CS／PLLA／TPP纳米微胶囊的制备及体外释放

主要考察负载雷帕霉素（Rapaymcin,RAPA）的壳聚糖（Chitosan,CS）微球在加入左旋聚乳酸（L—polylactic acid,PLLA）时的载药量,包封率及在不同溶剂中的缓释性能。采用三聚磷酸钠（Sodium tripolyphosphate,TPP）作为离子交联剂,应用离子凝聚法制备CS／PLLA／TPP纳米微胶囊,用透射电镜和粒径分析仪进行了表征。结果表明：离子凝胶法可以得到粒径约300—400nm均匀分散的壳聚糖纳米微胶囊;微胶囊包封率可达84．25％,微胶囊载药量可达30．22％,雷帕霉素在不同溶剂中的缓释性能有很大不同。     

树枝化聚己内酯替莫唑胺微球的制备和表征

利用哑铃型三嵌段聚己内酯(PCL)-聚乙二醇(PEG)-聚己内酯作为壁材,十二烷基硫酸钠为乳化剂,二氯甲烷为有机溶剂,去离子水为水相介质,通过W/O/W型复乳法制备替莫唑胺(Temozolomide,TMZ)载药微球.制得的载药微球粒径分布窄、平均粒径为2.20～ 2.42 μm,载药量可达到9.01％,体外释放实验的缓释时间达到27 d以上.     

水溶性紫杉醇两亲性共聚物纳米胶束研究

聚乙二醇聚己内酯聚乙二醇采用三嵌段共聚物为载体包载紫杉醇形成纳米胶束,胶束具有明显的核壳结构,有效地改善了紫杉醇的水溶性。研究表明,采用蒸发溶剂法、透析法和熔融法制备的胶束对紫杉醇都呈现良好的包封效果,其中,以熔融法制得的胶束粒径最小,分布最窄。文中还考察了蒸发溶剂法实验条件对胶束的影响,发现低沸点有机溶剂有利于获得小粒径胶束,胶束平均粒径随着载药量的提高相应增大。体外释药的结果表明,载药量高的胶束释药率却相对较小。     

5-氟尿嘧啶/明胶纳米载药微球的制备及体外性能研究

目的：以5-氟尿嘧啶(5-FU)为模型药物,明胶为载体材料,制备5-氟尿嘧啶/明胶纳米载药微球,探究药物的缓释效果和抗肿瘤性能。方法：“单凝聚相法”制备明胶纳米载药微球;透射电镜（TEM）和粒径分析仪（DLS）分析纳米微球的形貌、粒径分布情况;计算其包封率和载药量,并对其体外缓释效果和抗肿瘤性能进行研究。结果：明胶纳米微球的表面形态良好,分散均一,平均粒径65.1?2.1 nm,明胶纳米微球的包封率为23.5?1.9 %,载药量为69.7?0.5 %;明胶微球具有良好的缓释性能,Higuchi方程对微球的体外药物释放情况拟合度较高。四甲基偶氮唑蓝实验结果表明,5-FU/明胶微球对胃癌细胞(SGC7901)具有明显的抑制作用。结论：5-FU/明胶微球缓释性好,抗肿瘤活性显著,可作为抗癌药物的缓释制剂。     

聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球载药性能的研究

利用三相微流控技术制备聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球,并探索微球对水溶性药物的载药量和包封率的影响。结果表明,三相微流控技术制备的PLGA微球大小均一,平均粒径约为49μm。随着内水相模型药物浓度的增加,在保持微球形貌和尺寸均一的前提下,载药量能增加到10. 91%,而药物的包封率仍然维持在96%以上。在PLGA油相中加入油溶性药物,不影响PLGA微球对水溶性药物的载药量和包封率,说明PLGA微球具有优异的载药性能。     

替米考星交联淀粉载药微球的制备研究

以可溶性淀粉为原料,采用反相悬浮聚合法,合成了替米考星淀粉交联共聚载药微球。探讨了投药量、反应时间、交联剂、乳化剂对替米考星淀粉微球载药量、包封率和微球形貌的影响,运用红外、热重、电镜、粒度分析仪对产物进行了表征。结果表明,最佳制备条件为:替米考星0.02 g,淀粉4 g,乳化剂0.75 g,交联剂0.95 g,反应1.5 h,合成的替米考星淀粉微球载药量2.43%,包封率88.6%。微球粒径分布均匀,外观圆整,表面粗糙,具有较好的热稳定性。     

聚乳酸/纳米四氧化三铁载阿奇霉素缓释剂的制备及性能研究

采用乳化-溶剂挥发法,以可生物降解材料聚乳酸为载体,在其中加入医药级阿奇霉素和一定量纳米四氧化三铁制备聚乳酸/纳米四氧化三铁载阿奇霉素缓释微球,通过正交实验优化了制备工艺,并研究了微球的释药行为.结果表明,微球具有明显的药物缓释作用.     

