杀虫杀螨活性的吡唑类化合物

吡唑类衍生物是一类具有良好杀虫杀螨活性的化合物.本文概述了近十年文献报道最多的儿类吡唑类杀虫杀螨剂的活性以及它们结构特点.研究表明,吡唑类化合物具有广泛生物活性,作为杀虫剂、杀螨剂研究开发很有发展前景.     

新型乙烯基吡唑丙烯腈类化合物的合成及杀螨活性

[目的]为了发现结构新颖的杀螨活性化合物。[方法]以腈吡螨酯为先导化合物,在丙烯腈结构中引入乙烯基吡唑结构片断,设计合成了15个新型乙烯基吡唑丙烯腈类化合物,并对其进行杀螨活性测试。[结果]初步的室内生物活性测试结果表明：目标化合物6a～6h均表现出较好的杀螨活性,在100 mg/L质量浓度下对朱砂叶螨致死率均≥99%。其中化合物6 g表现最佳,在10 mg/L下对朱砂叶螨致死率仍为88%。[结论]当羟基上的H被烷基羰基、烷氧基羰基取代时,化合物具有较好的杀螨活性。     

5＇-酰胺腺苷衍生物的合成

N6-苯甲酰基-2＇,3＇-O-异亚丙基-5＇-（N-甲基-N-甲氧基酰胺）腺苷,Weinreb酰胺腺苷衍生物是用于制备Weinreb酮腺苷衍生物的重要中间体。报道了N6-苯甲酰基-2＇,3＇-O-异亚丙基-5＇-（N-甲基-N-甲氧基酰胺）腺苷的合成方法,以2＇,3＇-O-异亚丙基腺苷为原料,经苯甲酰化、氧化反应和酰胺化反应,总收率为45%,其结构经1H NMR,13C NMR和HRMS表征。     

酰胺类乙螨唑新化合物的合成及杀螨活性

[方法]为寻求高活性的杀螨剂,以乙螨唑为先导化合物,以3-硝基-2,6-二氟苯甲酰胺(1)为起始原料,依次经历缩合反应、傅克烷基化、关环、还原、酰基化反应,制备系列酰胺类乙螨唑新化合物,其结构经核磁共振氢谱分析确证。[结果]以朱砂叶螨螨卵为活体靶标对新化合物进行了生物活性测试。[结论]化合物6a、6g、6l、6m、6p、6r在100 mg/L质量浓度下对螨卵的抑制活性达到100%。     

新型唑螨酯衍生物杀螨活性研究

本言语介绍了唑螨酯的衍生物对棉红蜘蛛用较低的浓度可杀死成螨和若螨，并有的杀卵作用。     

2-多氟苯基苯并噁唑衍生物的合成和杀螨活性

有效的杀螨剂分子都含有一个吡咯环和一个苯环 ,如乙螨唑 (etoxazole) (苯基唑 )和唑螨酯 (fenpy roximate) (苯氧吡咯唑 ) ,它们都抑制线粒体中复合体I处的电子传导。由于其化学结构中杂环的多样性 ,有必要对其他含有苯环的杂环化合物进行生物活性检测。在以杀菌剂噻菌灵、除草剂苯噻酰草胺和精唑禾草灵为先导化合物开发中 ,TakehitoMOURI等人发现了 2 苯基苯并唑衍生物有很好的杀螨活性 ,还得到一个高杀卵活性的化合物。此化合物含有一个多氟苯环 ,已申请专利。本文详尽地描述了此类物质的活性和改进后的合成方法。此外 ,还合成…     

乙螨唑类衍生物的合成、结构表征及杀螨活性

[方法]为寻找高活性的杀螨剂,以乙螨唑为先导化合物,以2,6-二氟苯甲酸为起始原料,经过碘代、酰氯化、氨解得到3-碘-2,6-二氟苯甲酰胺(4),中间体4经过缩合反应、傅克烷基化、关环反应,最后与有机硼酸发生Suzuki偶联反应合成了系列乙螨唑衍生物,其结构经元素分析及核磁共振氢谱分析确证。[结果]生物活性测试结果表明绝大多数新化合物对朱砂叶螨螨卵表现出了较高的生物活性。[结论]通过构效关系分析得知:苯硼酸以及3位吡啶硼酸所合成的衍生物普遍表现出较高的生物活性。     

3,4-二氯吡唑酰胺类化合物合成及其杀虫活性

以氯虫苯甲酰胺为先导化合物,通过在其吡唑环上引入氯原子,合成了1 1个吡唑酰胺类新化合物。所有化合物通过~1HNMR、元素分析进行了结构表征,并初步测定了化合物对二化螟的杀虫活性。在0.1 mg/L质量浓度下,部分新化合物对二化螟的生物活性显著高于氯虫苯甲酰胺。     

L-2-吡咯烷酮-5-羧酰胺类化合物的合成

合成了两个L-2-吡咯烷酮-5-羧酰胺类化合物。在反应中，用二甲苯作溶剂来代替过量的有机胺，节省了原料，降低了成本，且收率高于文献收率。     

四嗪吡唑类新化合物的合成及其杀螨活性

以氟螨嗪为先导化合物,设计、合成了4个四嗪吡唑类新化合物,通过1~H NMR、元素分析确证了结构。对螨卵的活性测定结果显示,在10 mg/L质量浓度下,新化合物9a、9b对朱砂叶螨螨卵活性分别为86%、83%,远高于对照药剂氟螨嗪。     

