木姜子挥发油与β-环糊精包合工艺的优化

以新鲜木姜子果实为原料,通过水蒸气蒸馏法提取木姜子挥发油;利用饱和水溶液法进行β-环糊精与挥发油包合物的制备,包合工艺的优化采用星点设计-响应面法进行。结果表明,木姜子挥发油与β-环糊精最佳包合工艺为:投料比1:5.77(mL:g),包合时间4.09 h,包合温度51.5℃。利用UV、IR、TG和SEM对包合物表征,表征结果显示,木姜子挥发油与β-环糊精已经形成包合物。研究结果可为木姜子挥发油的进一步实际利用提供可靠参考。     

香茅挥发油的β-环糊精包合工艺探索

目的:研究β-环糊精包合香茅挥发油的最佳包合工艺。方法:采用饱和β-环糊精水溶液法制备包合物,紫外分光光度法测定包合物中挥发油含量并考察方法学稳定性,通过正交实验法测得挥发油包封率、包合物收率,再将2个指标综合考察评价包合效果。结果:包合的优选工艺是挥发油与β-环糊精比例为1∶8(mL∶g),包合温度为50℃,包合时间为3 h。结论:此工艺使挥发油固体化,制备工艺稳定性良好,便于制剂和扩大生产。     

2-巯基丙酸/β-环糊精包合物的制备及表征

采用饱和水溶液法制备2-巯基丙酸/β-环糊精包合物,利用紫外分光光度法测定包合物中2-巯基丙酸的含量,并通过正交实验对其包合工艺进行优化,结果表明:m(β-环糊精)∶m(2-巯基丙酸)=12∶1、包合温度为40℃、包合时间为5 h时,包合率达到74.95%。利用显微镜法、扫描电镜法、紫外分光光度法、红外光谱法对包合物的结构进行验证。     

β-环糊精包合厚朴、苍术和枳实挥发油的工艺研究

目的:优选复芪益气颗粒中挥发油的β-环糊精包合工艺。方法:以挥发油利用率和包合物收得率作为综合指标,采用正交试验法对挥发油β-CD包合物的工艺进行优化,并采用TLC法和显微法对包合物进行了分析。结果:当油与β-环糊精的用量为1:8(mL:g),包合温度为45℃,包合时间为2h,β-CD与加水量的比例为1:10(g:mL),所形成的包合物得到了TLC试验和显微证实。结论:本实验为确定厚朴、苍术和枳实混合挥发油的合理包合工艺提供了实验依据。     

茶树油β-环糊精包合物的制备工艺研究

采用L9(34)正交试验,以包合物产率和包合率为筛选指标,以茶树油与β-环糊精的配比、包合时间、包合温度和无水乙醇与茶树油的体积比为考察因素,采用正交试验对茶树油β-环糊精包合物的制备工艺进行优选出最佳工艺条件是茶树油:β-环糊精为1∶8(mL∶g),包合时间为4 h,包合温度为50℃,无水乙醇:茶树油为1∶1(mL∶mL)。经紫外分光光度法和薄层色谱法鉴定,确实形成了茶树油环糊精包合物。     

茵陈、白术挥发油提取包合工艺的研究

以茵陈、白术挥发油提取量为检测指标,考察了其挥发油的最佳提取工艺.并对茵陈、白术挥发油-β-环糊精包合进行了最佳包合工艺条件的考察.研究结果表明,最佳提取工艺为:12倍水量、浸泡12h、每次蒸馏6h基本提取完全;最佳包合工艺条件为茵陈、白术挥发油与β-环糊精投料比为1:10、β-环糊精与加水量的比为1:10倍、包合时间为2.5h.得到的挥发油包结率为81.6%.用此法得到的挥发油-β-环糊精包合物的包合率较高,包合物性质稳定,且操作简单.     

