载皂苷聚合物微球制备及其性能

以皂苷提取物为模型药物，PCL-PEG-PCL(聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯共聚物)为网络框架，采用溶剂挥发法制备载皂苷PCL-PEG-PCL微球，通过FT-IR(红外光谱)和SEM(扫描电镜)表征微球的组成和结构，并评价其体外释药性和抗氧化活性。FT-IR结果表明微球成功包载皂苷提取物；SEM结果表明微球为类球形，表面有微孔；体外释药实验结果表明微球对皂苷具有缓释性能，释药机理符合Higuchi模型；微球对ABTS⁺·、DPPH·、·OH清除能力随质量浓度增大而增强。微球体外释药结果为微囊释药机理提供理论基础，微球体外抗氧化活性结果有助于岗梅总皂苷抗氧化剂的开发利用。     

姜黄素微球制备工艺研究

本实验以L-丙交酯(L-LA)和ε-己内酯(ε-CL)单体开环聚合得到的共聚物(PCLA)为载体,用O/W乳化溶剂挥发法制备姜黄素微球。并采用正交实验法,考察了药物与聚合物质量比、聚乙醇400(PEG400)的质量分数、乳化搅拌转速、温度对微球载药量的影响。通过对工艺的优化,得出较佳的制备条件为药物与聚合物质量比为40 mg/200 mg、PEG400的质量分数为1%、乳化搅拌转速100 r/min、温度为38℃。所制备的载姜黄素PCLA微球圆整,大小分布均匀,粒径分布较窄,平均粒径为(225.52±0.15)μm、载药量(6.15±0.02)%。     

载姜黄素类化合物PCL-PEG-PCL微球的制备及释药性、抗氧化性研究

以两亲性聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯（PCL-PEG-PCL）共聚物为载体、姜黄素类化合物为模型药,采用溶剂挥发法制备了载姜黄素（或双去甲氧基姜黄素或四氢姜黄素）PCL-PEG-PCL微球,并利用FT-IR、GPC、SEM对其进行表征,研究了其释药性和抗氧化性。结果表明,PCL-PEG-PCL微球对姜黄素、双去姜黄素和四氢姜黄素具有缓释作用;原药、载药PCL-PEG-PCL微球对ABTS·⁺、DPPH·、·OH具有较好的清除作用,且清除作用随样品浓度增加而增强。     

自组装法制备载有阿奇霉素的聚己内酯纳米微球的研究

在没有表面活性剂存在的条件下,通过微相逆转法,阿奇霉素与聚己内酯自组装形成了载有阿奇霉素的聚己内酯纳米微球.采用动态激光光散射、扫描电镜观察、原子力显微镜观察、紫外分光光度法等手段表征了纳米微球的大小、形态以及包封率和载药量,并探讨了纳米微球的形成机理.研究结果表明,采用微相逆转法可以成功制得高包封率和高载药量的载药纳米微球,且其水分散液在低温下十分稳定.     

壳聚糖季铵盐表面修饰对载紫杉醇PLGA微球体外药效学的影响

采用聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物(PLGA)纳微球装载紫杉醇,并用壳聚糖季铵盐(HTCC)对PLGA微球表面进行镀层修饰,比较了修饰前后载药微球的形貌、粒径、电位、载药率、释药行为和细胞杀伤效果. 结果表明,修饰后微球表面圆整光滑,平均粒径为882 nm,载药率可达5.15%,包埋率达70.46%,体外释药22 d累积释药率为70.17%,与修饰前没有显著性差异;但修饰后微球表面电荷由修饰前的-14.8 mV翻转为+36.7 mV,肿瘤细胞对PLGA和HTCC-PLGA载药微球的内吞量分别是Taxol?的5.6和9.7倍,且HTCC-PLGA载药微球对细胞杀伤效果显著,是一种有潜力的难溶性药物递送系统.     

星形共聚物聚己内酯-聚丙烯酸羟基乙酯的合成与载药性能

通过原子转移自由基聚合(ATRP)制备了两亲性线形共聚物聚己内酯-聚丙烯酸羟基乙酯(LPCLPHEA)及四臂星形共聚物聚己内酯-聚丙烯酸羟基乙酯(4s PCL-PHEA),以芘为荧光探针,测定两种聚合物的临界胶束浓度(CMC),并以阿霉素(DOX)为模型药物,分析探讨聚合物的载药能力。实验通过红外光谱(FT-IR)、荧光分光光度计、马尔文激光粒度仪等对聚合物的结构、粒径、Zeta电位、载药等性能进行表征。结果表明,两种聚合物都能形成稳定的载药胶束,其中四臂星形结构聚合物比线形聚合物具有较低的粒径和临界胶束浓度、较高的载药量和包封率,可作为药物载药材料进行进一步研究。     

井冈霉素载药二氧化硅空心微球的原位制备及缓释性能评价

利用正硅酸乙酯在W/O乳液中的原位水解聚合,成功制备了包埋井冈霉素的二氧化硅载药空心微球. 对所得产品进行了SEM, XRD, FT-IR和粒径分布等分析,结果表明,载药空心微球粒径分布窄,范围在7.5~15 mm,球状形貌良好,具有空心结构,呈无定型态. 热重分析表明载药空心微球的药物负载量约为31.9%(w),缓释溶出实验显示载药空心微球药物释放持续时间约240 min,最终释放量达总载药量的90%以上.     

膜乳化法与复乳法结合制备粒径均一的PELA载溶菌酶微球

采用快速膜乳化技术与复乳-溶剂去除法制备了尺寸均一的单甲氧基聚乙二醇-聚-DL-乳酸(PELA)载溶菌酶微球,比较了膜材种类和有机溶剂类型对微球中药物包埋率和活性保持的影响. 研究结果表明,该方法能快速制备粒径均一的载药微球,在油相与外水相体积比为1:6的条件下,微球粒径分布系数小于20%,而且该方法对膜材和有机溶剂有很好的普适性. 以PELA为膜材、乙酸乙酯为有机溶剂,采用溶剂扩散法制备的载药微球包埋率高达95.7%,并且能保持高的活性.     

季铵化两亲性壳聚糖衍生物载药性质研究

合成新型季铵化两亲性壳聚糖衍生物(DEAE-CMC)。用乳化交联固化法制备DEAE-CMC/VB12载药微球。用激光粒径仪、扫描电镜对微球的大小和形态进行表征。载药微球的平均粒径为4.53μm。在pH=7.4磷酸盐缓冲溶液中,DEAE-CMC/VB12载药微球体外药物释放达到平衡时间为60 h,药物包封率为33.70%,载药量为12.47%,平衡时药物累积释放率为56.30%。     

快速膜乳化法制备载紫杉醇聚乳酸类微球

采用快速膜乳化法、均质乳化法和超声法制备了聚乳酸(PLA)空白微球,比较了3种方法所制微球的均一性.采用均质乳化法和超声法制备的PLA微球平均粒径分别为1.022和0.987μm,多分散系数分别为0.133和0.145,而快速膜乳化法制备的PLA微球平均粒径为0.906μm,多分散系数为0.005.在此基础上,采用快速膜乳化法制备了聚乳酸、聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物(PLGA)和聚(乳酸-聚乙二醇)二嵌段共聚物(PELA)载紫杉醇微球,平均粒径分别为0.906,0.987和1.015μm,多分散系数均为0.005,载药率分别为3.89%,4.93%和3.18%,包埋率分别为63.2%,71.6%和51.3%,在磷酸盐缓冲液中释放60d后,PLGA微球的药物释放率为83.87%,PLA微球为50.25%,PELA微球为41.27%.