广谱抗癌新药—顺铂的制备及其应用

本文介绍了抗癌新药—顺铂的物化性质、制取方法、用途和生产效益。     

顺二氯二铵铂抗癌性的探讨

介绍了顺二氯二铵铂的结构特点及合成，并探讨了顺二氯二铵铂作为抗 癌药的应用现状。     

磁性靶向顺铂白蛋白微球的研究

将顺铂和磁性氧化铁共包于白蛋白中而制成了磁性靶向顺铂白蛋白微球。按正交设计筛选最佳合成工艺为：顺铂用量为４０ｍｇ,白蛋白用量为２５０ｍｇ,ＦｅＣｌ２用量为２８２．８ｍｇ,ｐＨ＝１０。并以微球进行了质量考察：微球平均粒径为２．８９±０．５１μｍ,磁性靶向顺铂微球的载药量为１３．６４％（ｍｇ／ｍｇ）,包裹率为８５．２４％;含药微球在体外１２ｈ释放完全,具一定的缓释作用;稳定性考察表明所制微球稳定性良好。     

顺铂的醇氨法合成

为达节能环保的目的,对顺铂的合成工艺进行了新的研究。提出使用醇氨法合成顺铂的工艺,最佳工艺条件:m(氯亚铂酸钾)∶V(水)=1∶6,反应温度55℃,反应时间3 h,醇氨溶液的最佳醇氨比为V(氨)∶V(乙醇)=1∶4。     

顺铂类抗癌药物的研究现状及发展方向

顺铂类药物是目前用于化学治疗肿瘤的常用药物。由于其具有抗癌谱广、作用强、与多种抗肿瘤药有协同作用等特点,而广泛应用于各种恶性肿瘤的临床治疗。仍其収展历史出収,通迆查阅有关顺铂类抗癌药物的中英文文献、知名网站収布的相关信息及临床对癌症治疗中的相关数据信息,对顺铂类药物的开収、収展现状和抗癌作用机制迚行综述,并对其研究斱向迚行了展望。     

顺-二氯二氨合铂在合成聚醚改性硅油中的新应用

比较了顺-二氯二氨合铂和氯铂酸对含氢硅油与端烯丙基聚醚的硅氢加成反应的催化作用。试验表明,在无溶剂体系中,顺-二氯二氨合铂能催化含氢硅油与端烯丙基聚醚的硅氢加成反应,且用量为2×10-6～5×10-6,仅为氯铂酸用量的十分之一,在70～130℃下反应4～6 h,产物几近无色、透明。     

顺铂的合成研究

对顺铂的合成工艺进行了研究。用红外光谱(IR)、元素分析(EA)及与硫脲的特征反应确定了合成产物的组成及其结构。考察了反应温度、反应时间、KCl、CH3COONH4与K2PtCl4质量比等因素对反应产率的影响。结果表明:得到的物质确实为cis-PtCl2(NH3)2。元素分析实测值为N:9.36%,H:2.04%(理论值为N:9.33%,H:2.01%),与理论值基本吻合。确定最佳合成工艺为:反应温度70℃、反应2 h、m(K2PtCl4)∶m(KCl)∶m(CH3COONH4)=1∶2∶5。产率为92%。     

抗肿瘤药物顺铂及其纳米载体的研究进展

介绍了抗肿瘤药物——顺铂的作用机制和临床使用中的缺陷,并就为克服缺陷而进行的顺铂纳米载药系统的研究进展做了阐述,为顺铂的优化改性提供参考。     

一种磁性介孔硅纳米复合物的制备及其对顺铂前药的释放研究

文章通过在Fe3O4纳米粒外层包覆实心的nSiO2后,再包裹一层mSiO2,制备了一种MMSN,并将其负载顺铂前药Pt(Ⅳ),连结GnRH-a,成功制备了一种能靶向GnRH受体的磁性介孔硅纳米复合物,其对顺铂前药的负载量高,具有良好的超顺磁性以及磁靶向性能,并能够有效的实现药物释放.     

4—氨基—3,5—二氯—2′—溴苯乙酮制备方法的改进

４－氨基－３,５－二氯－２′－溴苯乙酮是合成氨哮素及其衍生物的重要中间体。氨哮素及其衍生物广泛用于治疗支气管哮喘、慢性喘息型支气管炎和肺气肿等疾病［１］,也是国外近年来开发的一种新型动物饲料添加剂［２］。４－氨基－３,５－二氯－２′－溴苯乙酮一般是以...     

丝氨酸铂配合物的合成、表征及抗肿瘤活性初探

用二碘二氨合铂与L-丝氨酸在水溶液中合成了丝氨酸铂配合物。通过薄层色谱、差动热分析、红外光谱、元素分析对丝氨酸铂配合物进行了初步表征。利用MTT体外检测法初步体外抗癌活性实验结果表明:L-丝氨酸铂配合物对人体的宫颈癌细胞(Hela)和胃癌细胞株(BGC-823)生长有明显抑制作用。     

四嗪衍生物的合成及其抗癌性能的研究：Ⅱ.钯／碳催化氧化合成3,6—二甲基— ？

研究了合成标题化合物时各种因素对产率的影响,发现用三聚乙醛解聚制备的新鲜乙醛为原料,是至关重要的。乙醛与水合肼反应温度为５－１０℃,六氢四嗪氧化脱氢时间７２ｈ,并以３％Ｐｄ／Ｃ取代ＰｔＯ２作催化剂,产率４０％。     