淀粉微球对阿司匹林载药特性的研究

采用反相悬浮聚合法制备淀粉微球,以阿司匹林作为模型药物,吸附法考察淀粉微球的载药性能。以载药量和包封率作为评价指标,探讨投药量浓度、载药时间及载药温度对其载药量的影响。结果表明,投药量质量浓度为0.4 mg/m L,载药时间为90 min,载药温度35℃时,淀粉微球载药量8.21%。可以作为一种优良的阿司匹林吸附载体。     

离子交联法制备负载布洛芬的壳聚糖微球

以壳聚糖为药用载体,焦磷酸钠(TSPP)为离子交联剂,布洛芬为模型药物,采用离子交联法制备壳聚糖微球制剂,考察处方和工艺因素对载药微球的包封率和载药量的影响;采用扫描电子显微镜和红外光谱对微球结构进行表征。实验结果表明:在pH=3.68的壳聚糖溶液中,正负电荷摩尔比20∶1,转速为325r/min,投药量为0.05g是较理想的壳聚糖微球制备条件。而交联剂滴加时间在20～60min之间对微球的载药量和包封率的影响不大。     

PVC梳状接枝共聚物载药微球的制备与表征

通过点击化学反应,制备了PVC/单甲氧基聚乙二醇梳状接枝共聚物(PVC-g-MPEG),采用SEM观察了其微观结构,测定了以PVC-g-MPEG为载药微球、四氢呋喃为溶剂时毒死蜱的载药量、包封率,考察了以乙醇为溶剂时载药微球中毒死蜱的缓释性能。结果表明:(1)PVC-g-MPEG经剪切乳化后形成了不规则的粒径约1μm的微球;(2)毒死蜱的载药量为49%,包封率为75%;(3)毒死蜱缓释时间达到5.5 h,累积释放量为95%;(4)PVC-g-MPEG的缺点是既不溶解于有机溶剂,也不可降解。     

鞣花酸pH敏感载药微球的释放规律研究

以天然高分子材料为基材,制备了具有pH敏感性的鞣花酸复合微球.考察了微球的形态,测定了微球的载药量、包封率和在不同pH介质中的释放规律.结果表明,鞣花酸复合微球呈球形,表面有褶皱;对浓度为4 g/L的鞣花酸分散体系,载药量为14.36％,包封率为86.16％;微球在不同pH介质溶液中鞣花酸的释放有明显差异,在较强酸性环...     

5-氟尿嘧啶明胶微球的制备、表征及释药性能

为了获得粒径为50～100μm的5-氟尿嘧啶／明胶微球（5-Fu／GMs）,采用乳化一化学交联法,讨论了5-Fu用量、乳化剂浓度和水／油比等因素对微球平均粒径、载药量及包封率等的影响。结果表明,5-Fu／明胶质量比为0．5,乳化剂浓度为0．5％和水／油相体积比为1／10时,可获得最大的载药量30．1％和包封率90．2％。体外释药性能表明5-氟尿嘧啶明胶微球具有明显的药物缓释作用。     

壳聚糖-明胶载药微球的制备及释放性能

以壳聚糖（Cs）和明胶（Gel）为原料,采用乳液凝聚法制备了对药物具有缓释作用的微球。以异喹啉为模拟药物,分别通过丙酮浸泡载药／常温干燥法和盐酸浸泡载药／氢氧化钠再生／冷冻干燥法,制得不同载药量的微球,并对其包封率和释放行为进行了研究。结果表明,当戊二醛（GD）与壳聚糖（Cs）的质量比为0．40～0．53,载药量在20％～30％（质量分数）之间时,壳聚糖-明胶载药微球15h后释放75％左右,包封率可以达到40％～50％,为将壳聚糖。明胶共混微球应用于生物医学领域提供了试验基础。     

毒死蜱/壳聚糖改性凹凸棒土/海藻酸钠微球的制备与缓释性能

采用接枝方法制备了壳聚糖改性凹凸棒土,利用外源挤出法制备了毒死蜱/壳聚糖改性凹凸棒土/海藻酸钠复合微球,利用红外、热重分析和X射线衍射对改性凹凸棒土的结构进行了表征,并研究了改性凹凸棒土对载药微球的载药率、包封率、溶胀性能及缓释性能的影响。结果表明,毒死蜱仍以结晶态存在于复合微球中;壳聚糖改性凹凸棒土复合微球的载药量和包封率均高于相应的酸化凹凸棒土复合微球;加入凹凸棒土降低了载药微球的溶胀率、提高了微球的缓释性能,且壳聚糖改性凹凸棒土在抑制微球溶胀和增强缓释方面优于酸化凹凸棒土;载药微球的释药行为可用HIGUCHI动力学模型来描述。     

