具有抗肿瘤活性喹诺酮衍生物的研究进展

通过介绍喹诺酮类化合物与不同基团拼接衍生得到新型喹诺酮类衍生物,综述了近十年来具有抗肿瘤活性的喹诺酮类衍生物.并对喹诺酮衍生物的抗肿瘤活性位点进行了分析和探讨,为进一步开发更高活性的喹诺酮类抗癌药物提供参考.许多喹诺酮衍生物具有良好的抗肿瘤活性,具有广阔的应用前景.     

喹诺酮类药物的研究进展

喹诺酮类药物是一类人工合成的抗菌药物,目前广泛应用于临床抗感染治疗中,具有较强的抗菌活性。本文主要从喹诺酮类药物的作用机制、临床应用、不良反应及耐药机制等方面进行分析和整理,综述其研究进展并对其未来的研究方向提出了建议,希望为今后喹诺酮药物的研究提供一定的参考依据。     

喹诺酮类药物的研究进展

在喹诺酮类药物基本结构的基础上,综述了以不同的基团取代喹诺酮环上的不同位置 时,对此类药物的抗菌活性及药代动力学性质的影响;介绍了第四代新品种西他沙星的合成方法。     

喹诺酮类药物的市场概况与研究进展

喹诺酮类药物是人工合成的含有4-喹酮母核的一类抗菌药物，近年来发展迅速。由于具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便、与其它常用抗菌药物无交叉耐药性、合成方法生产、疗效价格比高等优势，临床应用迅速普及，愈来愈受到各国的重视，成为当今世界竞相开发生产和应用的热点药物。     

喹诺酮类药物的溶解度模型

采用Glew-Hildebrand饱和技术,应用高效液相色谱法和人工神经网络技术,实验测得氧氟沙星、诺氟沙星和吡哌酸在不同温度水溶液中的溶解度,应用化工热力学理论,提出溶解度模型,用实验和文献数据作了检验．通过扩展增广距离矩阵,提出能表征杂原子、多重键和复杂环的化合物分子结构的新的分子拓扑指数,由实测3种喹诺酮类药物的溶解度数据,得到分子结构-溶解度定量相关模型．据此模型预报氟罗沙星（Fleroxacin)等9种喹诺酮类新药在25℃和37℃时的溶解度,与实验值符合良好．     

喹唑啉类化合物的合成及其抗肿瘤活性研究进展

喹唑啉类化合物具有良好的抗肿瘤活性,主要通过对表皮生长因子受体、血管内皮细胞生长因子受体或其酪氨酸激酶的抑制作用,从而达到抗癌的功效。综述了近年来该类衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究进展。     

喹诺酮类药物重要中间体研究进展

介绍了一些喹诺酮类药物生产和市场近况,对合成喹诺酮类药物的一些重要中间体或原料以及它们的最新发展、药效和应用情况也给予了较详细论述。有一些中间体,如合成氧氟沙新、环丙沙新的2,4-二氯氟苯和2,3,4,5-四氟苯甲醛中间体、和合成洛美沙新等的2,3,4-三氟硝基苯中间体等,由于它们市场需求越来越大,对它们的合成路线也给予了较详细论述。对中间体的研究开发表明,由精细化工厂生产医药中间体和原料药是精细化工行业的发展趋势,前景十分广阔。     

喹诺酮类化合物3-脱羧反应研究

目的:研究喹诺酮类化合物脱羧反应.方法:在喹诺酮类化合物5与邻苯二胺缩合中,以PPA为脱水剂,可以得到3-脱羧反应的产物.结果:成功地得到反应条件对3-脱羧产物生成的影响,并利用核磁共振、质谱、红外光谱等对得到的3-脱羧产物进行了结构确认.结论:为新型喹诺酮类化合物的合成研究和3-脱羧反应的研究提供参考.     

喹诺酮类药物重要中间体研究进展

介绍了一些喹诺酮类药物生产和市场近况,对合成喹诺酮类药物的一些重要中间体或原料以及它们的最新发展、药效和应用情况也给予了较详细论述。有一些中间体,如合成氧氟沙新、环丙沙新的2,4-二氯氟苯和2,3,4,5-四氟苯甲醛中间体和合成洛美沙新等的2,3,4-三氟硝基苯中间体等,由于它们市场需求越来越大,对它们的合成路线也给予了较详细论述。对中间体的研究开发表明,由精细化工厂生产医药中间体和原料药是精细化工行业的发展趋势,前景十分广阔。     

