生物芯片在药物靶点发现中的应用

近年来,生物芯片技术得到了迅猛发展,应用于分子生物学、诊断和治疗、新药开发等诸多领域。生物芯片技术在药物研发中应用最为广泛的一个领域是药物靶点发现与药物作用机制研究。而发现和选择合适的药物靶点是药物开发的第一步,也是药物筛选及药物定向合成的关键因素之一。因此将生物芯片应用于药物靶点会对药物研究与开发起重要的推动作用。     

研究生药物-靶点相互作用分析课程实践探索

当前药学研究生教育中存在过于注重精细化的实验方向问题,导致药学专业研究生对药物发现的起点-药物靶点作用理论认识不足。针对这一现状,我们在研究生中开设了药物靶点相互作用分析课程,探索通过一系列教学方法、教学设计等加强学生对药物靶点知识体系的认识和理解,帮助学生更加深刻地理解即将从事的药物研究工作,培养真正能将实验成果转化为有益于人民健康的药学人才。     

多靶点药物的开发策略及研究进展

多靶点药物治疗肿瘤、抑郁症、糖尿病等复杂性疾病效果显著,越来越受到重视。本文综述了多靶点药物的分类、发现策略和优势,总结和展望了多靶点药物在复杂性疾病中的应用现状及前景。     

人恶性黑色素瘤A375细胞黑素刺激素受体(MC1R)的检测

目的检测人恶性黑色素瘤A375细胞膜上MC1R蛋白及其cDNA,为研究黑色素瘤细胞表面受体及靶向配体奠定基础。方法利用放射配体分析法检测人恶性黑色素瘤A375细胞膜上的MC1R蛋白;用RTPCR方法扩增人恶性黑色素瘤A375细胞MC1R的cDNA,并克隆至pMD18T质粒,进行酶切分析鉴定及扩增片段DNA序列测定。结果放射配体分析结果表明,125IαMSH可与人恶性黑色素瘤A375细胞膜特异结合。RTPCR结果显示,扩增产物的大小与MC1R的cDNA相符。测序结果证实扩增片段为MC1R基因的特异片段。结论证实人恶性黑色素瘤A375细胞膜上表达MC1R蛋白。MC1R基因的成功克隆为其进一步研究提供了必要条件。     

以神经递质为靶点的抗阿尔茨海默病药物研发进展

阿尔茨海默病(Alzheimer′s disease, AD)是一种慢性致死性神经退行性疾病。目前美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市的5种药物为胆碱酯酶抑制剂(他克林、多奈哌齐、利斯的明、加兰他敏)和N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂(美金刚),均以神经递质为靶点。根据Alzforum数据库显示,共有68个靶向神经递质的小分子进入临床研究,因各种原因很多小分子化合物已经撤市。对截止2023年1月份仍然处于临床研究的23个以神经递质为靶点的化合物进行综述,为研究开发抗AD药物提供思路。     

丙型肝炎治疗药物研发动态

丙型病毒性肝炎(viral hepatitis type C,HC),系丙型肝炎病毒(HCV)感染所引起的疾病,HCV感染影响着全世界近2亿人群,是引起慢性肝脏疾病的主要病因,进一步会引起肝硬化、肝癌和肝功能衰竭。本文主要介绍HCV及其结构、基于不同靶点的治疗丙肝的药物(标准方案、DAA药物、DAA药物联合标准方案、DAA药物相联合、其他药物联合、HCV疫苗等)的最新研发动态,并对目前的研发现状进行了展望。     

复配“三酶一素”抑制剂的美白功效评价

本文用细胞生物学法及细胞图像分析法对由光甘草定和MSH复配的美白剂"三酶一素"抑制剂的美白效果进行了评价。实验结果显示,"三酶一素"抑制剂对黑色素形成过程中各个阶段的酶均能起到抑制作用。通过电镜观察,使用"三酶一素"抑制剂可减少黑色素细胞和黑色素瘤B16细胞,美白效果明显。     

药物靶点潜力期待挖掘

技术的进步无疑可以有效促进药物研发的创新率，并带来诱人的利益，但是遗憾的是，迄今为止，并没有哪一项技术的出现，使得寻找新靶点类型的速度和成功率得到大幅度地提高。[第一段]     

复方精油对小鼠B16细胞内黑色素生成影响

为探讨一款复方精油抑制酪氨酸酶活性和黑色素含量的效果,采用气相色谱与质谱联用技术(GC-MS)对一款复方精油进行成分分析;以促黑素细胞激素(α-MSH)诱导黑色素高表达的小鼠黑色素瘤细胞(B16细胞)为模型,利用台盼蓝染色记数细胞、CKK8法测定复方精油对黑色素细胞活力的影响;分别采用酶联免疫吸附法(ELISA)和多巴...     

