三丁基锡氮杂环羧酸酯的合成及应用研究

以三丁基氯化锡和氮杂环羧酸盐为原料,合成了５种新型杀菌剂三丁基锡氮杂环羧酸酯（ｎ Ｃ４Ｈ９）３ＳｎＯ２ＣＲ（Ｒ＝吡啶基,吲哚烷基）,所有产品收率均大于８５％。实验确定了较佳反应条件：三丁基氯化锡和氮杂环羧酸盐的摩尔比为１１．２,反应时间为５ｈ,反应温度为回流温度。样品经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱检测与目标化合物一致。对化合物进行了应用试验,结果表明,在质量分数为０．００５％时,这些化合物的杀菌活性为８８％～１００％。     

二丁基一氯化锡杂环羧酸酯的合成与表征

合成了８个新的二丁基一氯化锡杂环羧酸酯。利用元素分析、红外光谱及核磁共振氢谱表征了这些化合物的组成和结构。     

杂环羧酸锰配合物的合成与表征

制备了配体2,2′-联吡啶-3,3′-二甲酸(H₂bpdc),并对其进行了红外表征。以H₂bpdc和4,4′-联吡啶(4,4′-bipy)为配体,在pH值=6的条件下,与MnSO₄恒温反应24 h,对反应后的溶液进行单晶培养20 d后得到一种黄色的针状Mn(II)配合物。对合成的羧酸锰混配配合物进行了红外、紫外、熔点、电导率和热重等一系列表征确定配体与Mn(II)配位成功。     

含硅二烃基锡二吡啶羧酸酯的合成与结构表征

采用含硅二烃基锡氧化物和相应的吡啶甲酸,合成了7个新的含硅二烃基锡配合物--标题化合物;通过IR、1HNMR、13CNMR和元素分析对它们的结构进行表征.生物活性测定的初步结果表明,目标化合物环已基(三甲基硅基亚甲基)锡二(2-吡啶羧酸酯)Cy(Me3SiCH2)Sn(OCOC5H4N-o)2对肺癌细胞A549和肠癌细...     

二茂铁羧酸四乙酰葡萄糖基酯的合成

采用ＰＴＣ法合成了３个二茂铁羧酸四乙酰葡萄糖基酯,通过ＥＡ,ＩＲ,＾ＨＮＭＲ及ＭＳ确证了所合成化合物的结构。     

丁基(三甲基硅基亚甲基)锡二芳香酸酯的合成与结构表征

采用丁基(三甲基硅基亚甲基)二氯化锡和芳香酸,在三乙胺存在下,以1:2的物质的量比进行反应,合成了9个新的混合含硅二烃基锡化合物--标题化合物.通过IR、1HNMR和13CNMR对它们的结构进行了表征.生物活性测定的初步结果表明,目标化合物Bu(Me3SiCH2)Sn(OCOC6H4NO2-p)2对肺腺癌细胞A549有较好的体外抗癌活性.     

隆羧酸硅基酯的合成及其可降解性质的研究进展

综述了聚羧酸硅基酯的合成方法和降解性质。用于合成聚羧酸硅基酯的方法主要有AA／BB型硅基转移酯基交换法、AB型硅基转移酯基交换法、AB型硅氢化反应以及交叉去氢偶联反应。对上述方法的特点进行了总结和比较。详细介绍了该类聚合物的降解机理以及影响降解速率的因素，并对其在生物医学以及环境科学领域的应用进行了展望。     

聚羧酸硅基酯的合成及其可降解性质的研究进展

综述了聚羧酸硅基酯的合成方法和降解性质。用于合成聚羧酸硅基酯的方法主要有AA/BB型硅基转移酯基交换法、AB型硅基转移酯基交换法、AB型硅氢化反应以及交叉去氢偶联反应。对上述方法的特点进行了总结和比较。详细介绍了该类聚合物的降解机理以及影响降解速率的因素,并对其在生物医学以及环境科学领域的应用进行了展望。     

碳氮杂环乙烯基酯树脂的合成与表征

用含异氰脲酸酯基的环氧树脂与甲基丙烯酸反应合成了含有碳氮杂环的乙烯基酯树脂,研究了环氧基／羧基摩尔比、催化剂用量以及温度对反应的影响,确定了最佳反应条件,并利用红外光谱对其结构进行了表征。该树脂采用苯乙烯为交联剂．固化后延伸率达到7．2％,拉伸强度高达74．7MPa,与通用的乙烯基酯树脂相比延伸率得到提高。合成的碳氮杂环乙烯基酯树脂具有较好的力学性能和应用前景。     

二(三)苯基锗β-吲哚基羧酸酯的合成和性质

通过二（三）苯基氯化锗β－吲哚基羧酸酯反应合成了9种新的二（三）苯基锗β－吲哚基羧酸酯。利用元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱表征了这些化合物的结构，红外光谱测试表明，所有化合物中羧基是以单齿形式与锗原子配位。生物活性测试结果表明，该类化合物对MCF－7癌细胞具有较高的体外抑制活性。     

异海松酸杂环酰胺衍生物的制备及抗癌活性

为了获得结构新型的抗肿瘤药物分子结构,以天然产物异海松酸为母核结构,合成了9个异海松酸基杂环酰胺化合物（Ⅱa～Ⅱi）,其结构经FTIR、1H NMR、13C NMR和TOF-MS分析确证。抗肿瘤活性测试结果表明,所有目标化合物的抗肿瘤活性均比母体化合物异海松酸的活性高,尤其是含有吡嗪杂环的化合物Ⅱd对A375细胞表现出显著的增殖抑制活性,其IC50值为13.34 μmol/L,有望通过进一步结构修饰来提高活性成为异海松酸类抗癌先导化合物。     

