铜放射性药物的现状及展望

在过去的十年中，铜放射性药物的大都集中在心肌和脑的显像剂，肿瘤诊断药物及单抗药物，主要是双缩氨基硫脲类药物及其类似物，并对Ｃｕ－ＰＴＳＭ的滞留机制进行了研究。还可以制备其它类型的中性铜放射性药物，以期得到铜的脑放射性药物。     

放射性药物化学领域中的重要事件和研究前沿

评述了核化学和放射化学对人类健康改善的贡献。首先简要介绍了放射性的发现历史及在核化学和放射化学领域中其它与人类健康相关的重要发现。再介绍了钼-锝发生器和锝药物的研发历程、锝药物的基本原理及在核医学中的主要应用以及其它用于核医学中的重要放射性核素。其次介绍了PET药物的显像原理、18F-FDG的研发历程及在核医学中的广泛应用;还介绍了其它重要的18F标记的显像药物。然后概述了目前的放射性治疗药物,着重介绍了用于治疗骨转移瘤的223 RaCl2注射液。再概述了各种模式显像技术的特点,并着重介绍了PET/MRI双模态显像药物的研发进展。最后,对核化学和放射化学在改善人类健康中的作用进行了展望,并简要叙述了中国所取得的成就和存在的问题。     

放射性药物面临的机遇与挑战

概述了放射性药物在神经系统、心血管、肿瘤、乏氧组织、基因显像等方面的应用前景,并提出今后可能的发展方向:基于计算机的放射性药物设计;利用组合化学、噬菌体展示技术筛选先导化合物;通过化学修饰提高放射性药物的性能;大力发展PET药物,新的放射性标记技术;开展Tc和Re化学研究;积极开展诊断/治疗用放射性核素的研发等等.     

中国放射性药物的现状与展望

放射性药物不仅可以作为有效的诊断和治疗手段,而且结合单光子断层扫描仪（SPECT）或正电子断层扫描仪（PET）,还可以在分子水平上直接研究它们在正常人体（活体）内的功能和代谢过程,实现人体内生理和病理过程的快速、无损和实时成像,为真正意义上的早诊断、早治疗提供新方法和新手段,为预防医学、转化医学、个性化医学的实现提供可能的途径。本文概述了体内放射性药物的最新进展,分析了我国放射性药物的研究现状,提出大力加强医用放射性核素的研制、加强基础放射性药物化学研究、系统开展受体分子显像剂的研究以及开展多模式多功能复合分子探针的研究等建议。     

中国体内放射性药物的现状与展望

本文扼要介绍我国十年来体内放射性药物的进展。诊断和治疗用体内放射性药物的发展很迅速,已有反应堆生产与加速器生产的系列医用放射性核素及放射性药物,尤其是~(99m)Tc标记的脑、心灌注显像剂、放射免疫显像剂等。本文还对今后的发展提出一些建议与展望。     

诊断用放射性药物研究现状与展望

以放射性药物为基础的单光子断层扫描(SPECT)和正电子断层扫描(PET)已成为十分有效的诊断手段,可在分子水平反应活体功能和代谢过程。放射性药物的研发也为分子影像和核医学的发展提供了强有力的保障。国内放射性药物的研究已有坚实的基础,并且不断探索新的领域。本文介绍了近几年中国诊断用放射性药物领域的最新研究进展,对今后一段时期内中国放射性药物的发展进行了展望,并提出了加强加速器放射性核素开发、放射性药物研究等方面的建议,更好地为人类健康事业服务。     

放射性脑显像剂进展

当前放射性脑显像剂的研究已从传统的只能进入血脑屏障(B.B.B.)不健全的脑组织的阳性显像而向能够通过健全B.B.B.而进入正常脑组织的方向发展。这是同为单纯的脑的形状和构造的显像已能由XCT或NMR的手段获得更为清晰的图象,而新的功能性放射性脑显像剂和SPECT或PET配合,可用来测定脑的局部血流分布(rCBF)和代谢的变化,从而达到早期诊断     

放射性标记小分子抑制剂用作靶向FAP肿瘤显像剂的现状与展望

成纤维细胞活化蛋白（FAP）存在于肿瘤基质成纤维细胞中,是近年来肿瘤诊断和治疗的一个重要靶点。在靶向FAP的放射性肿瘤显像剂中,小分子类显像剂受到了最广泛的关注。本文介绍了靶向FAP小分子显像剂的核心结构,并对2023年12月前新型FAP小分子显像剂的设计策略进行分类。此外,对目前表现优良或具有新颖结构的靶向FAP的PET显像剂和SPECT显像剂进行了系统梳理,并对其结构和设计思路进行总结和展望,以期对临床诊疗有所助益。     

放射性治疗药物的发展现状与展望

放射性治疗药物是将放射性核素与载体结合,利用放射性核素适宜的射线能量和在组织中的射程,选择性集中照射病变组织,同时避免正常组织受损并获得预期治疗效果,现主要用于肿瘤治疗或缓解肿瘤相关症状等。放射性药物广泛应用于肿瘤诊疗、心肌显像、神经退行性疾病早期发现和炎症组织显像诊断等。近年来,随着靶向性配体的快速发展,以及新型医用核素广泛应用,放射性治疗药物受到了越来越多的关注,目前¹⁵³Sm、⁸⁹Sr、²²³Ra、⁹⁰Y、¹³¹I和¹⁷⁷Lu等核素常用于治疗癌症骨转移、肝癌、甲状腺癌等,且治疗上显示出较大潜力,相关放射性治疗药物的研究也迅速增加。本文就已上市和研究阶段放射性治疗药物的临床应用和发展现状进行介绍,以期为我国放射性治疗药物的研发提供参考。     