作用于细胞膜的抗真菌药物的研究进展

近年来,由于现有治疗手段的限制和临床出现的耐药性,侵袭性真菌感染是一个高发病率和死亡率的棘手问题。由于真菌细胞膜主要由固醇类、甘油磷脂和鞘脂类组成,脂类在发病机制中的作用以及识别靶点以改进治疗方法的研究一直是近年来研究的热点。本文将重点介绍以真菌细胞膜为作用靶点的抗真菌药物的结构类型、作用机制以及临床上的应用。     

乙烯酮(双乙烯酮)下游产品废水的治理技术

乙烯酮(双乙烯酮)是十分重要的化工中间体,其下游产品较多。江苏某化工厂开发生产乙烯酮(双乙烯酮)下游产品三十多个,年生产规模三万多吨,是国内以乙烯酮(双乙烯酮)为中间体生产精细化学品的综合骨干企业。针对乙烯酮(双乙烯酮)下游产品废水特点,该厂结合企业实际,开展了产品优化,结构调整,清洁生产,资源循环利用,节水降耗等工作,从源头削减了污染物的生产。同时投资二千多万元新建预处理装置三套,6000m3/d废水生化处理装置一套,使全厂乙烯酮(双乙烯酮)下游产品的废水得到了有效的治理。     

基于组件技术的化工原理实验课件的设计

利用组件技术开发化工原理实验课件,给出了系统层、组件库层和应用层的架构划分。重点讨论了组件库的设计,给出了流体阻力这一典型实验的实现描述。实践证实,基于组件技术可以提高仿真实验的开发效率。     

分解炉扩径的技术改造

我厂3号回转窑(Φ4m×60m)生产线在1996年年底由SP窑(产量912t/d)改为NSP窑(产量1320t/d),预分解系统为四级旋风预热器带离线式分解炉     

几种乙炔加压设备性能的比较

阐述并比较了几种加压设备在乙炔加压清净过程中的性能和特点。     

A study of miscibility of blends of polybutadienes of varying microstructure

The miscibility of various amorphous polybutadienes with mixed microstructures of 1,4 addition units (cis, 1,4 and trans 1,4) and 1,2 addition units have been investigated. The studies here involved optical transparency, differential scanning calorimetry, and small angle light scattering. It was found that a 90 percent (cis) 1, 4 addition polybutadiene was immiscible with high (91 percent) 1,2 addition polybutadiene. Reduction of the 1,2 content to 71 percent induced an upper critical solution temperature (UCST) with the cis 1,4 polymer. Polybutadienes with 50 percent and 10 percent 1,2 contents were miscible above the crystalline melting temperature of the cis 1,4 polybutadiene. Immiscibility of the 91 percent 1,2 addition polymer was also found with a 10 percent 1,2 polybutadiene. The latter polymer also exhibits an UCST with the 71 percent 1,2 polymer. The results are used to interpret the characteristics of blends of polybutadienes of varying microstructure.     

粉煤灰中烧失量检测的不确定度分析

以F类粉煤灰为例,详细介绍了测定粉煤灰中烧失量的步骤、计算数学模型、影响测量不确定度的因素以及各项测量不确定度分量评定,人员、设备、材料、方法、环境都是影响测量不确定的因素。     

水泥水化热测定方法综述

水泥水化热是中、低热水泥和核电工程用水泥的一项关键的技术指标。全球范围内测定水泥水化热的方法有溶解法、直接法/半绝热法、等温传导量热法三种。本文总结了中、美、欧相关方法标准,对其测试原理、仪器设备、试验过程等方面进行了比对,并对其在领域的应用做了简单的概括。     

Process of acceleration of filtration of viscose

Conclusions It is significant that the purification on a single passage of viscose through porous ceramic corresponds to the result of a two-stage filtration of it in industrial filter-presses with standard fillings.Kiev Combine. Kiev Technological Institute of Light Industry. Translated from Khimicheskie Volokna, No. 3, pp. 20–22, May–June, 1969.