7-取代喹诺酮类化合物的合成及抗癌活性

设计合成了10个7-取代喹诺酮类化合物,并采用噻唑兰比色实验法,研究了所合成化合物的体外抗肿瘤活性。分别对肺癌细胞A549、人白血病细胞HL-60和人子宫颈癌细胞Hela进行检测。结果表明,7-取代喹诺酮类化合物对3种癌细胞均有一定的抑制作用,尤其是对人白血病细胞HL-60的抑制效果明显,其中1种化合物的抑制活性与阳性对照相当。     

N-吡啶取代喹诺酮衍生物的合成及抗菌活性

以2,4-二氯-5-氟苯乙酮为起始原料,通过β-酮酸酯化,与原甲酸三乙酯缩合,同2-氨基吡啶发生取代,再经环合反应、硼配合反应和哌嗪化反应合成得到了N-吡啶取代喹诺酮抗菌化合物,总收率为39．3％,并对其抗菌活性进行了试验。     

氟喹诺酮类抗菌药物的合成与开发

简要介绍了诺氟沙星、依诺沙星、培氟沙星等 10种氟喹诺酮类抗菌药物的工业合成方法。对国内的研究开发情况作了总结。     

异喹诺酮生物碱及其衍生物抗肿瘤活性研究进展

异喹诺酮类生物碱是一组具有羟基苯并菲啶酮结构或异喹啉酮结构的生物碱,这类生物碱具有较强的抗肿瘤作用,其中最具有代表性的是水仙环素(narciclasine)、石蒜西定(lycoricidine)和水鬼蕉碱(pancratistatin),研究表明它们能抑制人类多种肿瘤细胞的增殖,同时又在一定剂量下对人体正常细胞无明显影响,在抗肿瘤方面具有高效低毒的特点。目前该类化合物已成为抗肿瘤工作者研究的一个热点,本文对异喹诺酮生物碱的由来和抗肿瘤作用进行综述。     

微生物降解喹诺酮类抗生素的研究进展

喹诺酮类抗生素是以4-喹诺酮为基本构型的人工合成的广谱抗生素。它能以细菌的脱氧核糖核酸(DNA)为靶,通过妨碍细菌内的DNA回旋酶,从而引起对细菌DNA的不可逆破坏,从而获得抗菌的效应。近些年,由于人们对其不规范的生产和使用,抗生素污染成为了重要的环境问题。大量科学研究结果证实,微生物降解是现阶段解决抗生素对环境污染的最理想方式。为进一步推动喹诺酮类抗生素生物降解的研究,本文概述了纯细菌、纯真菌、微生物菌群对喹诺酮类抗生素的降解,并进行比较,对喹诺酮类抗生素生物降解亟待解决的问题进行了讨论,为微生物降解喹诺酮类抗生素后续研究提供参考。     

喹诺酮类药物的发展

介绍了喹诺酮类药物基本结构、最新发展以及生产和市场近况。     

喹诺酮类药物、发展概况及市场分析

喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来的抗菌药物，具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便，与其它常用抗菌药物无交叉耐药性，合成方法生产、疗效价格比高等优势，因而愈来愈受到各国的重视，成为竞相生产和应用的热点药品。     

氟喹诺酮药物结构改造与抗菌活性研究新进展

简要介绍了氟喹诺酮类药物的作用机理、抗菌谱、临床应用及不良反应,并根据构效关系分3部分综述了2009年来国内外学者在氟喹诺酮类药物结构改造及初步抗菌活性的研究进展。     

氟喹诺酮类药物生产现状与研究进展

原节录：氟喹诺酮类抗菌素是20世纪70年代初发展起来的一类新型抗感染药物，杀菌谱广、毒副作用小、结构简单、给药方便、价格适中，成为近年来发展较快的一类抗菌素和国内外竞相开发与应用的热点药物。     

喹诺酮类药物研究进展及毒性分析

针对喹诺酮类药物在中国国内及日本国内上市品种调查及市场分析以及喹诺酮药物的毒性问题进行了整理和综述。     

氟喹诺酮类药物市场与研究进展

氟喹诺酮类抗菌素是近20年来抗菌素类药物研究热点之一，我国具有得天独厚的氟化工生产原料资源，近年来含氟医药中间体的快速发展也为我国含氟药物生产与发展提供可靠优质原料，本文介绍了国内外氟喹诺酮类抗菌素生产现状、市场需求、研究进展和所需要的中间体，重点介绍部分新型氟喹诺酮类抗菌素的研究与应用情况。