己内酰胺铂配合物的合成与表征

用氯亚铂酸钾和己内酰胺在水溶液中合成了己内酰胺铂配合物。通过差动热分析、红外光谱、元素分析和体外癌细胞杀伤实验对己内酰胺铂配合物进行了表征。结果表明,己内酰胺铂配合物具有一定抗癌活性,有应用价值。     

2,3,4,5-四溴邻苯二甲酸二丁基锡的合成及表征

以２,３,４,５ 四溴邻苯二甲酸酐和二丁基氧化锡为原料,以四氢呋喃为溶剂,于６０℃反应１６ｈ。合成了２,３,４,５ 四溴邻苯二甲酸二丁基锡,其产率可达８３８％。产物用１ＨＮＭＲ、１３ＣＮ ＭＲ、ＩＲ及元素分析进行了表征。     

噻吩甲酰基二茂铁的合成及表征

噻吩甲酸作为起始原料与亚硫酰氯反应生成噻吩甲酰氯;在无水氯化铝催化下,二茂铁与噻吩甲酰氯的傅-科反应合成了新化合物噻吩甲酰基二茂铁,测定了熔点,通过红外和核磁对其结构进行了表征。     

二(三氯甲基)碳酸酯法合成酰氯化合物

采用二(三氯甲基)碳酸酯与相应的羧酸反应,合成了8个具有代表性的酰氯化合物：顺,反-2,2-二甲基-3-(2,2-二氯乙烯基)环丙烷羧酰氯、顺-2,2-二甲基-3-(2-氯-3,3,3-三氟丙-1-烯基)环丙烷羧酰氯、氯乙酰氯、三氯乙酰氯、苯甲酰氯、邻氯苯甲酰氯、邻甲基苯甲酰氯、反-3-苯基-2-丙烯酰氯,收率为82．1％-91．7％,纯度为96．4％-98．9％,     

喹唑啉类衍生物的合成及抗癌活性研究进展

喹唑啉是一类具有广泛生物活性的杂环结构母体,在喹唑啉骨架中引入不同的基团,能产生一系列具有抗癌活性的喹唑啉类衍生物。文中按照喹唑啉结构的不同类型,分别综述了氨基喹唑啉类和喹唑啉(硫)醚类化合物近年来在抗癌方面的研究情况,并对其发展前景进行了展望。     

锆氧杂环配合物的合成研究

合成了2个新型茂锆络合物,经过BBr3作用生成2个锆氧杂环络合物。4个新络合物经元素分析、核磁共振、质谱确证结构。     

13-cis-维A酸-5-氟尿嘧啶酯的合成、表征及其活性研究

在比较DCC-DMAP和HMPA两种不同合成方法的基础上,在室温下顺利地将在通常反应条件下极易异构化的13-cis-维A酸合成了其衍生物13-cis-维A酸-N1-(2-四氢呋喃烷基)-N3-乙基-5-氟尿嘧啶酯(5,RAFU),其结构通过1HNMR、13CNMR和MS进行了表征。生物活性测试表明,该化合物对肝癌细胞、舌癌细胞等癌细胞都具有抗癌活性。     

N-杂环异海松酰基磺酰胺的制备及其抗肿瘤活性

为了寻求以天然资源为原料的抗肿瘤药物,以异海松酸为原料,设计并合成了6个N-[4-(异海松酰胺基)苯基]-杂环磺酰胺类化合物(Ⅴa～Ⅴf),采用FTIR、1HNMR、13CNMR和MS对其结构进行了表征.生物活性测试结果表明,部分化合物对人体宫颈癌细胞(Hela)、乳腺癌细胞(MDA-MB-231)、前列腺癌细胞(PC-3)和肝癌细胞(Hep G-2)具有良好的抑制活性.在浓度为100μmol/L时,N-[4-(异海松酰胺基)苯基]-2-氯-5-吡啶磺酰胺(Ⅴd)和N-[4-(异海松酰胺基)苯基]-3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰胺(Ⅴe)对4种人体肿瘤细胞都具有良好的抑制活性,对上述人体肿瘤细胞的增殖抑制率均大于95％和94％;N-[4-(异海松酰胺基)苯基]-3-氯喹啉磺酰胺(Ⅴc)对上述肿瘤细胞的增殖具有较好的抑制活性.化合物Ⅴd和Ⅴe对4种肿瘤细胞的半抑制浓度(IC50)均低于临床上应用较广的抗癌剂5-氟尿嘧啶(5-FU),其抑制活性优于阳性对照,且对人体正常细胞——人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的毒性低于对肿瘤细胞的毒性,有一定的临床应用前景.     

丝氨酸铂配合物的合成、表征及抗肿瘤活性初探

用二碘二氨合铂与L-丝氨酸在水溶液中合成了丝氨酸铂配合物。通过薄层色谱、差动热分析、红外光谱、元素分析对丝氨酸铂配合物进行了初步表征。利用MTT体外检测法初步体外抗癌活性实验结果表明:L-丝氨酸铂配合物对人体的宫颈癌细胞(Hela)和胃癌细胞株(BGC-823)生长有明显抑制作用。