苯甲酰脲类化合物的合成和生物活性研究

以苯甲酰胺为初始原料,根据活性基团拼接原理,设计合成了8个苯甲酰脲类化合物.其结构通过1HNMR、IR和元素分析确证.初步生物活性测定表明,部分化合物对淡色库蚊有一定的活性,4-硝基-N-(1-哌啶甲酰基)-苯甲酰胺在δ50对淡色库蚊的致死率为55％.     

邻氨基苯甲酰甲基异(硫)脲类衍生物的合成与杀虫活性初步研究

以杀虫剂氯虫苯甲酰胺为先导,设计并合成了8个邻氨基苯甲酰甲基异(硫)脲类化合物。目标化合物的结构经核磁表征确认。初步生物活性测试结果表明,此类化合物对小菜蛾具有较好的杀虫活性。     

苯甲酰脲类衍生物的合成及生物活性研究

为寻找高效、低毒的新农药,依据活性基团拼接原理,合成了9个具有肟醚结构的苯甲酰脲类化合物。目标化合物的结构经1HNMR、IR、元素分析、LC/MS进行了确证。初步生测结果表明,化合物Va、Vi在1000mg/L时对粘虫有100%的活性。     

双[(N-芳基脲基)苯基]二硫化物的合成与生物活性

由双（4-氨基-2-氯苯基）二硫醚与芳基异氰酸酯反应,合成了11个不同取代的双[（N-芳基脲基）苯基]二硫化物,结构经IR、MS和^1H NMR确定。初步的生测结果表明目标化合物3f、3k具有一定的除草活性．3i对南方粘虫具有杀虫和拒食活性,3f和3h对黄瓜白粉病有一定的抑制作用。     

N-(5-苯基-1,3,4-噻二唑-2-基)-N′-氯代苯基脲类化合物的合成

2-氨基-5-苯基-1,3,4-噻二唑与氯代苯异氰酸酯反应合成了5种N-(5-烷基-1,3,4-噻二唑-2-基)-N′-取代苯基脲,产率为75%~82%。用核磁共振氢谱、红外光谱和元素分析确证了目标化合物的结构,初步的生物活性测定试验表明,该系列化合物具有一定的生物活性。     

含5-氨基噻唑环核苯甲酰脲类化合物的合成及生物活性

以课题组前期研究所发现的高杀虫活性化合物Ⅴj为先导,通过噻唑环2位苯基引入取代基,设计并合成了19个含5-氨基噻唑环核苯甲酰脲类化合物,收率81.4%~95.8%,其结构均经1H NMR和13C NMR分析确证。初步离体杀虫活性测试结果表明：在质量浓度为600 mg/L时,所有化合物均显示一定的杀虫活性;其中化合物 Ⅵ i ~ o对粘虫及化合物Ⅵ k、Ⅵ m和Ⅵ n对棉铃虫和玉米螟均显示100%的杀虫活性。     

双1,3,4-噻二唑基苯甲酰脲的合成及其生物活性研究

用2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑与1,3-二溴丙烷和一系列苯甲酰基异氰酸酯反应,合成了7种未见文献报道的芳甲酰基脲,并用元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱对化合物进行了表征.合成目标化合物的最佳反应温度为40℃,最佳反应时间为4h,最佳投料比为1.0∶1.0,产率63.5％；生物活性实验证明,该类化合物具有明显的植物激素活性.     

2-(4′-羟基苯甲酰亚肼基)-1,3-二硫杂环戊烷的合成及生物活性

报道了由对羟基苯甲酸甲酯、肼、二硫化碳、1,　2-二溴乙烷为原料合成一种新型硫杂环化合物-2-(4'-羟基苯甲酰亚肼基)-1,　3-二硫杂环戊烷,对其结构进行了表征,并初步测试了其生物活性。生物活性试验表明该化合物对大肠杆菌、金葡菌、肺炎克雷伯氏菌、绿脓杆菌和草绿色链球菌均有一定活性,对草绿色链球菌(1123号)的抗菌效果与头孢噻肟(CET)、磺胺甲基异恶唑相当(SMZ)。     

N-(4-氯苯基)-N′-(3,4-二氯苯基)脲的合成研究

以3,4-二氯苯胺和对氯苯异氰酸酯反应制备N-(4-氯苯基)-N′-(3,4-二氯苯基)脲,以甲苯为溶剂,在回流状态下反应2小时,反应完毕,冷却到0-5 ℃,过滤,洗涤,重结晶得白色针状结晶,收率可达95.0%以上.     

