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综述了喹唑啉类已经上市的三种典型的抗癌药物(吉非替尼、厄洛替尼和拉帕替尼)的几条主要的合成路线,并且对这些合成路线进行了简单的评价。 相似文献
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通过对呋喃酚几条合成路线的比较,对目前国内外呋喃酚合成技术及邻苯二酚生产情况进行了分析,并提出呋喃酚合成改进的方向。作者认为我国已具备开发呋喃酚工业化路线的能力。 相似文献
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通过对呋喃酚几条合成路线的比较,对目前国内外呋喃酚合成技术及邻苯二酚生产情况进行了分析,并提出呋喃酚合成改进的方向。作者认为我国已具备开发呋喃酚工业化路线的能力。 相似文献
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医药中间体(3R,4R)-3-[(1R)叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
以6-氨基青霉烷酸(6-APA)为原料经重氮化、溴化、酯化、还原、开环、氧化反应得到目标产物医药中间体(3R,4R)-3-[(1R)叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮。经1H NMR,IR证明得到了氮杂环丁酮,提高了酯化反应的收率,改变了格氏试剂反应中苛刻的条件,降低了开环反应的温度并提高了开环收率,总收率为35.88%。 相似文献
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亚磷酸三乙酯与氯乙酸乙酯进行缩合、重排、脱氯乙烷合成磷酸酯,再与对氟苯甲醛经Knoevenagel反应合成肉桂酸酯,肉桂酸酯与丙二酸二乙酯胺解合成的N-甲胺基羰基乙酸乙酯环合得到哌啶二酮,环化物用硼氢化钾复合还原剂还原得±4-(4-氟苯基)-3-羟甲基-1-甲基哌啶,把混旋体进行手性拆分得目标产物(-)反式-4R(4-氟苯基)-3-羟甲基-1-甲基哌啶。选择自制硅胶酸载催化剂Cat1#、醋酸-乙二胺催化剂Cat2#、复合相转移催化剂Cat3#为各步催化剂,反应收率分别为89.1%、96.3%、86.5%、76.3%、87.2%、43.7%,总收率24.3%,比旋光度-36 ̄-38°,纯度大于99%。 相似文献
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以3,4-二氟硝基苯为原料,与吗啉在二异丙基乙胺中反应4 h得到3-氟-4-吗啉硝基苯(Ⅰ),在w(Pd)=10%催化下,Ⅰ与甲酸铵在V(THF) V(甲醇)=1 4中反应6 h,得3-氟-4-吗啉苯胺(Ⅱ),Ⅱ与光气在通入干燥HCl气体下反应得3-氟-4-吗啉异氰酸苯酯(Ⅲ),最后在无水LiBr和n-Bu3PO催化下,Ⅲ与(R)-丁酸缩水甘油酯在二甲苯中反应2 h,所得产物在甲醇钠催化下,与甲醇反应3 h,合成了(R)-3-(3-氟-4-吗啉苯基)-2-氧-5-(口恶)唑烷基甲醇(Ⅳ),总收率35.8%. 相似文献
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本文以异香草醛为原料经过5步反应合成了Aliskiren的一个重要中间体——(R)-2-[4-甲氧基-3-(3-甲氧基丙氧基)苄基]-3-甲基丁酸。醚化中采用超声波反应,缩短了反应时间,提高了产率。所需手性中心由(R)-3-异戊酰基-4-苄基-2-噁唑烷酮诱导产生,针对去除诱导剂时需断裂环外酰胺键,通常会先引起分子中的酯键断裂,因而很难将诱导剂断裂下来,实验采用氢过氧化锂(LiOOH)高选择性地断裂环外酰胺键,实验还选用钙盐沉淀法纯化目标产物,均取得良好的效果。 相似文献
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A convenient partial synthesis of the lactone (+)- 10 is reported starting from the readily available methyl (S)-(+)-3-hydroxy-2-methylpropanoate (+)- 1 . Furthermore, an efficient three step route to the optically active saturated isoprene unit (-)- 13 in high yield starting from the lactone (+)- 10 is reported for the first time. 相似文献
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