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为了寻找新的99Tcm N 标记的心肌显像剂,合成了两种含有酯基的NS配体半胱氨酸甲酯(CYM)和半胱氨酸丙酯(CYP)。以SnCl2 为还原剂,H2NNH- (C= S)- SCH3 为N3- 给予体,通过交换反应制备了放化纯大于90% 的99Tcm N(CYM)2 和99Tcm N(CYP)2。探讨了pH值和反应时间对99Tcm N配合物放化纯的影响,并对其在小鼠体内的生物分布进行了研究。结果表明,99Tcm N(CYM)2 和99Tcm N(CYP)2在心肌中具有较高的初始摄取和快速的血清除,血半清除期小于15m in。但是,心肌滞留不理想,心肌与其它组织的放射性比值较低。本工作对于设计新的99Tcm N心肌显像剂具有参考价值。 相似文献
3.
DHDECMP-TBP-煤油协同萃取Am(Ⅲ)和Gd(Ⅲ)机理的研究 总被引:4,自引:2,他引:4
研究了TBP-煤油,DHDECMP-煤油,DHDECMP-TBP-煤油从0.05mol/L NHO3-5.0mol/LNaNO3,介质中萃取Am^3+,Gd^3+的机理,其萃合物分别为;Am(NO3)3.3TBP,Gd(NO3)3.3TBP,Am(NO3)3.3CMP,Gd(NO3)3,3CMP,Am9NO303.3CMP.TBP和Gd(NO3)3.2CMP.TBP,并测得了各反应的平衡常数K和热 相似文献
4.
使用亲肿瘤显像剂^99Tc^m(V)-DMSA,对16例经^153Sm-EDTMP治疗2~8个疗程后的骨转移癌患者进行随访显像研究。结果表明,中轴骨转移灶的消失率为48.1%,四枝骨转移灶消失率为41.9%,总有骨转移灶消失率为45.8%,^99Tc^m(V)-DMSA具有亲肿瘤特性和亲骨性,对于^153Sm-EDTMP治疗骨转移癌疗效的随访,具有理论上的可信性和客观性;对于^153Sm-EDTM 相似文献
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^99Tc^m-DTPA-HSA心血池显像剂于20只家兔进行实验研究,并与^99Tc^m-RBC(体内法)及^99Tc^m-HSA进行比较。由^99Tc^m=DTPA-HSA所得心血池显像的图像清晰。生物学分布研究表明,^99Tc^m-DTPA-HSA在肝和肺的浓聚较^99Tc^m-RBC及^99Tc^m-HSA略低。心/肝放射性比值,^99Tc^m-DTPA-HSA为0.85,^99Tc^m-R 相似文献
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^Tc^m—HMPAO构效差异的研究 总被引:1,自引:1,他引:0
从化学动力学角度对dl-型和meso-型^Tcm-HMPAO构效差异的原因进行了研究,通过测定^99Tcm-HMPAO两种异构体在GSH和L-半胱氨酸水溶液中的解离反应的一级速率常数,比较了L半胱氨酸和GH对^99Tc-HMPAO作用,解释了dl-型和meso-型^99Tcm-HMPAO药效的差异,探讨了^99Tcm-dl-HMPAO人脑听贮留机理。 相似文献
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以氯化亚锡为还原剂制备了^99Tc^m-CQDO及其甲基硼酸加成物^99Tc^m-CQDO-MeB经萃取纯化,其放化纯度均〉90%。小鼠体内分布表明,两者均能被小鼠心肌迅速摄取;^99Tc^m-CQDO的心肌清除快,10min时已清除至(5.88±1.66)%ID/g;而^99Tc^m-CQDO-MeB在心肌内却有较长的滞留时间,60min时心肌摄取仍有(7.42±0.17)%ID/g。两者在血中 相似文献
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锝化学研究:Ⅸ.脑显像剂Tc^(V)ON2S2类配合物结构稳定性和价… 总被引:1,自引:1,他引:0
采用改进的CNDO/2法模拟了BAT类脑显像剂Tc^(V)O配合物价态的转换过程,发现N2S2类配合体与Tc^(v)O核配位时,可能存在配位平衡离子X。在溶液中由于X离子的优先解络,瞬间存在+1价对称性^99Tc^m配合物,并且,它又自动向相对稳定的0价不对称性^99Tc^m配合物转换,在动态转换过程中,将导致仅有一个配位N原子保留一个质子,这与实验结果一致。采用键级削弱百分数概念,表征配位过程的 相似文献
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从化学动力学角度对dl-型和meso-型 ̄(99)Tc ̄m-HMPAO构效差异的原因进行了研究。通过测定 ̄(99)Tc ̄m-HMPAO两种异构体在GSH和L-半胱氨酸水溶液中的解离反应的一级速率常数,比较了L-半胱氨酸和GSH对 ̄(99)Tc ̄m-HMPAO作用,解释了dl-型和meso-型 ̄(99)Tc ̄m-HMPAO药效的差异,探讨了 ̄(99)Tc ̄m-dl-HMPAO在人脑中的贮留机理。 相似文献