N-(4-氯苯基)-N’—(3,4-二氯苯基)脲的合成研究

以3,4-二氯苯胺和对氯苯异氰酸酯反应制备N-(4-氯苯基)-N’—(3,4-二氯苯基)脲,以甲苯为溶剂,在回流状态下反应2小时,反应完毕,冷却到0-5℃,过滤,洗涤,重结晶得白色针状结晶,收率可达95.0%以上。     

N-(2-水杨醛缩氨基)苯基-N'-苯基硫脲的合成研究

以邻苯二胺与异硫氰酸苯酯为原料,制备得中间体N-(2-氨基苯基)-N′-苯基硫脲.然后将其与水杨醛反应得到标题化合物.通过元素分析、红外光谱、质谱及核磁共振氢谱对所合成的化合物进行了结构表征.结果表明,该合成方法具有反应条件温和、反应时间短及操作简便等优点.     

二(2-羟基)乙基四硫的合成研究

以一氯化硫和2-巯基乙醇为原料,石油醚作溶剂,在0℃下4h内经缩合合成了二(2-羟基)乙基四硫,选取最佳条件n(2-巯基乙醇)：n(一氯化硫)=3,产率达到91．7％,产品纯度为91．1％．通过液相色谱、核磁共振谱和红外光谱等确定产品结构为二(2-羟基)乙基四硫。     

磷酰基(硫)脲类化合物的合成、性质及生物活性

综述了磷酰基（硫）脲类化合物的合成、性质及生物活性等方面的研究进展。     

苯甲酰硫脲衍生物的合成及生物活性研究

以苯甲酸为原料,经酰化、取代等反应,合成了13个苯甲酰硫脲衍生物,通过紫外、红外和核磁共振对化合物进行了表征。生物活性采用纸张琼脂扩散法测试目标化合物对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、大肠杆菌和枯草芽孢杆菌抑制活性,测试结果表明,这类化合物总体上对大肠杆菌具有较好的抑制活性。     

N-(2-甲基苯基)羟胺的合成工艺研究

以Zn-NH4Cl还原体系为基础进行苯基羟胺合成工艺系统研究,发现少量胺的添加物可以有效抑制羟胺产物继续还原为胺的进程。研究了不同溶剂、酸度对于反应的影响,优选出的工艺体系收率达到72%,较先前报道大幅度提升。     

2-(4''''-羟基苯甲酰亚肼基)-1,3-二硫杂环戊烷的合成及生物活性

报道了由对羟基苯甲酸甲酯、肼、二硫化碳、1，2-二溴乙烷为原料合成一种新型硫杂环化合物-2-(4’-羟基苯甲酰亚肼基)-1，3-二硫杂环戊烷，对其结构进行了表征，并初步测试了其生物活性。生物活性试验表明该化合物对大肠杆菌、金葡菌、肺炎克雷伯氏菌、绿脓杆菌和草绿色链球菌均有一定活性，对草绿色链球菌(1123号)的抗菌效果与头孢噻肟(CET)、磺胺甲基异恶唑相当(SMZ)。     

含芳硫(芳氧)乙酸的新三唑类化合物的合成与生物活性研究

以苯(硫)酚、氯乙酸、N-溴代丁二酰亚胺和1-H-1,2,4-三氮唑为主要原料,通过O-烷基化、酯化、溴化、N-烷基化及水解反应合成了五种新型三唑类化合物。其结构经IR、1HNMR、EA和MS确证。初步生物活性测试表明,此类化合物有一定的杀菌活性。     

N-[N''-(4-甲氧基-6-甲基-1,3,5-三嗪-2-基)脲基羰甲基]邻磺酰苯甲酰亚胺的合成及生物活性测定(Ⅱ)

根据亚结构连接法，合成了含三嗪环的α-氯乙酰脲类化合物和邻磺酰苯甲酰亚胺化合物。它们的结构经IR、^1HNMR、MS和元素分析测试而确证。初步的生物活性测试表明，对油菜的生长具有优异的抑制性，而对稗草安全。