磁性荧光聚合物载药微球的制备

采用反相微乳液法合成氨基功能化的CdTe-Fe_3O_4/SiO_2磁性荧光复合纳米粒子,通过去甲斑蝥酸钠(SNCID)的羧基与氨基化的CdTe-Fe_3O_4/SiO_2磁性荧光复合纳米粒子孔道表面的羟基形成氢键,制成磁性荧光聚合物载药微球。采用荧光分光光度计(FS)、扫描电镜(SEM)、紫外-可见分光光度计(UV-Vis)、傅里叶红外光谱仪(FT-IR)等方法对该聚合物载药微球的理化性质进行表征分析。结果显示磁性荧光聚合物载药微球为球状,具有良好的分散性和光致发光能力等优点,其载药量和包封率分别为21.49%和69.84%。磁性荧光复合纳米粒子可作为具有荧光性质的药物载体。     

微通道内PCL-PEG-PCL载姜黄素纳米粒的制备及体外释药评价

目的:制备姜黄素载药纳米粒。方法:开环聚合法制备PCL-PEG-PCL三嵌段聚合物,微通道界面沉淀法制备姜黄素载药纳米粒,透射电镜观察纳米粒子形貌特征,动态光散射(DLS)测定粒径及其分布,HPLC测定纳米粒子的包封率和载药量,同时考察其体外释药性能。结论:姜黄素纳米粒平均粒径200 nm左右,粒径分布较窄,平均包封率(92.76±0.58)%,载药量(10.76±1.17)%,TEM观察纳米粒呈规则球形,10 d体外累积释药量76%。     

牛血清白蛋白-聚3-羟基丁酸酯微球的制备及其性质研究

应用复乳化-溶剂挥发法制备了聚3-羟基丁酸酯(PHB)微球,采用红外光谱仪、差示扫描量热仪和扫描电镜进行分析表征.结果表明,制备成空白微球和载药微球后,PHB的结晶度降低,且载药微球中PHB结晶度的降低较空白微球更加明显;所考察影响包封率的3个因素中,油水体积比的影响是最为明显的,油相的比例越大,包封率就越高,油水体积比为140时包封率最高,达到79.5%;第一水相的体积对微球的表面形态影响很大,第一水相的比例越大,会在微球的表面留下更多的孔隙结构.     

新型负载5-氨基水杨酸微胶囊的制备及其载药效果

采用锐孔/聚合法制备了平均粒径为1.89 mm、负载5-氨基水杨酸(5-ASA)的纤维素硫酸钠(NaCS)-壳聚糖微胶囊,采用Box-Behnken响应面法进行实验设计和分析,考察了内、外水相pH值和NaCS浓度、多聚磷酸钠(PPS)浓度对微胶囊载药量和包封率的影响. 结果表明,内水相pH值对负载5-ASA微胶囊的载药量和包封率起关键作用. 最佳制备条件为内水相pH 4.25,外水相pH 6.0,NaCS浓度14 g/L, PPS浓度5 g/L,该条件下所制微胶囊最大载药量为59.02%,最大包封率为89.96%..     

奥曲肽长效生物可降解微球的制备工艺研究

运用复乳法制备奥曲肽PLGA长效生物可降解微球,并用正交法优化微球制备工艺。利用HPLC、显微镜、激光粒度仪等对微球进行综合质量研究。结果表明,复乳法制备奥曲肽微球的最佳工艺参数为:内水相药物与中油相PLGA的质量比为1∶5,中油相PLGA的浓度为10%,外水相乳化剂为1%的22 000分子量聚乙烯(PVA)水溶液,中油相与外水相的体积比不小于1∶50,复乳化采用机械搅拌法,搅拌速度为1 200 r/min。在该工艺条件下制得的微球,包封率为35.1%,载药量为2.98%,平均粒径为26.3μm,微球外观圆整,形态良好。     

聚己内酯/纳米羟基磷灰石复合微球中的药物分布及体外释放

采用单乳化溶剂挥发法制备了聚己内酯[poly(ε-caprolactone),PCL]/纳米羟基磷灰石(nano-hydroxyapatite,n-HA)复合微球.使用两种具有不同水溶性的模型药物对硝摹苯胺(p-nitroaniline)和罗丹明B(RhodamineB,RhB),研究n-HA在复合微球中的作用.用扫描电子显微镜观察微球的表面形貌.通过紫外-可见光分光光度法计算药物载量和包封率.用共聚焦激光显微镜分析药物在微球中的分布.分别研究了PCL微球和PCL/HA复合微球的体外释放性质.复合微球可以持续释放药物4周以上,在前3 d的突释后,其释放曲线符合Higuchi扩散方程.n-HA的加入使较亲水药物RhB在复合微球中分布更均匀,对较疏水药物对硝基苯胺则影响不明显.n-HA减少了载亲水药物的复合微球在前 3d 的突释,并减缓了其后的释放速率.结果表明:PCL/n-HA复合结构的材料有希望作为一种新的长效药物释放载体应用.