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本文着重研究了以氯化亚锡为还原剂,用^99Tc^m标记AEDP的条件,即Sn(Ⅱ)含量、标记时间、葡萄糖和抗坏血酸以及pH以标记率的影响,确定了最佳标记条件。实验结果表明,^99Tc^m-AEDP标记率〉95%,标记后4h内放化纯度保持不变。小鼠体内分布及家兔显像均与^99Tc^m-MDP相当,AEDP稳定性好,合成简便,是一种值得进一步深入研究的骨显像剂。 相似文献
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N_2S_2或N_3S型配体的合成、~(99)Tc~m标记及生物分布研究 总被引:3,自引:2,他引:1
以MAG3为基本分子骨架,根据构效关系,分别引入合适的天然氨基酸,设计合成了4种N2S2或N3S型小分子多肽新配体,并通过了IR,^1H NMR,^13C NMR,MS谱学鉴定和元素分析表征。采用葡庚糖酸钙(GH)交换法对4个配体进行了^99Tc^m标记,研究了配合物在小鼠体内的生物分布特征。结果表明,^99Tc^m-MVGG肾摄取较高,滞留时间较长,血清除快,且肾与其它组织的活度比值高,具备成为肾功能显像剂的条件;^99Tc^m-MPGG肾初始摄取较高,R(肾/血)活度比值高,但肾清除较快,R(肾/肝)活度比值较低;^99Tc^m-MVTC和^99Tc^m-MPTC心肌初始摄取均较高,但在心肌和血中的清除速度较快。 相似文献
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为了寻找新的^99Tc^m-膦混配的心肌显像剂,合成了一个新的N3S配体(MVNE)和4个膦配体。又以SnCl2为还原剂,通过交换反应在室温下制备了放化纯>90%的^99Tc^m-MVNE-膦混配配合物,并对其进行了小鼠体内的生物分布研究。结果表明,该类混配配合物有一定的心肌摄取。 相似文献
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制备了99TcmNNBODC5,并将其经静脉注射到新西兰白兔体内,进行活体显像,检测其活体生物分布及离体器官分布,研究99TcmNDBODC5作为心肌灌注显像剂的可行性。活体生物分布结果显示,99TcmNDBODC5的心肌摄取迅速,心肌摄取量低于99TcmMIBI, 99TcmNDBODC5的肝清除速度显著快于99TcmMIBI,在注射后30 min时心与肝的T/NT为0.98±0.52,已接近1,显著高于99TcmMIBI的心与肝的T/NT(0.56±0.19),P=0.007。60 min时,99TcmNDBODC5的心与肝的T/NT达到高峰,为1.18±0.57,而99TcmMIBI仅为0.71±0.29。在180 min内,99TcmNDBODC5的心与肝的T/NT维持在较高水平。99TcmNDBODC5的肺摄取低,清除快,心与肺的T/NT在180 min内保持在1.43±0.37以上,与99TcmMIBI无显著差别。99TcmNDBODC5的肝清除迅速,避免了肝内放射性对左室下壁的干扰,有利于实现早期显像。故99TcmNDBODC有望成为一种生物分布特性较好的新的心肌灌注显像剂。 相似文献
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为寻找结构简单、性能优良的乏氧显像剂 ,合成并用99Tcm 标记了 3 甲基 3 N (2 羟乙基 ) 2 丁酮肟 (EtAO) ,进行了体内外活性的研究 ,并与已知乏氧显像剂99Tcm Bn(AO) 2 比较。细胞实验结果表明 ,与99Tcm Bn(AO) 2 一样 ,99Tcm EtAO也具有亲乏氧性。荷瘤小鼠体内分布结果表明 ,99Tcm EtAO能选择性地滞留于肿瘤组织。作为一种潜在的乏氧显像剂 ,99Tcm EtAO有进一步研究的价值 相似文献
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~(99)Tc~m-NMIBI的电荷性质及其与~(99)Tc~m-MIBI的比较 总被引:2,自引:1,他引:1
采用区带电泳法和阳离子树脂交换法测定了新型潜在心肌灌注显像剂^99Tc^mN-MIBI的电荷性质,且在相同条件下测定了^99Tc^m-MIBI的电荷性质,并将二者的电荷性质进行了比较。电泳实验结果表明,有75.63%^99Tc^m-MIBI移向负极;在阳离子树脂交换实验中,^99Tc^m-MIBI的lg D-pH直线斜率x=0.04,而相应的^99Tc^m-MIBI的直线斜率x=0.99。两种实验 相似文献
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以SnCl2 ·2H2 O为还原剂 ,丁二酰二酰肼 (SDH)为N3 -离子提供体 ,在室温下制备 [99TcmN]2 + 中间体 ,然后与二巯丁二酸 (DMSA)发生配体交换反应 ,得到放射化学纯度大于 90 %的 99TcmN DMSA配合物。99TcmN DMSA在室温下 6h内稳定 ,脂水分配系数lgP =- 3.74 ,表明是一水溶性化合物。99TcmN DMSA在小鼠体内生物分布表明 ,与作为肾显像剂的99Tcm DMSA相比 ,其生物分布发生了较大的变化 ,99TcmN核的引入导致了较高的骨摄取值和较低的肾摄取值 相似文献
