杀菌剂异螺环-4-烯-2，3-5′-氯-吲哚的合成

研究了以薯蓣皂素（diosgenin）为原料，根据活性叠加原理，在分子巾引入一个新的活性基团吲哚环，合成了全新化合物异螺环-4-烯-2，3-5’-氯-吲哚。杀菌药效试验结果表明：所设计的全新目标化合物具有原料所没有的杀菌活性。     

3-甲基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑衍生物的合成及抗真菌活性

以3-甲基-4-氨基-5-巯基-1，2，4-三唑为起始原料，与卤代苄基在无水乙醇中回流制得中间体3-甲基-4-氨基-5-苄硫基-1，2，4-三唑，再与2，4-二氯苯甲醛在醋酸回流下缩合，即制得相应的目标化合物三唑席夫碱。利用1^HNMR和元素分析确证了中间体和目标化合物的结构。选择7种真菌为实验菌株，对中间体和目标化合物进行体外抑菌活性测试。     

2，4-二氯-5-氟苯甲酸及2，4-二氯-5-氟苯甲酰乙酸乙酯的全合成

以苯胺为原料，先重氮化合成氟苯，然后硝化得到2，4-二硝基氟苯，取代得到2，4-二氯氟苯，再通过傅-克反应得到2，4-二氯-5-氟苯乙酮，对2，4-二氯-5-氟苯乙酮深加工，分别得到2，4-二氯-5-氟苯甲酸和2，4-二氯-5-氟苯甲酰乙酸乙酯。     

2-氨基-4-（4-氟苯基）-6-烷基嘧啶-5-羧酸酯的制备方法

2，3．5，6-四氟-1，4-苯二甲醇与无机碱在水中反应，然后向反应混合物中加入硫酸二甲酯和与水不混溶的有机溶剂如烃类和醚类，或者让2，3，5，6-四氟-1，4-苯二甲醇与无机碱在水和所说的与水不混溶的有机溶剂中反应，然后向反应混合物中加入硫酸二甲酯。     

利用二氢吡啶光诱导芳香化反应合成3,5-二氰基-2，4，6-三甲基吡啶

3，5-二氰基-2，4，6-三甲基吡啶在新型光电功能材料的合成中有重要的应用价值．本文在CCl4中光照1，4-二氢-3，5-二氰基-2，4，6-三甲基吡啶，高产率地合成了3，5-二氰基．2，4，6-三甲基吡啶．     

2-羟基-4-氧杂三环[4,2,1,03,7]-5-壬酮的合成与表征

2-羟基-4-氧杂三环[4,2,1,03,7]-5-壬酮是光电材料的重要中间体,本文以丙烯酸和环戊二烯为原料,经Diels-Alder和氧化合成目标化合物,并通过1H NMR、13C NMR、MS和IR表征确定了5-降冰片烯-2-甲酸和目标化合物结构。     

4-氨基-5-(3,4,5-三甲氧基苄基)嘧啶-2-醇的合成

以化合物3-苯基氨基-2-(3,4,5-三甲氧基苄基)丙烯腈为主要原料,以甲醇钠为缩合剂,与尿素反应得目标化合物4-氨基-5-(3,4,5-三甲氧基苄基)嘧啶-2-醇,反应收率达到76.3%。经HPLC检测,纯度达98.6%。用FT-IR、1HNMR和元素分析对目标化合物的结构进行了表征。     

2-甲基-1，3，4-恶二唑-5（4H）-酮的合成

研究了水相法合成吡蚜酮中间体2-甲基-1，3，4-恶二唑-5(4H)-酮(以下简称恶二唑酮)，讨论了反应温度和缚酸剂用量的影响，合成收率85．3％，中间体纯度98．1％。     

5-甲基-N-芳基-1，2，4-三唑[1，5-a]嘧啶-2-磺酰胺的合成

以4个N-芳基-5-氨基-1,2,4-三唑-3-磺酰胺为原料,分别与4,4-二甲氧基-2-丁酮在碱性水溶液中环合,制得4个5-甲基-N-芳基-1,2,4-三唑[1,5-a]嘧啶-2-磺酰胺衍生物,并比较了4,4-二甲氧基-2-丁酮的合成路线,所有目标产物的结构均经IR和1HNMR谱验证.     

4’-氯-2-（1H-1，2，4-三唑-1-基）苯乙酮的合成

以无水氯化铝为催化剂,氯苯和氯乙酰氯为原料,氯化铝与氯乙酰氯的物质的量之比为1．3：1,在45℃条件下反应3-4h,生成2-氯-1-（4-氯苯基）乙酮,产率可达87％;然后再以2-氯-1-（4-氯苯基）乙酮和1,2,4-三唑为原料,用摩尔数为1,2,4-三氮唑3％的四丁基溴化铵为相转移催化剂,45℃下反应4～5h,可得到68％的4’-氯-2-（1H-1,2,4-三唑-1-基）苯乙酮。     

