC配合物。小鼠体内的生物分布实验表明 ,99TcmN CHDTC有较高的脑摄取和较好的脑滞留。注射后 5,30 ,6 0min时 ,脑摄取量 (% /g)分别为 2 91,5 88,5 91,R(脑 /血 )比值分别为 0 14,1 4 6 ,2 10。99TcmN CHDTC在心肌中也有较高的摄取 ,但R(心 /肝 )比值低。采用甲脒亚磺酸 (FSA)作还原剂对配位体CHDTC进行99Tcm 直接标记 ,其在小鼠体内的生物分布结果表明 ,99Tcm CHDTC主要蓄积在肝脏 ,脑、心肌摄取很少。这表明放射性药物分子中引入 [99TcmN]2 +核会引起生物分布性质的明显改变     

~(99)Tc~m-AIPO的制备和初步动物实验

合成了一种新的氨基肟配体1-氨基-3-(1-咪唑基)丙醛肟(1-amino-3-(1-imidazolyl)-propanaloxime,AIPO),研究了影响99Tcm-AIPO标记率的各种因素.实验结果表明,在最佳标记条件下,标记率为(94.8±1.6)%.标记物亲水性高,体外稳定性好.纸上电泳结果表明,99Tcm-AIPO在生理条件下不带电荷.99Tcm-AIPO在小鼠体内的分布实验表明,肾的摄取最高(注射后10min,摄取率为27%/g),滞留时间长;该标记物在心肌中有一定的摄取(注射后10min,摄取率为1.3%/g),但清除很快;在血,肝,肺及其他器官中只有少量摄取并很快被清除.通过分子轨道理论计算推测出其可能的结构.     

99TcmN-CHPDTC的制备及生物分布

以SnCl2