天然美白成分在美白化妆品中的应用研究

采用测定酪氨酸酶活力、超氧阴离子自由基清除、对羟自由基的清除能力以及黑色素生成抑制能力的方法对28种中草药提取液的美白效果进行评价,同时研究提取剂组分、液料质量比、物料粒度对中草药提取物产率及其对酪氨酸酶抑制率的影响。结果表明,由甘草、人参、黄芪、芙蓉花、白芍等中草药组成的美白组合物1和由芙蓉花、桑白皮、葡萄籽、牡丹花、川芎、甘草组成的美白组合物3具有最佳的美白效果,具有最高的酪氨酸酶抑制率。     

美白剂活性的生物化学检测方法

本用比色法测定美白剂对酷氨酸酶抑制作用，该法简单快速，并且对不同美白剂样品进行比较。     

美白添加剂美白效果的评价研究

本研究了皮肤美白效果的研究模型及美白添加剂的效果研究，结果表明，Ａｐｍｇ，甘草（小于０．１０％）对皮肤的黑色素的合成具有抑制作用，色素细胞的淡色化程度，Ａｐｍｇ优于甘草；此研究模型的建立为今后美白产品的筛选打下基础。     

壳聚糖改性水杨酸的刺激性和美白功效研究

水杨酸作为酸性美白物质具有去角质和清理毛孔能力,但其渗透性、刺激性较强。利用天然碱性生物大分子多糖--壳聚糖,对水杨酸进行分子结构改造,改造后产生水杨酸新型衍生物——水杨酸-g-壳聚糖。这种衍生物既能减轻水杨酸的刺激性,又具有良好的水溶性,适宜配方化妆品,其美白功效也有所提高。最佳反应条件：n（壳聚糖）：n（水杨酸）=1：0．5,pH=8,于70℃反应1h,水杨酸接枝率为70％。斑贴实验表明,水杨酸-g-壳聚糖刺激性较水杨酸明显地降低;人体美白实验表明水杨酸-g-壳聚糖与水杨酸有着相同的皮肤美白功效。     

植物活性美白成分的研究进展

综述了植物美白剂从单剂到复方剂型的发展与作用效果的研究进展,发现采用中医组方思想搭配的复方植物美白剂,从多维度、多靶点解决肌肤美白问题,安全又温和,将成为未来美白剂的一大热点研究.同时,论述了从植物中获取美白活性成分方式的影响与作用,得出发酵方式优于水、乙醇或其结合的提取方式.     

皮肤的美白

综述了皮肤黑色素生成的生理生化过程,色素沉着的机理以及近年来对黑素细胞调控方面的研究进展,同时介绍了评价美白剂效果的方法和一些新型的美白剂,并提出了这一领域未来的研究方向。     

皮肤化学美白剂抑制酪氨酸酶活性的研究

采用化学评价法,即通过测定皮肤美白剂对酪氨酸酶的活性抑制率,对9类13种皮肤美白剂的活性进行了评价与比较,排出了抑制次序;穷乡僻壤 制了各美白剂浓度与其酪氨酸抑制率关系曲线;多数美白剂呈钟形曲线;得到了各美白剂的ICmax及IC50;探讨了酪氨酸酶抑制率与美白效果评价的关系。     

皮肤美白活性物质研究现状及展望

黑素是影响人类皮肤颜色的主要因素。黑素形成过程中的影响因子与反应条件十分复杂。为了抑制黑素的形成,根据机理的不同,可以有多条途径。现在市售的美白化妆品多以抑制酪氨酸酶为主,但存在多种不足。对多种酶的抑制以及对内皮素、α-促黑素细胞激素等的抑制及平衡将是未来美白化妆品的新方向。     

美白、祛斑化妆品及其市场发展

叙述了黑色素形成机理，美白与祛斑途径，传统与新型美白剂组分，美白与祛斑化妆品的市场现状与发展。     

硫脲在酪氨酸酶催化中的抑制动力学

研究了硫脲对蘑菇酪氨酸酶活力的抑制效应。实验结果表明,硫脲与酪氨酸酶催化氧化产物醌反应,形成了无色的L-DOPA衍生物,从而阻断了多巴色素的形成。硫脲导致酪氨酸酶活力下降50%时的浓度(IC50)为1.37 mmol·L-1,在降低酶活的同时,硫脲能明显延长该酶的延滞时间,表现为不可逆反竞争性抑制。     

中药白芨提取物对酪氨酸酶的抑制作用

通过从水和乙醇中选取一种有效的提取剂,用回流法和超声波提取法提取中药白芨中的有效成分,分别以左旋多巴(L-DOPA)、邻苯二酚为底物,研究了白芨提取物对酪氨酸酶活性的影响。结果表明,白芨提取物对酪氨酸酶活性有抑制作用,66.7 mg/mL的超声波水提取物比醇提取物对酪氨酸酶有更为明显的抑制作用,其对酪氨酸酶的抑制率为62%,IC50值为28 mg/mL。     

乙胺硫脲抑制蘑菇酪氨酸酶活性动力学

研究了乙胺硫脲对蘑菇酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活性的抑制效应.结果表明,乙胺硫脲对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活性均有抑制作用,导致单酚酶活力和二酚酶活力下降50%的乙胺硫脲浓度(IC50)分别为14.8和45.2μmol/L.在降低酪氨酸酶酶活的同时,乙胺硫脲能明显延长单酚酶和二酚酶的延滞时间.探讨了二酚酶延滞时间产生的原因:...     