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《同位素》2007,20(4):199-205
99TcmN DBODC5 for intravenous injection was prepared. The labelling yield was 95.0%±0.52%. Sixteen New Zealand rabbits were involved and planar gamma imaging was performed at 10 time point after injection of 99TcmN DBODC5. The radioactivity channes of organs were calculated by regions of interest (ROI) analysis. The 16 rabbits were divided into 4 groups and were sacrificed at 30, 60, 120, and 180 min after injection respectively. The activity for all excised organs were measured by γ well counting for calculating radiouptake. Myocardial uptake for 99Tcm N DBODC5 is high. Though myocardial uptake was lower than 99Tcm MIBI, the liver clearance for 99TcmN DBODC5 was more rapid than that of 99Tcm MIBI. As early as 30 min after injection, 99TcmNDBODC5 heart to liver ratio is 0.98±0.52 versus 0.56±0.19 for 99Tcm MIBI (P<0.01). At 60 min post injection, 99TcmNDBODC5 heart to liver ratio improved to the peak value (1.18±0.57), compared with 0.71±0.29 for 99Tcm MIBI, P<0.01. After 60 min, the heart to liver ratio of 99Tcm N DBODC5 was keeping at a high level until 180 min. 99Tcm N DBODC5 exhibited rapid lung clearance, similar to that of 99Tcm MIBI. The biodistribution in the isolated organs demonstrated the same trend. The rapid 99Tcm N DBODC5 liver clearance may allow the earlier imaging, and overcome the photon scatter from the liver with high activity which interfered the inferoapical wall in myocardial images. 99Tcm N DBODC5 is a promising new myocardial perfusion imaging agent with superior biodistribution properties. 相似文献
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99Tcm标记的N-(邻甲硫基苯基)甘氨酰胺和硫醇混配配合物的制备及生物分布 总被引:2,自引:1,他引:2
合成了三齿配位林N-(邻甲硫基苯基)甘氨酰胺(MTPGA)。其结构经IR、NMR和MS等表征予以确认。用配位体交换法制备了^99Tc^m(L1,L3)混配配合物(其中L1为单齿配位体乙硫醇,L3为三齿配位体MTPGA),确定了标记的最佳条件及标记物的稳定性。实验结果表明,^99Tc^m(L1,L3)的标记率在90%以上,室温下可以稳定约6h。用^99Tc^m(L1,L3)进行了小鼠生物分布研究。结 相似文献
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合成了一种新的异腈配体 2 甲基环己基异腈 (MCHI)及其铜络盐 ,并经红外光谱和元素分析等表征予以确认。通过配体交换反应制备了放化纯大于 95 %的中性脂溶性配合物99TcmN MCHI ,它在室温下可稳定 6h以上。生物分布实验结果表明 :99TcmN MCHI在正常小鼠的心 ,脑中均有一定的摄取和滞留 ,但血本底高。同时制得了另一种配合物99Tcm MCHI,它与99TcmN MCHI的对比研究结果表明 ,二者在小鼠体内的生物分布有明显不同 相似文献