银杏叶缓释片的制备及体外释药动力学

以芦丁为标准品,采用紫外分光光度法,对用乙基纤维素等辅料制备的缓释片和用淀粉等辅料制备的银杏叶普通片,进行了银杏总黄酮含量测定和体外累积释药百分率的比较.普通片的体外释药动力学为一级释放,缓释片在2～12 h为零级释放,普通片释放50%的时间为66 min,缓释片释放50%的时间为112 min,缓释片体外释药速率明显慢于普通片.     

葛根总黄酮骨架缓释片体外释放因素及其机制

探讨了影响葛根总黄酮骨架缓释片体外释放度的主要因素和释放机理.以羟丙基甲基纤维素(HPMC)和卡波姆971(CP)为阻滞剂制备葛根总黄酮骨架缓释片;按中国药典2000年版第2部溶出度测定方法II(桨法)测定药物的体外累积释放度.考察HPMC用量,CP用量,溶出介质的pH,转速及压力等因素对释放度的影响,并研究其体外释药机制.研究结果:HPMC,CP的用量,制片压力,释放介质的pH值和桨法转速对药物的体外释放均有一定影响,体外释药机理符合0级释放.所制备的骨架缓释片达到理想缓释效果.     

头孢拉定缓释片的研制

采用粉末直接压片法,以体外释放度为指标,通过调节缓释骨架材料丙烯酸树脂Ⅱ号用量对处方进行优化,制备头孢拉定缓释片剂,并考察剂型、体外释药试验方法、压片压力,释放介质等对体外累积释放率的影响．结果显示制得的缓释片处方设计合理,工艺重现性好,释药行为符合Weihull方程,体外释放度符合2010版药典规定．     

膜控释盐酸二甲双胍缓释片的研制

制备膜控释盐酸二甲双胍缓释片并对其体外释放度的相关影响因素进行研究。以释放度作为判断原则,采用薄膜包衣法,通过正交试验确定最佳处方和工艺,制得盐酸二甲双胍缓释片,并对溶出方法、转速和溶出介质等因素进行考察,确定了制备盐酸二甲双胍包衣片的最佳处方和工艺。本制剂工艺简单,所用各种辅料成本低,制得盐酸二甲双胍包衣片释放度符合规定。     

盐酸二甲双胍缓释片的制备工艺及体外释放度研究

制备盐酸二甲双胍缓释片，并建立测定其释放度的方法。采用羟丙甲纤维素（HPMC）为缓释材料制备盐酸二甲双胍缓释片，用紫外分光光度法测定其释放度。考察了填充剂的种类、粘合剂的种类对本品释放度的影响，井采用正交试验进行处方优化。依据最优处方制备了三批缓释片。与盐酸二甲双胍普通片比较，本品有显著的缓释效果，其体外释放度曲线12g内符合Higuchi方程。     

硝酸异山梨酯脉冲片的制备与体外释药性研究

以硝酸异山梨酯为模型药物,研究脉冲片并考察其体外释药特性。采用薄膜包衣法,以乙基纤维素和丙烯酸树脂（EudragitL100）为包衣材料,聚乙二醇6000（PEG6000）为增塑剂,制备硝酸异山梨酯10mg的脉冲片;通过体外释药性实验,考察处方中各因素对脉冲片体外释放的影响。结果表明,片芯崩解剂种类、包衣液组成及衣层厚度均影响硝酸异山梨酯的脉冲释放。该制剂在体外延迟释放时间为5h,时滞后2.5h,累计释药超过90%（相对于标示量的比例）。可见,硝酸异山梨酯脉冲片在体外具有脉冲释放特性。     

二甲硝咪唑盐片剂的制备及体外溶出度

采用紫外分光光度法，对用淀粉、糊精和微晶纤维素等辅料制备的二甲硝咪唑盐片剂和二甲硝咪唑片剂，进行了体外溶出度和释药动力学的比较研究，结果表明：在人工肠液中，两者累积释药50％的时间分别为7.59min和18.26min，前者的溶出速率明显快于后者，本品在45min内可溶解805以上，释药规律符合Weibull方程。     

呋喃丹控释颗粒剂的制备及释药动力学

用乙基纤维素、高岭土制备了呋喃丹控释颗粒剂．研究了控释颗粒剂Ｇ１、Ｇ２和常规颗粒剂Ｇ３释放呋喃丹的速率．常规制剂释放呋喃丹的速率比控释制剂释放呋喃丹的速率高得多．Ｇ２的释放速率比Ｇ１的释放速率高．释药动力学表明，Ｇ１在前５０％药物释放符合零级动力学，在整个释药过程中符合一级动力学．Ｇ２和Ｇ３释放呋喃丹符合一级动力学．     

新型玉叶清火缓释片的体外释放度评价

以不同比例的羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料,制备中成药玉叶清火缓释片.通过精确的HPLC法监测玉叶清火缓释片中主要成分穿心莲内酯的释出量,并计算其体外释放度.结果表明玉叶清火普通片在1.5 h段,累积释出率为49.47%±2.21(-x±s),同时段的10%和20%HPPMC玉叶清火缓释片的累积释出率仅为41.94%±1.53和29.50%±2.51(P＜0.01).按回归曲线计算累积释放率50%及95%时所需时间:玉叶清火普通片为1.52 h和3.89 h;10%和20%HPMC玉叶清火缓释片则分别为:2.07 h,5.98 h及3.13 h,8.48 h.新型中药制剂10%和20%HPMC玉叶清火缓释片的体外释出率显著低于同时段的玉叶清火普通片(P＜0.01),实际测定值与计算结果相符.所研制的缓释片的缓释效果良好.     

