吡唑酰基脲类化合物的合成及其生物活性

[目的]将不同结构类型或作用机制的活性基团或官能团进行组合或拼接,寻找高活性的吡唑酰脲类化合物。[方法]通过将唑虫酰胺结构中的酰胺基团改造成为酰脲基团,设计合成一系列吡唑酰脲类化合物。[结果]合成了10个结构新颖的吡唑酰脲类化合物,结构经过1H NMR和Elemental Analysis确证。[结论]杀虫活性测试结果表明部分化合物在1 mg/L时对甜菜夜蛾具有较高的致死率。     

邻苯二甲酰胺类化合物的合成及杀虫活性

[方法]以含取代基的邻苯二甲酸酐、2-氨基-2-甲基丙腈和全氟异丙基苯胺为起始原料,合成了13个未见文献报道的新型邻苯二甲酰胺类化合物.[结果]通过1H NMR、IR和MS确定了化合物的结构,并进行了生物活性测试.其中化合物6a在0.8 mg/L质量浓度下对小菜蛾、棉铃虫和草地贪夜蛾的致死率分别为90%、100%和75%;0.16 mg/L质量浓度下对棉铃虫和草地贪夜蛾的致死率分别为55%和50%.[结论]此类新型的邻苯二甲酰胺类化合物对鳞翅目害虫具有较好的杀虫活性.     

取代脲类化合物合成研究进展

总结了目前光气或基于光气的异氰酸酯法、由肼类化合物反应法、重排反应法、取代脲置换反应法、催化羰基化法和微波法等6种制备取代脲的方法,并评价了其优缺点。笔者提出的采用双(三氯甲基)碳酸酯试剂与胺反应的方法,选择性高、收率高,成本低廉、安全性好,有望成为工业合成对称脲、非对称脲和环脲等化合物的一条环境友好途径。     

吡唑酰胺类化合物的杀虫活性研究进展

吡唑酰胺类化合物由于其广泛的生物活性,在农药研究领域占有重要的地位。主要用作杀虫剂、杀菌剂、除草剂。多年来吡唑酰胺类化合物的合成和生物活性研究一直是农药精细化工领域研究开发的重要方向之一。本文综述了近年来该类化合物杀虫活性方面的研究近况。     

磺酰脲类化合物的合成及应用研究进展

磺酰脲类化合物生物活性高,毒性小,在医药和农业方面均有广泛的实际应用和市场价值。本文综述了磺酰脲类化合物的理化性质、合成方法及应用前景,为磺酰脲类化合物的合成及应用发展提供参考。     

异唑啉类化合物的杀虫活性研究进展

异唑啉类化合物是含有氮(N)、氧(O)原子的五元杂环类化合物,对鳞翅目、缨翅目、双翅目以及半翅目等农业害虫表现出较好的生物活性,具有广谱性、高活性、高选择性等特点.笔者根据主要研发公司(先正达、日产化学、巴斯夫等)对异唑啉类化合物的杀虫活性进行了分类概述,并展望了该类化合物在新农药创新中的应用前景.     

N-磺酰基取代四氢吡咯类化合物的生物活性及合成研究进展

N-磺酰基四氢吡咯类化合物具有多种生物活性,是具有良好应用潜力的一类化合物。本文针对该类化合物的生物活性及其合成方法进行综述。     

苯偶酰类化合物的合成及应用研究进展

苯偶酰类化合物是一种应用广泛的精细化工中间体,由于它们具有良好的反应活性和重要的应用价值,一直都是研究的热点.系统综述了近年来苯偶酰类化合物在合成和应用两方面的研究进展.     

具有杀虫活性的缩氨基脲类化合物的研究进展

概述了具有杀虫活性的缩氨基脲类化合物的研究进展情况.文中涉及吡唑啉类、茚虫威类似物、氰氟虫腙类似物及其他类别化合物的结构及活性介绍,并对该类化合物的发展趋势和前景作了展望.     

N′-芳酰基硫代磷酰脲的合成与杀虫活性

本文报道了作者合成的九个新的N′-芳基硫代磷酰脲类化合物。所采用的合成方法是,硫代碑酰胺与相应的芳酰基异氰酸酯进行亲核加成反应而得到。所合成的目标化合物结构均经元素分析红外光谱和核磁共振谱所证实。生物试验结果表明,这类化合物对蚜虫均具有较高的毒杀活性。     

氧化偶氮苯类化合物合成研究进展

氧化偶氮苯化合物作为一类有机化工原料和中间体在染料、指示剂及液晶材料等方面具有重要的应用。工业上常采用葡萄糖等还原剂在碱性条件下还原芳香硝基化合物来制备氧化偶氮苯化合物,但该方法存在环境不友好的问题。简述了氧化偶氮苯化合物的发展现状,介绍了芳香硝基化合物还原和芳香氨基化合物氧化两条反应路线制备氧化偶氮苯化合物的相关研究,分析了两条合成路线的反应机理,讨论了催化体系和反应条件对选择性制备氧化偶氮苯的影响因素,总结了各种催化体系的优缺点,指出氧化偶氮苯合成方法应进一步发展高效、廉价的催化体系,发展无溶剂或以离子液体为溶剂的合成方法和以光电等新能源驱动反应的合成方法,以实现氧化偶氮苯合成反应体系更加高效、绿色、经济和简便。     

