α放射性金属药物的研究现状与展望

靶向α治疗(TAT)是一种很有前景的肿瘤治疗方法。在TAT中,把含有α发射体核素的放射性药物的辐射选择性地传送到癌症细胞,而尽可能将全身的毒副作用最小化。与β粒子相比,α粒子具有更高的能量、更高的线性能量传递(LET)和更短的组织穿透距离。因此,TAT在靶向治疗中具有明显的优势。本文概述了用于TAT的一些锕系元素和它们的放射性金属衰变子体。这些放射性金属核素包括²²⁵Ac、^212/213Bi、²¹²Pb、²²⁷Th以及²²³Ra。首先比较了α粒子和β粒子的物理和辐射生物学性质。然后,描述了这些放射性金属核素的化学性质和来源。接着,展示了TAT中常用的一些双功能螯合剂。其后,介绍了TAT放射性药物的研究现状。最后,给出了TAT放射性药物研发中的挑战性问题和前景展望。     

α核素用于肿瘤靶向治疗研究的进展

α核素具有极强的放射生物学效应和细胞毒性作用,特别对散在性癌和微转移癌的内放射治疗具有良好的应用前景.本文介绍了目前国内外一些研究比较活跃的α治疗核素用于肿瘤靶向治疗研究的新进展,对于存在的问题、现状及临床应用前景也进行了探讨.     

α放射核素靶向治疗研究进展

α放射核素在内照射时具有极强的细胞毒性,对肿瘤细胞具有较强的杀灭作用,而其短射程对正常组织影响较小,因此α放射核素类药物是放射性药物研究的重要领域和研究热点之一。α放射核素类药物的生产和研究关键在于核素的选择、高纯度核素的稳定可靠供应、核素载体及合适的体内动力学。目前国内外研究比较活跃的α放射核素主要包括223 Ra、225 Ac、213 Bi、211 At、212 Bi、149 Tb和227 Th等。本文主要介绍了以上核素的来源制备及用于肿瘤靶向治疗的最新进展,对存在的问题、现状及临床应用前景进行了简要的探讨。     

α放射性核素靶向治疗研究进展:α核素的制备与分离北大核心CSCD

α放射性核素靶向治疗(targeted alpha therapy,TAT)技术作为一种很有前景的肿瘤放疗手段近些年来正不断发展。因α放射性核素具有线性传能密度(linear energy transfer,LET)高、射程短、放射生物学效应和细胞毒性强等特点,TAT在微小肿瘤、散在性肿瘤及发生微转移肿瘤的治疗上展现出了独特的优势。但是,由于可用于TAT的α核素来源非常有限,且其制备和纯化也十分困难,这就导致α核素的获取成为了制约TAT技术发展的主要因素之一。针对α放射性核素靶向治疗中α核素的获取问题,本文从核素的性质、制备技术及分离方法的角度对几种适用于靶向治疗的α放射性核素(^(225)Ac、^(213)Bi、^(212)Pb、^(212)Bi、^(227)Th、^(223)Ra、^(230)U、^(226)Th、^(211)At、^(149)Tb)的研究现状进行了概述。     

211At及131I标记尼妥珠单抗的荷瘤小鼠体内治疗研究

以靶向表皮生长因子受体(EGFR)的尼妥株单抗(nimotuzumab)为载体,开展²¹¹At和¹³¹I一步法标记流程的建立和对荷U87MG胶质瘤裸鼠的初步治疗研究。结果表明,标记率约95%,在磷酸缓冲液（PBS）和10%胎牛血清（FBS）中能保持一定稳定性;瘤内注射24 h后,药物在肿瘤的放射性摄取率仍然能保持在（28.2±4.7）%ID·g^-1;¹³¹I/²¹¹At-ATE-nimotuzumab均可对U87MG实体瘤的生长产生明显的抑制作用,且呈剂量相关性;整个治疗过程中,药物对荷瘤鼠体重无明显影响并且有效地延长了生存时间;相较而言,20 μCi的²¹¹At-ATE-nimotuzumab治疗组荷瘤小鼠中位生存时间长于200 μCi ¹³¹I-ATE-nimotuzumab治疗组荷瘤小鼠的中位生存期,分别为35 d和31.6 d。该工作进一步确定了α核素²¹¹At在放射性靶向治疗研究中的潜力,为相关药物的临床前基础研究提供了重要参考。     

正电子放射性药物治疗肿瘤的研究现状及相关问题探讨

正电子放射性药物主要用于临床显像,以资提供病灶在代谢等分子水平的诊断信息。本文从治疗角度简要介绍了医用正电子放射性标记药物,介绍了^18F-FDG、^66Ga-DOTATOC、^64Cu-ATSM药物治疗肿瘤的研究现状,并探讨其毒副作用,以及预防和降低毒副作用的方法。