褐藻多糖硫酸酯缓释片的制备及体外释放特性

制备了褐藻多糖硫酸酯(FPS)的缓释片,并对其释放特性进行考察。以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)和十八醇为骨架材料,采用湿法制粒制备FPS缓释片,并用响应面法优化其处方,通过测定SO2-4的含量来评价FPS缓释片的体外释放度。响应面优化结合实际,FPS缓释片的最优处方为FPS占片重的41%,HPMC-K4M、CMC-Na、十八醇、乳糖、硬脂酸镁分别占片重的20%、20%、13%、5%和1%;此处方下制备的缓释片2,6,12h可分别释放药物32%、64%和92%,体外药物释放行为符合一级模型,并以Fick扩散和骨架溶蚀2种机制协同作用释放药物。通过响应面优化得到了最优处方,最优处方下制备的FPS缓释片体外缓释效果良好。     

HPLC Method for the Determination of Tamsulosin Hydrochloride in Sustained Release Tablets

The development and validation of an isocratic high performance liquid chromatographic method is de-scribed for the determination of tamsulosin hydrochloride in sustained release tablets. The determination was per-formed on a Diamonsil BDS C18 column with a mobile phase consisting of a mixture of acetonitrile, methanol and 0.5% phosphoric acid solution (20:30:50, V/V/V) at a flow rate of 1.0 mL/min. UV detection was made at 274 nm. The linear range for tamsulosin hydrochloride was 0.81 - 8.10μg/mL. The mean recovery was 99.8%(SR = 0.7 %, n = 9), and the precision was found to be 0.45 % ( n = 9). The proposed method can be used for routine analysis of tamsulosin hydrochloride in sustained release tablets.     

果胶疏水化改性及其应用的探讨

采用不同方法制备了两种疏水果胶及其与壳聚糖的水凝胶,研究了疏水果胶与水凝胶的性能及其在硝苯地平缓释中的应用．两种疏水果胶水溶性均低于果胶;疏水果胶I不能与壳聚糖形成很好的水凝胶;疏水果胶Ⅱ与壳聚糖水凝胶成胶良好,水凝胶饱和溶胀度大大降低,将其用于硝苯地平缓释,缓释片呈缓慢释放趋势,12h释放度83．6‰24h释放度98．1％．     

白藜芦醇凝胶骨架缓释片的制备及体外释放机制研究

以白藜芦醇(Resveratrol,RES)为模型药物,羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,制备白藜芦醇凝胶骨架缓释片,考察凝胶骨架缓释片的处方工艺和体外释放条件对其释放的影响。采用分光光度法测定缓释片的体外释放度,通过零级、一级和Higuchi模型探讨缓释片的释放机制。结果表明:最优处方制备的缓释片符合一级释放方程,压片压力、释放介质pH值和搅拌转速对白藜芦醇凝胶骨架缓释片释放均有一定影响。以HPMC4000为骨架材料,可以制备出具有理想缓释效果的白藜芦醇凝胶骨架缓释片。     

大孔树脂对桑黄多糖提取液中色素的吸附与解吸特性研究

为了选择对桑黄多糖提取液纯化效果较好的树脂,比较了DA201等5种大孔吸附树脂对桑黄多糖提取液的脱色和除蛋白质效果．对5种树脂进行静态吸附与解吸试验,选择DA201树脂研究静态吸附动力学曲线及其解吸特性,考察树脂的饱和吸附量、脱色率、蛋白质脱除率及总糖的保留率．DA201树脂对桑黄多糖提取液中的蛋白质和色素的吸附较多,表明其脱蛋白和脱色效果较好,且多糖的回收率较高．对于特定的多糖提取液,流速1．0mL／min,过DA201树脂柱要使蛋白质和色素达到吸附饱和,需要连续进样10多个柱床体积（BV）,蒸馏水和50％乙醇洗脱解吸效果均较好．DA201树脂较适于桑黄多糖提取液的初步纯化,为了充分发挥DA201树脂的吸附性能,工业生产上可考虑采用串柱法．     

The degradation rate of polyanhydride (poly(sebacic acid), diacetoxy terminated, PSADT)

The in vitro degradation rate of polyanhydride (poly(sebacic acid), diacetoxy terminated), also known as PSADT, was investigated. PSADT tablets with a circular cross-section were formed using a compression molding device, and then immersed into phosphate buffer saline (PBS) for in vitro degradation experiments. The mechanisms of degradation and the degradation rate were characterized by the change in molecular weight and reduction in specimen mass. In addition, the effects of processing temperature and the geometry of the formed PSADT tablets on the rate of degradation were studied. The surface morphology at different degradation times was observed by scanning electron microscopy (SEM). The experimental results showed that PSADT exhibited surface erosion due to the fact that near zero-order degradation kinetics was observed during its degradation process. Moreover, it is found that the geometry of tablets played an important role on the rate of degradation, while the processing temperature had no significant effect on the PSADT degradation rate.     

来曲唑-十二烷基硫酸钠-层状双金属氢氧化物纳米杂化物的合成及性能

采用二次组装法制备了来曲唑-十二烷基硫酸钠(SDS)-层状双金属氢氧化物(LDHs)纳米杂化物,并用XRD、FT-IR和TEM进行了表征,其载药量为10.1%。分别在pH4.8和7.2的介质中研究药物释放动力学表明,所制备的来曲唑-SDS-LDHs纳米杂化物具有明显的缓释效果,是具有发展潜力的新型药物控释体系。在pH=7.2的缓冲溶液中其释放速率明显低于pH=4.8的缓冲溶液,释放动力学过程符合准二级动力学方程。