新型吡唑-4-酰胺类衍生物设计、合成与生物活性

为寻找高生物活性的吡唑酰胺类化合物,设计、合成一系列含硫结构的N-吡啶基吡唑-4-酰胺类衍生物,目标化合物结构经1HNMR、13CNMR和有机元素分析或高分辨质谱确证,并进行了杀虫及杀菌活性测试研究。初步杀虫活性测试结果表明,目标化合物在200mg/L对东方粘虫具有中等杀虫活性。同时,测试了目标化合物在50mg/L对5种病菌的离体抑菌活性,化合物N-[(4-氯-2-甲基-6-甲酰胺基)苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-3-硫甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺If和N-[(4-氯-2-甲基-6-环丙基酰胺基)苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-3-硫甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺Ig对番茄早疫病菌显示了良好的活性,分别为65.2%和67.1%, 高于对照药百菌清,值得进一步研究。     

嘧螨酯的合成与杀螨活性

以氰胺和异丙醇制备异丙氧基脒甲烷磺酸盐,再与三氟乙酰乙酸乙酯反应制得2-异丙氧基-4-羟基-6-三氟甲基嘧啶,最后与(E)-2-12-(氯甲基)苯基]3-甲氧基丙烯酸甲酯反应合成目标产物嘧螨酯,其结构经核磁、红外验证.生物活性测定结果表明该化合物具有良好的杀螨活性.     

新型吡唑-4-甲酰胺衍生物的合成与除草活性

多种具有除草活性的吡唑衍生物已经被开发出来，其中一些已经作为除草剂在应用，如：吡唑特、苄草唑、吡草酮、吡草醚、吡嘧磺隆和异丙吡草酯。内吡唑特和苄草唑是典型的吡唑类类胡萝卜素生物合成抑制剂，它系通过干扰4-羟基苯基丙酸酮酯加双氧酶发挥作用。     

具有杀虫杀螨活性的吡唑类化合物的研究进展

吡唑类衍生物是一类具有良好生物活性的化合物。概述了近十几年来文献报道最多的几类吡唑类衍生物的杀虫杀螨活性以及它们的结构特点。研究表明,此类化合物具有广泛生物活性,开发吡唑类杀虫、杀螨剂具有良好的发展前景。     

新型吡唑衍生物1-甲基-4-乙氧羰基-5-羟基吡唑的合成

1-甲基-4-乙氧羰基-5-羟基吡唑是合成吡唑类HPPD酶抑制剂的-种很重要的有机合成中间体。笔者以丙二酸二乙酯与原甲酸三乙酯反应得到乙氧亚甲基丙二酸二乙酯,再与水合甲基肼反应、关环后得到1-甲基-4-乙氧羰基-5-羟基吡唑。探讨了反应温度及溶剂对反应的影响,以水为溶剂,反应温度为回流温度．收率较有机溶剂法有较大幅度提高。     

哒嗪类衍生物杀虫杀螨活性研究进展

哒嗪类化合物在新农药的创制中占有重要地位.近年来,以哒嗪杂环为母体进行新型杀虫杀螨剂的创制引起了广泛关注,并发现了许多具有良好杀虫杀螨活性的哒嗪衍生物.按哒嗪衍生物的结构特征进行分类,对哒嗪衍生物在杀虫杀螨活性方面的应用进行了介绍,并对它的发展前景作了进一步展望.     

3,4-二芳基吡唑衍生物的合成与抑菌活性

以葛根素为起始原料,经烷基化反应得到7,4'-烃基取代葛根素衍生物,再由葛根素及其衍生物与水合肼"一锅法"直接制得6个3,4-二芳基吡唑衍生物,并对其合成条件进行了优化,用乙醇作溶剂,葛根素及其衍生物与水合肼在85℃下反应2 h,产率都超过70%。目标化合物的结构经IR、1HNMR、13CNMR和元素分析方法进行表征。初步生物活性测试表明,部分化合物表现出良好的抗菌活性,其中Ⅲa,Ⅲc,Ⅲf具有与氟康唑相近甚至更好的抑菌活性。     

3,5-二甲基吡唑衍生物的合成与抑菌活性

取代肼与乙酰丙酮在室温下反应直接合成了 3种3,5-二甲基吡唑衍生物a～c,收率分别为45.6％～65.8％,目标产物经IR、1H NMR、13C NMR表证.通过对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus au-reus)粪肠球菌(Enterococcus faecalis)、肺炎链球菌(Streptococcu...     

吡唑-4-基烷基酮衍生物的合成、结构和除草活性

原卟啉原氧化酶(protox)最近被证实是已知光动力作用除草剂化合物的靶标。如许多其他除草剂的结合位置一样,原卟啉原氧化酶是几种化学结构上三级交叉类型的除草剂(图1)的酶靶标,包括二苯基醚类[如乙氧氟草醚(Oxyfluorfen),Ⅰa;三氟羧草醚(acifluorfen),Ⅰb]、噁二唑类[如噁草酮(Oxadiazon)、吡啶衍生物类(如LS82-556,(S)-2,6-二甲基-N-(α-甲基苄基)-5-丙酰基烟酰胺];吡唑-4-腈类[如M&B39279,5-氨基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基)苯基吡唑-4-腈,Ⅱa]和推测可能是吡唑-4-腈的类似物(如Ⅲa,表1)。可以认