香水莲花醇提取物对酪氨酸酶抑制作用的研究

以L-酪氨酸为底物,从马铃薯中提取酪氨酸酶,以熊果苷为阳性对照,采用比色法测定了香水莲花醇提取物对酪氨酸酶的抑制率。结果：香水莲花花托醇提取物、雄蕊醇提取物及总醇提取物的半数抑制浓度分别为0．12mg／mL、0．13mg／mL和0．48mg／mL,而阳性对照品熊果苷的半数抑制浓度为0．42mg／mL。表明,香水莲花花托醇、雄蕊醇提取物具有良好的抑制酪氨酸酶的作用,其效果优于熊果苷。香水莲花总醇提取物对酪氨酸酶的抑制作用与熊果苷相当。     

姜黄素多酚类似物对酪氨酸酶抑制活性的研究

酪氨酸酶抑制剂广泛应用于皮肤美白化妆品中.通过芳香醛分别与丙酮和环戊酮在酸性条件下催化缩合,合成了两个系列共10个姜黄素多酚类似物(A1-5和B1-5),并研究了其对酪氨酸酶的抑制活性.结果表明,含邻二酚羟基的姜黄素多酚类似物(A4和B4)对酪氰酸酶具有很强的抑制作用,半抑制浓度(IC50)分别为1.19,1.24 μmol/L,比曲酸(IC50为28.59μmoL/L)的活性强20多倍.抑制动力学研究表明,该类姜黄素多酚类似物对酪氨酸酶的抑制属于非竞争性抑制类型.     

甘草有效成分抑制酪氨酸酶活性的研究

乌拉尔甘草的甲醇提取物经萃取、聚酰胺和硅胶柱层析等分离,测定了每一分离组分对酪氨酸酶活性的抑制率：其中,苯萃取物对酪氨酸酶活性的抑制率为0;水不溶物对酪氨酸酶活性的抑制率为-98．3％;甘草素和异甘草素对酪氨酸酶活性的最大抑制率分别为62．2％和988％,ICmax分别为1．28g/L和2．57g/L,IC50分别为0．84g/L和0．45g/L.     

酪氨酸酶抑制剂IC50值的计算方法及其验证

以酶抑制动力学为基础,推导了竞争性、非竞争性、混合型3种抑制类型的抑制率达到50%时的抑制剂浓度(IC50)的计算方法,计算得到了肉桂酸、肉桂醛和苯甲酸等多种酪氨酸酶抑制剂的IC50值。比较竞争性、非竞争性、混合型3种抑制类型IC50计算值和实验值,数据非常相近,平均误差分别为3.7%、2.4%、4.6%,结果表明IC50值的计算方法是可靠的。     

姜黄素类化合物及姜黄素衍生物对酪氨酸酶抑制作用的研究

从中药姜黄的提取物中分离了姜黄素、单去甲氧基姜黄素及双去甲氧基姜黄素,并对姜黄素进行了引入羧酸基团、乙酰化、氢化等结构修饰,合成了4个姜黄素衍生物,并测试了这些化合物对酪氨酸酶的抑制活性。结果表明,天然姜黄素类化合物中单去甲氧基姜黄素的活性最强,IC50为0.076 mmol/L;姜黄素的结构修饰化合物中,带羧基的姜黄素衍生物表现出很强的抑制活性,IC50为0.056 mmol/L。抑制动力学研究表明,单去甲氧基姜黄素及带羧基的姜黄素衍生物对酪氨酸酶的抑制均属于非竞争性抑制类型。     

姜黄素类似物2,5-双(2,4-二羟基苯亚甲基)环戊酮的合成及酪氨酸酶抑制活性

以2,4-二羟基苯甲醛和环戊酮为原料,无水乙醇为溶剂,40%的NaOH水溶液为催化剂,经Claisen-Schmidt反应催化合成了标题化合物,其结构通过1HNMR、MS进行表征。化合物的初步生物活性测试结果表明,该化合物具有很强的酪氨酸酶抑制活性,半抑制浓度(Ic50)为0.78μmol/L,比曲酸(Ic50=28.59μmol/L)的活性强36倍多。抑制动力学研究表明,该化合物对酪氨酸酶的抑制属于竞争性抑制类型。     

Versatile effects of aurone structure on mushroom tyrosinase activity

Elucidation of the binding modes of Ty inhibitors is an important step for in-depth studies on how to regulate tyrosinase activity. In this paper we highlight the extraordinarily versatile effects of the aurone structure on mushroom Ty activity. Depending on the position of the OH group on the B-ring, aurones can behave either as substrates or as hyperbolic activators. The synthesis of a hybrid aurone through combination of an aurone moiety with HOPNO (2-hydroxypyridine N-oxide), a good metal chelate, led us to a new, efficient, mixed inhibitor for mushroom tyrosinase. Another important feature pointed out by our study is the presence of more than one site for aurone compounds on mushroom tyrosinase. Because study of the binding of the hybrid aurone was difficult to perform with the enzyme, we undertook binding studies with tyrosinase functional models in order to elucidate the binding mode (chelating vs. bridging) on a dicopper(II) center. Use of EPR combined with theoretical DFT calculations allowed us to propose a preferred chelating mode for the interaction of the hybrid aurone with a dicopper(II) center.