3种苯基-5-烷基-2-氨基-1、3、4-噻二唑硫脲化合物的合成研究

研究了以5-烷基-2-氨基-l、3、4-噻二唑为中间体和苯异硫氰酸酯(PTTC)合成苯基-5-烷基-2-氨基-1、3、4-噻二唑硫脲3种化合物。并确定了最优化合成条件：反应物的物质的量比为l：1．8,四丁基溴化铵(0．8g)为催化剂,10mL乙腈为溶剂,加热回流4h,产率可达74．56％、64．80％、53．54％。实验方法简单,时间短,产率高,具有很高的理论和实际应用价值。     

2-溴-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯的合成

以乙酰乙酸乙酯和硫脲为原料反应合成了2-氨基-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯,并就原料配比做了优化,再进行重氮化反应合成目标产物。其中重氮化反应使用两种不同的反应方法 (亚硝酸钠重氮化法和亚硝酸酯重氮化法)进行对比,两步总收率为33.6%。目标化合物经核磁共振确证。     

N-芳基N＇-（3，4，5-三甲氧基苯基）羰基脲类化合物的合成

从3，4，5-三甲氧基苯甲醛出发，经过几步反应得到3，4，5三甲氧基苯基羰基异氰酸酯；3，4，5-三甲氧基苯基羰基异氰酸酯再与芳胺反应，得到6个未见文献报道的N-芳基-N’-（3，4，5三甲氧基苯基）羰基脲类化合物，其结构经元素分析、IR、^1HNMR确证。     

2，4-二氯-5-异丙氧基苯肼的合成

研究了以2，4-二氯-5-异丙氧基苯胺为原料，经重氮、碱解合成2，4-二氯-5-异丙氧基苯肼的工艺，讨论了反应条件对反应的影响，获得了较好的工艺条件。在优化条件下二步反应总收率达到91％(以2，4-二氯-5-异丙氧基苯肼计)。产品是合成农药口恶草酮的重要中间体。     

5-氯-2-甲氧基-4-甲苯磺酰氯的合成

5-氯-2-甲氧基-4-甲苯磺酰氯是一个重要的医药化工中间体,其合成路线未见文献报道,在化学化工及药物化领域具有非常广泛的应用前景。本文以4-氯-3-甲酚为起始原料,经醚化和磺酰化两步反应得到目标化合物,其结构经MS和~1H NMR确证。该方法原料价格低廉易得,操作简单,反应总收率70.68%。     

2，5-二取代1，3，4-噻二唑的合成

以5-氨基-2-巯基-1,3,4-噻二唑为原料,经过胺基酰基化、氯气氧化制得5-乙酰胺基-1,3,4-噻二唑-2-磺酰氯,化合物与N-甲基哌嗪、苯胺反应,合成两个未见报道的目标产物:5-乙酰胺基-1,3,4-噻二唑-2-(N-甲基哌嗪磺酰胺)和5-乙酰胺基-1,3,4-噻二唑-2-(磺酰苯胺).利用IR、H-NMR、LC-MS对目标产物进行表征.     

依替米贝中间体(4S)-3-[5-(4-氟苯基)-1,5-二氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮的合成

以氟苯、戊二酸酐等为原料,经历付克反应得到5-(4-氟苯基)-5-氧代戊酸,再与S-辅基等缩合得到目标化合物(4S)-3-[5-(4-氟苯基)-1,5-二氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮。目标产物收率78.2%,高于现有报道69.1%。     

（S）-5-苄基-2，2，3-三甲基-4-硫咪唑烷酮的制备方法

成功研究了以P2S5／Al2O3体系作为硫代试剂，将（S）-5-苄基-2，2，3-三甲基-4-氧咪唑烷酮转化为（S）-5-苄基-2，2，3-三甲基-4-硫咪唑烷酮的方法，且反应条件温和，收率较高。     

1-（4-溴苯基）-3-（1件1，2，4-三氮唑-3-基）脲的合成

以4-溴苯甲酸为原料，经过Curtius重排反应制得4．溴苯异氰酸酯，再进一步与3-氨基-1H-1，2，4-三氮唑发生亲核加成反应，合成了目标产物1-（4-溴苯基）-3-（1H-1，2,4-三氮唑-3-基）脲。对产物进行了元素分析，以红外、核磁和紫外光谱确认其结构；生测结果表明该化合物具有一定的植物生长调节活性。     

2-氨基-5-溴-3-吗啉-4-基吡嗪的合成

以2-氨基吡嗪(Ⅰ)为原料,经溴代、吗啉取代,合成得到目标化合物2-氨基-5-溴-3-吗啉-4-基吡嗪(Ⅲ),合成路线总收率为45.9%(以2-氨基吡嗪计),目标化合物结构经1HNMR确证。该文对反应投料比、温度、反应时间等因素进行了考察并优化,最优反应条件为:n(2-氨基吡嗪)∶n(溴素)∶n(吡啶)=1∶2.1∶2.1,避光,40℃下反应30 min;每克3,5-二溴-2-氨基吡嗪加入4 mL吗啉,80℃下反应1 h。优化后的合成路线反应条件温和、操作简单、成本低廉,适合较大规模制备。