不对称催化技术在手性药物合成中的应用

介绍了手性药物的重要性和手性合成技术发展概况，综述了不对称催化合成技术的两种方法－－化学不对称催化技术和生物不对称催化技术在手性药物合成工业中的应用及其进展。     

生物催化羰基不对称还原合成手性醇的研究及应用进展

综述了国内外利用生物催化羰基的不对称还原合成手性醇的研究情况。介绍了生物催化各类潜手性羰基化合物不对称还原的原理、菌种的筛选,以及生物催化不对称还原各类羰基化合物的实例。     

生物催化轴手性化合物的不对称合成进展

轴手性化合物是许多天然产物、药物中间体、手性配体的核心骨架,在手性化合物中占有重要地位。与金属催化剂催化的不对称化学偶联反应等化学方法相比,生物催化方法具有选择性高、反应条件温和、环保等优势。随着酶的改造等关键技术的快速发展,酶催化轴手性化合物的合成成为新的研究热点与难点。从动力学拆分(kinetic resolution,KR)、动态动力学拆分(dynamic kinetic resolution,DKR)以及去对称化(desymmetrization)等不对称合成方法入手,综述了生物催化轴手性化合物的合成领域的主要研究成就,并阐述了此方向的发展前景、应用及存在的问题。     

不对称催化合成技术及其最新进展

综述了不对称催化合成技术的两种方法——化学不对称催化法和生物不对称催化法在合成手性药物、农药、香料和食品添加剂等方面的应用进展。     

面包酵母在手性化合物不对称合成中的类型

药物分子的立体化学决定其生物活性，手性已成为药物研究的一个关键因素。利用微生物或酶催化的方法进行手性化合物的不对称合成已经成为一个极具吸引力的方向。综述了近年来利用面包酵母催化不对称合成手性化合物的研究进展，着重讨论了利用面包酵母可进行的多种手性试剂的催化合成的反应类型。     

不对称席夫碱Cu(Ⅱ)配合物的合成和催化性能研究

用2,4-二羟基苯乙酮、二胺基硫脲与取代水杨醛反应,合成了3种不对称席夫碱配体及其Cu(Ⅱ)配合物,通过元素分析、1HNMR、IR、UV-vis、MS等手段对配体及其配合物进行了组成和结构表征,并研究了不对称席夫化合物对双氧水的催化分解性能。结果表明,合成得到的不对称席夫碱Cu(Ⅱ)配合物对催化H2O2分解具有较好的催化性能。     

不对称小分子催化合成的最新进展及其在药物合成中的应用

本文以药物合成的热点问题“手性有机小分子催化”为研究对象,介绍小分子催化反应的分类即“亲核性催化”和“亲电性催化活化”;在药物合成方法中主要有外消旋体拆分法、化学-酶合成法、酶催化手性药物合成法、不对称催化法,在药物合成中以形成非共价键活化底物的方式达到催化作用。     

有机小分子不对称催化构建氧化吲哚C(3)位螺环化合物的研究进展

螺环氧化吲哚结构是很多药理活性分子的核心骨架,其结构复杂且在合成过程中立体选择性难以控制,因此含有该骨架的化合物是药物和有机化学家关注的热点。按吲哚C(3)位上构建的三元螺环、四元螺环、五元螺环和六元螺环进行分类,介绍近5年来有机小分子不对称催化构建螺环氧化吲哚化合物的研究进展,以期为该类化合物的合成提供参考价值。     

脂肪酶在催化合成光学活性农药中的应用

脂肪酶作为天然的手性催化剂，具有高立体选择性、作用底物广泛、催化反应条件温和的特点，在不对称合成、光学活性化合物及天然产物的合成领域具有广泛的用途。本文介绍了脂肪酶的催化特性及在合成不谱活性农药中的应用。     

氨基醇配体催化不对称合成反应研究进展

在不对称催化反应中,手性氨基醇是一类非常重要的手性配体,它们可用于催化多种不对称合成反应。本文综述了近年来国内外手性氨基醇配体催化各种不对称合成反应的研究新进展,为开发更高效的氨基醇配体提供了参考。     

手征性二茂铁膦在催化不对称合成中的应用

对手征性二茂铁膦的合成及其过渡金属配合物在催化不对称合成中的应用作了概述。讨论了手征性二茂铁烷基胺的不对称锂化反应机理,手征性二茂铁膦的镍、钯配合物催化不对称格氏偶合反应,钯、铂、铑配合物催化不对称硅氢化反应,铑配合物催化不对称氢化反应,钴配合物催化不对称氢迁移反应,钯配合物催化不对称环化反应,等等。     