α放射性金属药物的研究现状与展望

靶向α治疗(TAT)是一种很有前景的肿瘤治疗方法。在TAT中,把含有α发射体核素的放射性药物的辐射选择性地传送到癌症细胞,而尽可能将全身的毒副作用最小化。与β粒子相比,α粒子具有更高的能量、更高的线性能量传递(LET)和更短的组织穿透距离。因此,TAT在靶向治疗中具有明显的优势。本文概述了用于TAT的一些锕系元素和它们的放射性金属衰变子体。这些放射性金属核素包括²²⁵Ac、^212/213Bi、²¹²Pb、²²⁷Th以及²²³Ra。首先比较了α粒子和β粒子的物理和辐射生物学性质。然后,描述了这些放射性金属核素的化学性质和来源。接着,展示了TAT中常用的一些双功能螯合剂。其后,介绍了TAT放射性药物的研究现状。最后,给出了TAT放射性药物研发中的挑战性问题和前景展望。     

~(68)Ga标记放射性药物的制备及应用研究进展

<正>电子发射计算机断层显像(positron emission tomography,PET)为核医学领域的显像方法之一,广泛应用于肿瘤研究,灵敏度高,分辨率佳。近年来,~(68)Ge/~(68)Ga发生器的开发促进了~(68)Ga标记的PET显像药物的研究和应用。~(68)Ga放射性药物主要应用于肿瘤显像,如生长抑素受体、人表皮生长因子受体、叶酸等受体分子的靶向显像;也可用于心肌灌注、肺灌注和通气、炎症和感染显像等。本文主要介绍~(68)Ga标记放射性药物相关的生产,标记涉及的受体及衍生物,以及显像研究等应用进展。     

靶向前列腺特异膜抗原的放射性诊断药物的研究现状和进展北大核心CSCD

前列腺癌是男性常见的恶性肿瘤之一,较高的发病率和死亡率使其成为男性健康的重大威胁。目前,前列腺癌的常见诊断方法无法对前列腺癌进行早期、准确的诊断,而正电子发射断层显像/计算机断层成像(PET/CT)及单光子发射计算机断层成像/计算机断层成像(SPECT/CT)可对前列腺癌的发生和发展进行有效地早期诊断。前列腺特异性膜抗原(prostate-specific membrane antigen,PSMA)在前列腺癌细胞表面高表达,是前列腺癌显像和治疗的较理想靶点。本文首先简介了前列腺癌的发病情况及现行常见的诊断方法,然后描述了PSMA的基本结构及与单克隆抗体和小分子抑制剂的作用机理,接着,重点叙述了基于PSMA的放射性诊断药物(主要是^(99)Tc^(m)、^(68)Ga和^(18)F标记的药物)的研究现状和进展,最后,还对PSMA放射性诊断药物的前景进行了展望。     

肿瘤PET药物的现状和展望

随着正电子发射计算机断层显像技术(PET)的研发,PET药物在肿瘤科学研究及临床应用中具有越来越重要的作用。本文在肿瘤代谢显像、肿瘤细胞凋亡显像、反义显像、受体显像及基因表达监测等方面集中介绍肿瘤PET药物的进展情况及其发展前景。     

~(89)Zr标记放射性药物应用进展

正电子发射计算机断层显像(PET)具有灵敏度高、可定量等优点,是当前发展迅速的分子显像技术。~(89)Zr是一种新型正电子显像核素,半衰期及能量适中,适于大分子生物活性物质的标记及临床应用。本文对~(89)Zr的生产、标记方法以及~(89)Zr标记化合物的研究进展进行综述。     

Analysis of Residual Solvents in PET Radiopharmaceuticals by GC

The residual solvents in PET radiopharmaceuticals were analyzed by GC, which were acetonitrile, ethanol, N,N-dimethylethanolamine(DMEA), dimethylsulfoxide (DMSO). The standard curves were established with the AT-624 capillary column at GC, and the sensitivity of cetonitrile and ethanol were 0.004～0.320 g/L and 0.010～0.120 g/L respectively. The residual solvents of acetonitrile, ethanol, DMEA and DMSO in PET radiopharmaceuticals were analyzed by GC. The linearity were 0.999 4,0.999 9 ,0.999 7 ,0.999 6 respectively.The residual of acetonitrile were （0.031 3±0.043 3）、（0.082 9±0.066 8）、（0.015 6±0.005 9）、（0.025 4±0.026 6） g/L in¹⁸F-FDG,¹⁸F-FLT,¹¹C-CFT,¹¹C-PIB respectively. The residual of ethanol was (0.050 5±0.005 28) g/L in¹⁸F-FDG. The residual of DMSO were (0.033 1±0.018 0) g/L, (0.023 8±0.010 0) g/L in¹⁸F-W372 and¹¹C-DTBZ respectively. The residual of DMEA was (0.034 8±0.002 2) g/L in ¹¹C-Choline. The survived of organic solvent in PET radiopharmaceuticals can be analyzed with GC directly. The results showed that the QC should be done in PET radiopharmaceuticals purity with semi-HPLC to avoid the high residual .     

针对新冠肺炎的放射性治疗药物研究

基于核技术在现代医学中有十分广泛的应用,本工作提出用放射性药物治疗新型冠状病毒肺炎或其他冠状病毒引发疾病的颠覆性创新思路.围绕该思路进行了可行性分析、理论计算和实验工作,完成了目标药物分子的设计和制备;进行了其与新冠病毒刺突蛋白受体结合域(RBD)的亲和力以及和新冠病毒假病毒粒子的结合评价;进行了放射性药物分子的制备、...