联苯吡菌胺的合成路线综述

综述了联苯吡菌胺及其中间体的合成路线,并对各路线进行了比较和评价。以3,4-二氯苯胺为原料经重氮化反应、偶联反应、酰化反应合成联苯吡菌胺的合成路线最有工业化前景和研究价值。     

新型杀菌剂噻氟菌胺的合成研究

以三氟乙酰乙酸乙酯为原料,经氯气氯化得到2-氯-3-三氟乙酰乙酸乙酯,然后与硫代乙酰胺发生环化反应,反应产物水解得到2-甲基-4-三氟甲基-噻唑-5-甲酸.其经酰化后再以甲苯为溶剂,在碱性条件下与2,6-二溴4三氟甲氧基苯胺反应得到噻氟菌胺.总收率55.4％.     

氟吡菌胺的合成工艺研究

以2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶等为起始原料,与硝基甲烷经亲核取代生成3-氯-2-硝基甲基-5-三氟甲基吡啶,再通过氯化亚锡还原得到2-氨基甲基-3-氯-5-三氟甲基吡啶,最后与2,6-二氯苯甲酰氯缩合得到氟吡菌胺。对其合成工艺(反应温度、时间、原料物质的量之比等)进行了讨论,产品及中间体结构经~1H NMR表征确认。在优化条件下,反应总收率为59.5%。该工艺操作简单,条件温和,收率较高。     

氟唑菌酰胺的合成与生物活性

氟唑菌酰胺是巴斯夫公司开发的吡唑酰胺类杀菌剂。本文以二氟乙酰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯和甲基肼等为起始原料经6步反应合成了氟唑菌酰胺,目标化合物的结构经~1H NMR确证。杀菌活性测试结果表明:氟唑菌酰胺对水稻纹枯病、黄瓜白粉病、大豆锈病具有优异的活性。     

吡唑酰胺类杀菌剂——氟唑菌苯胺

综述了氟唑菌苯胺的物化性质、作用方式、毒理学与环境归趋,并着重介绍了氟唑菌苯胺的合成方法及开发进展。     

杀菌剂氟硅唑的合成

合成格氏试剂，与氯硅烷在二甲苯溶剂中反应制取氯硅烷中间体，再与三唑钠在DMF中反应合成氟硅唑，收率有了较大提高。     

新型白粉病杀菌剂环氟菌胺

介绍了防治白粉病的新杀菌剂环氟菌胺,内容涉及创制经纬、理化性质、毒性、作用机理、制剂与登记、专利概况、合成方法与应用等。     

新型杀菌剂苯并烯氟菌唑合成研究

研究了一种简便、温和、高效的苯并烯氟菌唑合成方法,以医药中间体2-氨基-6-硝基苯甲酸为起始原料,经环加成、烯烃化、加氢还原、缩合4步反应合成了苯并烯氟菌唑.总收率57％以上,含量98％以上,并通过液相色谱、核磁氢谱等分析手段确认了关键中间体及苯并烯氟菌唑结构.该工艺路线更加清洁、高效、可行,具有较好的工业化应用前景.     

杀菌剂氟喹唑的合成

[目的]研究杀菌剂氟喹唑的合成路线。[方法]以2-氨基-5-氟苯甲酸为初始原料,经一锅法缩合闭环、氯化,亲核取代反应,得到目标产物氟喹唑。[结果]在优化的反应条件下,反应总收率为67.1%(以2-氨基-5-氟苯甲酸计),纯度99%;产物结构经HPLC-MS、1H NMR确证。[结论]该路线条件温和,收率高,可以作为氟喹唑的一种有效合成方法在工业上进行推广应用。     

杀菌剂新品种开发进展及发展趋势

综述了近20年来世界杀菌剂新品种的开发进展，重点介绍了三唑类、酰胺类、嘧啶胺类、甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂，并对21世纪杀菌剂工业发展的一些新特点进行了讨论。     

新型磷酸酯表面活性剂的合成研究

以聚丙二醇（400）为原料,以多聚磷酸为磷酸化试剂,合成新型磷酸酯表面活性剂——聚丙二醇双磷酸酯（BPPGP）和双聚丙二醇磷酸酯（DPPGP）。并对合成条件进行了优化,优惠条件：原料配比为n（PPA）∶n（PPG）=1.5∶1时,在70℃下反应5 h,酯化率可达92.68%,所得产物中n（BPPGP）∶n（DPPGP）=8.25∶1。并利用薄层色谱定性、质谱对产物进行了验证。     

新型烟酰胺类杀菌剂-啶酰菌胺

介绍了新型烟酰胺类杀菌剂啶酰菌胺,内容涉及化学名称、理化性质、毒性、创制经纬、作用机理、药效结果、专利概况与合成方法等.     

我国创制杀菌剂的研究与开发

简略介绍了我国创制杀菌剂研究与开发现状，以及部分商品化或正在开发的创制杀菌刑新品种。     

丙环唑的合成及表征

以2,4-二氯苯乙酮、1,2-戊二醇、溴水、1,2,4-三氮唑等为主要原料,采用先环化后溴化再缩合的方法制备丙环唑成品,丙环唑粗品含量为94%~95%,采用酸碱中和去除杂质,生成的丙环唑硝酸盐,用液碱中和还原,得到纯的成品。其收率为72%丙环唑,比文献值提高了3%,采用此方法原料成本低,工艺条件简单,环境污染小,易于操作。     

杀菌剂嘧霉胺的合成研究

本文介绍了杀菌剂嘧霉胺的发展状况，并在多种合成方法中选择一条较佳的合成路线，使产品总收率达到72．5％，纯度〉97％。     

新型抗菌药利奈唑胺合成的研究

报道了新型手性抗茵药利奈唑胺的合成研究。以3,4-二氟硝基苯和（S）-环氧氟丙烷为原料,分别合成两个中间体N-苄氧羰基-3-氟-4-吗啉基苯胺和（R／S）-N-（2,3-环氧丙基）乙酰胺．通过汇聚式合成得到利奈唑胺,总收率约29％。目标产物结构经1^HNMR和质谱确证。