酶催化及应用于光活性有机物的合成

酶是一种具有特殊王维空间构象的蛋白质，它能在生物内催化完成许多广泛且具有持异性的反应．近年来，特别是随着生化技术的进展，酶催化反应越来越多地被有机化学家作为一种手段用于有机合成，特别是催化不对称合成反应，进行光学活性化合物或天然产物的合成，已应用于医药、农药、食品添加剂、香料、日用化学品等精细有机会成领域．1光学活性化合物与不对称合成维持生物生命活动的蛋白质、核酸等是由氨基酸、葡萄糖等物质构成的，这些物质都具有旋光性．生物为了维持生命活动而摄取的食物和生理活性物质，大多可能存在旅光异构体，能发挥…     

酶法合成光学活性化合物

综述了手性药物的发展近况及光学活性化合物的制备方法,重点介绍了酶催化过程的特点,结合实例介绍了脂肪酶催化拆分和酶催化不对称合成的方法,展望了酶催化的工业化应用前景。     

不对称催化合成手性泛解酸内酯的研究进展

泛解酸内酯是合成D-泛酸钙和D-泛醇的重要中间体,国内主要采用生物拆分法,虽取得一定进展,但存在底物浓度偏低、反应条件苛刻、光学纯度不高和催化剂活性不强等问题。化学不对称合成法成为近年来制备手性泛内酯的研究热点。根据手性源的不同,介绍过渡金属配合物催化不对称还原酮基泛内酯,过渡金属配合物催化羟醛缩合反应,有机小分子及其衍生物不对称催化羟醛缩合反应并经还原内酯化合成泛内酯以及光学活性化合物作为反应底物或非手性底物中加入手性助剂的合成手性泛内酯工艺。其中,有机小分子催化乙醛酸酯与醛的反应表现出良好的催化效果,且催化剂易得,反应条件温和,操作简单。缩合产物的收率和对映选择性均不高,设计具有高活性和高选择性的有机小分子手性催化剂是今后研究的重点。     

环糊精催化诱导下对称合成的新进展

综述了近十年来，利用环糊精催化诱导的不对称合成的新进展。     

手性化学工业的发展（一）

传统化学仍是获得单一对映体的主要方法,传统化学也可能达到对映体纯产品的目标,例如结晶动力学拆分制备(R)-氟比洛芬,哌啶诱导构型转换制备L-核糖。手性源和拆分方法仍多于催化不对称合成,而催化不对称合成化学的核心是催化剂的选择,不对称环氧化在工业上取得了巨大成功。     

手性叔胺催化不对称串联反应构建氧化吲哚螺环化合物的研究进展

近年来,有机小分子催化的串联反应已成为众多有机化学家们的研究热点,是合成手性化合物的有效方法。在众多不同催化体系中,手性叔胺催化的不对称串联反应得到了空前的发展。氧化吲哚螺环骨架是很多具有药理活性分子普遍存在的结构形式,含有该骨架的化合物是众多药物及有机化学家们的目标产物,不对称催化串联反应是合成氧化吲哚螺环化合物的重要理论基础和有力学术支撑。本文对近四年手性叔胺催化的不对称串联反应构建氧化吲哚螺环化合物的研究进行介绍。     

不对称环氧化反应最新研究进展

合成光学活性环氧化合物一直以来都是有机化学面临的挑战之一,而不对称环氧化反应是合成光学活性的环氧化物的主要途径之一。近年来发展了许多有关烯烃不对称环氧化反应类型,文章对各类不对称环氧化反应及其研究进展进行综述,重点讨论聚合物负载金属络合物以及新型手性配体BINOL催化的不对称环氧化反应。     

1,3-偶极子参与不对称构建氧化吲哚C(3)位五元螺环化合物的研究进展

螺环氧化吲哚化合物广泛存在于天然产物中,具有抗肿瘤、抗菌、抗微生物和抗炎等诸多生物活性,常作为先导化合物用于新药发现。因其结构复杂,具有多个立体中心,合成过程中立体选择性难以控制,因此含该类骨架化合物的不对称合成是研究者的关注热点。以1,3-偶极子为底物,不对称[3+2]环加成反应是构建手性五元螺环氧化吲哚化合物的重要方法。按1,3-偶极子进行分类,对近年来该类化合物的不对称构建方法进行综述,为该类化合物的合成提供参考。     

不对称催化及药物合成——2001年诺贝尔化学奖的青睐

介绍了2001年度诺贝尔化学奖得主在催化不对称合成领域的研究成果。