几种抗结核杆菌包合物的制备与活性研究

以β-环糊精为药物载体,采用饱和水溶液法制备了吡嗪酰胺-β-环糊精包合物、异烟肼-β-环糊精包合物、异烟肼利福霉素腙-β-环糊精包合物,采用冷冻干燥法制备了胸腺五肽-β-环糊精包合物。吡嗪酰胺与β-环糊精的最佳包合工艺条件为:吡嗪酰胺与β-环糊精物质的量比1.5∶1、包合温度70℃、包合时间1.03 h,此条件下的综合评价为96.18%。异烟肼与β-环糊精的最佳包合工艺条件为:异烟肼与β-环糊精物质的量比1.5∶1、包合温度30℃、包合时间0.5 h,此条件下的综合评价为87.80%。异烟肼利福霉素腙与β-环糊精的最佳包合工艺条件为:异烟肼利福霉素腙与β-环糊精物质的量比1.5∶1、包合温度70℃、包合时间1.08 h,此条件下的综合评价为90.83%。胸腺五肽与β-环糊精的最佳包合工艺条件为:胸腺五肽与β-环糊精物质的量比1.5∶1、包合温度70℃、包合时间1.15 h,此条件下的综合评价为90.03%。包合后药物的水溶解性和热稳定性得到明显改善,具有较好的抗结核杆菌活性。     

假性紫罗兰酮β-环糊精包合物的制备工艺研究

利用超声法制备了假性紫罗兰酮β-环糊精包合物。在单因素试验基础上通过正交试验确定了β-环糊精对假性紫罗兰酮包合的最佳工艺条件为:假性紫罗兰酮与β-环糊精质量比1∶4,包合温度40℃,超声时间60 min。在此条件下假性紫罗兰酮β-环糊精包合物的包合率达到83.89%。验证试验表明,该工艺切实可行,重现性好。采用紫外分光光度法、红外光谱法对包合物进行了结构表征。     

β-胡萝卜素-β-环糊精包合物的研究

以β胡萝卜素包埋率为指标,采用超声法用β-环糊精包合β-胡萝卜素。通过单因素和正交实验确定的最佳工艺条件为:超声功率为300W、n(β胡萝卜素)∶n(β-环糊精)=1∶4,超声时间为40min。用显微镜观察和X射线衍射分析对包合物进行了验证,并对包合前后的保留率进行了比较测定,结果表明β-胡萝卜素的保留率提高了25.5%。     

优选β-CD包合荆芥、连翘混合挥发油的最佳工艺

以β-环糊精为材料,筛选包合荆芥、连翘混合挥发油的最佳工艺并对其进行包合。比较研磨、超声、搅拌三种包合方法对挥发油的包和效果,最终优选出最佳包合方法为研磨法其工艺条件为:挥发油与β-CD投料比为1∶6,加5倍量水,包合时间为60 min;经UV、TLC、DSC以及显微成像进行表征后分析结果均显示挥发油与β-CD确已形成包合物。该工艺制备的环糊精包合物的包合率高,工艺简便、可靠,为羚羊感冒方开发及现代中药制剂提供实验依据。     

青藤碱与羟丙基-β-环糊精的包合作用

通过溶液共混法制备青藤碱-羟丙基-β-环糊精包合物,纯化后利用体视显微镜观察包合物的结晶形态,通过差热示重扫描、红外光谱、X射线粉末衍射及核磁共振波谱等方法对包合物进行性质分析,并通过相溶解度法计算包合物的包合常数。结果表明,青藤碱、羟丙基-β-环糊精包合后性质发生明显变化,羟丙基-β-环糊精能显著增加青藤碱的溶解度,包合物中青藤碱与羟丙基-β-环糊精包合分子个数比为1∶1,其包合常数为150.0 L/mol,反应的吉布斯自由能为-12.41 kJ/mol。     

青藤碱与羟丙基-β-环糊精的包合作用研究

通过溶液共混法制备青藤碱-羟丙基-β-环糊精包合物,纯化后利用体视显微镜观察包合物的结晶形态,通过差热示重扫描、红外光谱、X射线粉末衍射及核磁共振等方式对包合物进行性质分析,并通过相溶解度法计算包合物的包合常数。结果表明青藤碱-羟丙基-β-环糊精包合物性质发生明显变化,羟丙基-β-环糊精能显著增加青藤碱的溶解度,青藤碱-羟丙基-β-环糊精包合物是一种稳定的新物质,青藤碱与HP-β-CD形成的包合物的包合分子比为1∶1,其包合常数为150.0。     

维生素A1-β-环糊精包合物的制备及其稳定性研究

采用饱和水溶液法制备维生素A1与β-环糊精包合物,通过正交实验确定出最佳工艺条件,即维生素A1与β-环糊精的配比为1∶12,包合温度为55℃,包合时间为3 h。经薄层色谱法和红外光谱法鉴定,表明维生素A1-β-环糊精已形成包合物。维生素A1-β-环糊精包合物可明显提高维生素A1的稳定性。     