铂—铑二元针织网在硝酸装置中的应用

氨氧化法制硝酸自 1 90 9年起用铂网为催化剂 ,1 92 0年起采用铂铑网 ,沿用至今。我国在 1 96 9年以前使用的铂网主要依靠进口 ,6 0年代后期原化工部建立了太原铂网生产基地 ,国产铂网开始供应全国各硝酸生产厂家。三十年来我国的铂网一直以原苏联标准生产的三元平织网为主 ,1 998年后铂网生产厂家为适应硝酸工业的发展 ,紧跟世界发达国家的步伐 ,通过引进和吸收国外的先进铂网生产技术 ,生产出了性能优良的二元针织网 ,并在国内多套硝酸装置中使用 ,逐步替代三元平织网 ,使我国的铂网生产技术达到世界先进水平。济南化肥厂硝酸装置是我国第…     

芦荟苷联合顺铂对A549细胞增殖和凋亡的影响

探讨抗肿瘤天然药物芦荟苷(Aloin)与一线化疗药物顺铂(Cisplatin,CDDP)联合对体外培养的肺癌A549细胞增殖和凋亡的影响。采用MTT法检测用不同浓度的顺铂、芦荟苷单独或联合作用于A549细胞后对其相关细胞活力的影响。用流式细胞术分析Aloin-CDDP联用对A549细胞周期、细胞凋亡以及线粒体膜电位的变化。采用Western blot法检测Cleave-Caspase 9、Cleave-Caspase 3蛋白表达的变化。MTT结果显示芦荟苷(200μmol/L)和顺铂(16μg/mL)联用具有协同作用,可以抑制A549细胞增殖并可上调Cleave-Caspase 9、Cleave-Caspase 3蛋白的表达。芦荟苷与顺铂联合作用于A549细胞后,芦荟苷能有效降低顺铂的使用浓度,并提升其诱导细胞凋亡的能力。     

3,5—二叔丁基甲苯制备方法的改进

３，５┐二叔丁基甲苯制备方法的改进李媛＊（河北师范大学化学系，石家庄０５００１６）刘敬兰周鸿娟（河北师范大学实验中心，石家庄０５００１６）２，６－二氯甲苯在精细有机合成中有着广泛的用途，其制备已成为人们研究的热点之一［１～３］。最近报道了一种由３，５...     

ZD 1839联合顺铂对人食管癌细胞HE-2增殖的影响

目的分析ZD1839联合顺铂用药对人食管细胞HE-2增殖的影响。方法在ZD1839和顺铂单独用药和联合用药情况下,采用MTT法检测不同浓度、不同作用时间的ZD1839与顺铂对人食管癌细胞HE-2增殖的抑制率;取各自48 h IC50值的半量为ZD1839与顺铂的药物浓度,流式细胞仪检测HE-2细胞凋亡及细胞周期的变化。结果ZD1839和顺铂均可抑制HE-2细胞的增殖,抑制效果呈剂量和用药时间依赖性(P均0.05);顺铂将细胞生长阻滞在S期,而ZD1839将细胞生长阻滞在G_0/G_1期,ZD1839联合顺铂用药,将细胞生长阻滞在G_0/G_1和S期;ZD1839联合顺铂用药的细胞增殖抑制率及细胞凋亡率均明显高于单独用药(P均0.01)。结论 ZD1839对食管癌细胞HE-2的增殖有抑制作用,且该抑制作用呈剂量和用药时间依赖性。同时,ZD1839可增强顺铂抑制食管癌细胞HE-2增殖的效应。     

塞来昔布促进顺铂诱导人骨肉瘤细胞MG-63凋亡的作用

目的探讨塞来昔布促进顺铂诱导人骨肉瘤细胞MG-63凋亡的作用。方法将人骨肉瘤细胞分为塞来昔布组、顺铂组和联合组,分别加入不同浓度的塞来昔布、顺铂和塞来昔布+顺铂,采用MTT法检测细胞活性;流式细胞术检测细胞凋亡比例;吖啶橙/溴化乙锭(AO/EB)双染色观察细胞并计算凋亡率。结果塞来昔布单独作用于MG-63细胞后,细胞抑制率随药物浓度的升高而升高;联合组细胞抑制率均较顺铂组明显升高;FCM分析联合组细胞凋亡比例明显上升;AO/EB染色结果显示,联合组的细胞凋亡率明显高于塞来昔布组和顺铂组。结论塞来昔布和顺铂均可引起人骨肉瘤细胞的凋亡,两者联合使用可明显增强对人骨肉瘤细胞的凋亡作用。     

特殊形貌纳米铂的制备及其在燃料电池催化剂中应用

综述了近几年来特殊形貌纳米铂的制备及其在燃料电池中的应用的研究进展,具体包括:球状及多面体铂单晶纳米粒子的合成及其催化性能,线状、枝状、花状纳米粒子的合成及其催化性能,基于特殊形貌纳米粒子的核壳结构催化剂研究进展,亚纳米粒子及原子族的制备及研究的相关工作,并展望了该领域未来的研究方向。     

氧化铒弥散强化氨氧化铂催化剂的制备及性能

通过添加微量金属饵材料到铂网催化剂铂合金中,制成氧化饵弥散强化铂催化剂,与普通二元、三元铂合金丝材相比,常温抗拉强度和延伸率大大提高,抗蠕变性能优异。