含邻氨基苯甲酸结构的苯甲酰脲类化合物的合成及杀虫活性

以取代的邻氨基苯甲酸为原料,经固体光气合环再经取代胺或醇开环制得邻氨基苯甲酸类中间体,然后与2,6-二氟苯甲酰异氰酸酯反应合成了12个具有邻氨基苯甲酸结构的苯甲酰脲类化合物.目标化合物的结构经1H NMR进行了确证.室内生测结果表明化合物Ⅲ-2、Ⅲ-4在100 mg/L时对甜菜夜蛾具有较好的防治效果.     

具有杀虫活性的嘧啶类化合物的研究进展

在农药和医药领域,嘧啶类化合物是一类重要的活性物质。按照化合物结构的特点将具有杀虫活性的嘧啶类化合物归纳为嘧啶胺类、嘧啶(硫)醚类、稠环类和其他类嘧啶化合物,介绍了这几类化合物中具有较好杀虫活性的物质并对部分化合物的生物活性及创制经纬作了简要的概述。     

N-苯磺酰基-3-酰基吲哚苯甲酰腙类化合物的抑菌活性

[目的]研究N-苯磺酰基-3-酰基吲哚苯甲酰腙类化合物中具有潜在应用价值的抑菌先导化合物。[方法]在0.1 g/L质量浓度下,采用菌丝生长速率法分别测定了21种N-苯磺酰基-3-酰基吲哚苯甲酰腙类化合物1~21对小麦赤霉病菌、白菜黑斑病菌、烟草赤星病菌、棉花枯萎病菌和水稻稻瘟病菌的室内抑菌活性。[结果]化合物1、2、4、10和17对5种植物病原真菌均表现出较好的抑菌活性;如化合物4,抑菌率分别为51.70%、63.20%、54.30%、44.10%和45.20%,表现出广谱抑菌活性;尤其是对白菜黑斑病菌的抑菌率高达63.20%,超过阳性对照霉灵(52.60%)的抑菌活性。[结论]化合物1、2、4、10和17对所测植物病原真菌均表现出较好的抑菌活性,初步拟定将5个化合物作为进一步衍生修饰的先导化合物。     

异噁唑啉类化合物的杀虫活性研究进展

异噁唑啉类化合物是含有氮(N)、氧(O)原子的五元杂环类化合物,对鳞翅目、缨翅目、双翅目以及半翅目等农业害虫表现出较好的生物活性,具有广谱性、高活性、高选择性等特点。笔者根据主要研发公司(先正达、日产化学、巴斯夫等)对异噁唑啉类化合物的杀虫活性进行了分类概述,并展望了该类化合物在新农药创新中的应用前景。     

具有杀虫杀螨活性的吡唑类化合物的研究进展

吡唑类衍生物是一类具有良好生物活性的化合物。概述了近十几年来文献报道最多的几类吡唑类衍生物的杀虫杀螨活性以及它们的结构特点。研究表明,此类化合物具有广泛生物活性,开发吡唑类杀虫、杀螨剂具有良好的发展前景。     

苯并噁唑类化合物合成研究进展

苯并噁唑类化合物是一类重要的杂环化合物,它不仅在生物、医药等方面有着广泛应用,而且在光学材料、高性能复合材料等诸多领域显现出独特的性能.本文简述了苯并噁唑的合成方法并进行了总结,同时阐述了苯并噁唑合成的研究方向.     

苯并噻唑类化合物的设计合成及杀虫活性

[目的]发现结构新颖的高杀虫活性化合物。[方法]将苯并噻唑活性亚结构引入间位双酰胺骨架结构中,以2-溴苯胺或2-二氟甲氧基苯胺为原料,经七氟异丙基化、溴化、酰胺化等8步反应,合成一系列新型苯并噻唑类化合物,并对其进行杀虫活性测试。[结果]室内生测结果表明：目标化合物对黏虫和小菜蛾具有优异的杀虫活性,尤其是化合物k₁、k₃和k₉在5 mg/L质量浓度下对黏虫和小菜蛾的致死率均为90%以上。[结论]化合物k₁、k₃和k₉可以作为候选化合物深入研究,或为发现高活性化合物作为先导化合物进一步结构优化研究。     

4位卤素取代的邻苯二甲酰胺类化合物的杀虫活性

以4位卤素取代的邻苯二甲酸酐,2-氨基-2-甲基丙腈和全氟异丙基苯胺为起始原料,合成了14个未见文献报道的4位卤素取代的含七氟异丙基的新型邻苯二甲酰胺类化合物。通过^1HNMR和ESI-MS确定了中间体和目标化合物的结构。生物活性测试表明,此类化合物对鳞翅目害虫具有非常好的杀虫活性,其中化合物5c和5n在0．8mg／L质量浓度下对小菜蛾（Plutella xylostella）的致死率仍然达到100％。