芩香清解口服液挥发油包合工艺研究

目的:研究羟丙基倍他环糊精(HP-β-CD)包合芩香清解口服液中广藿香挥发油的最佳包合工艺。方法:以包合物含油率和挥发油利用率的综合评分作为评价指标,采用正交试验法优化包合工艺,并利用气相色谱、红外光谱和X射线衍射法、对其进行包合物验证。结果:包合物最佳制备工艺:包合温度35℃,包合时间为2.5h,广藿香挥发油︰HP-β-CD=1︰12。包合物经验证后发现HP-β-CD结构和挥发油成分在包合前后无明显变化。结论:按优选工艺验证,挥发油被包合形成稳定的包合物,且具有包合率高、工艺稳定、易溶于口服液等优点。     

叶黄素β-环糊精包合增溶效应研究

研究了叶黄素与β-环糊精包合的最佳工艺以及包合物在水中的溶解性能。结果表明,叶黄素与β-环糊精包合的最佳工艺条件为:叶黄素与β-环糊精的质量比为1∶2,包合时间4 h,包合温度35℃。叶黄素经β-环糊精包合后在水中的溶解度增大了97.4倍,增溶效果明显。     

茶树油β-环糊精包合物的制备与鉴别

制备并鉴定茶树油β-环糊精包合物,达到将茶树油固化的目的。采用饱和溶液法对茶树油进行包合,通过L_9(3~4)正交试验法优选出最佳包合工艺,并采用薄层层析法(TLC)、紫外分光光度法(UV)及显微成像法对包合物进行鉴别。结果显示,茶树油β-环糊精包合物的最佳包合工艺为:β-环糊精质量与茶树油体积之比为5︰1,无水乙醇与茶树油的体积比为2︰1,包合温度为60℃,包合时间为4 h,TLC、UV和显微成像均显示茶树油与β-环糊精形成稳定的包合物且其性质稳定。     

硫酸亚铁-β-环糊精包合作用的研究

采用饱和水溶液法制备硫酸亚铁-β-环糊精包合物,紫外分光光度法表征了包合物的形成,并用循环伏安法进一步证实β-环糊精和硫酸亚铁的主客体包合作用。最后采用紫外分光光度法确定了硫酸亚铁-β-环糊精包合物的包合比,并测定了包合物的包合常数,结果表明,β-环糊精与硫酸亚铁可形成包合物,包合比为1：1,包合常数为57．74L/mol。     

钩藤碱β-环糊精包合的制备及其热稳定性初步研究

采用饱和水溶液法进行包合,利用紫外分光光度法进行物相鉴别以及用烘箱进行热稳定性实验。研究了β-环糊精包合钩藤碱的最佳工艺并对包合物稳定性进行初步研究。结果表明:经紫外分光光度法鉴定,表明钩藤碱-β-环糊精确已形成包合物,其条件是钩藤碱与β-CD比为1∶7,乙醇最佳浓度为80%,包合最佳时间为15 min。热稳定性实验对包合物的稳定进行测定,表明了钩藤碱β-CD包合物的热稳定性明显优于混合物。本试验中当钩藤碱与β-CD形成包合物以后能明显提高稳定性,采用饱和水溶液法制备的钩藤碱β-CD包合物操作简便,成本低,对设备要求不高,且稳定性好,具有一定推广应用价值。     

羟丙基-β-环糊精对β-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基)丙酰肼的包合及增溶作用研究

为了提高β-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基)丙酰肼(3,5-丙酰肼)的水溶性,采用饱和水溶液法制备了3,5-丙酰肼-羟丙基-β-环糊精包合物(包合物),并通过TLC、IR和DSC等分析手段对包合物进行鉴定。利用紫外分光光度法考察了羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)和3,5-丙酰肼的投料摩尔比对包合效果的影响及HP-β-CD对3,5-丙酰肼的增溶作用。结果表明,随HP-β-CD与3,5-丙酰肼投料摩尔比的增大,所得包合物中3,5-丙酰肼的含量减小,包合物产率和3,5-丙酰肼的包合率均有所增大。当HP-β-CD与3,5-丙酰肼的投料摩尔比为3∶1时,包合物产率和3,5-丙酰肼的包合率均为100%,达到最优包合效果。经HP-β-CD包合后,3,5-丙酰肼的水溶性得到显著提高,由不溶于水变为可溶于水。当HP-β-CD与3,5-丙酰肼投料摩尔比为1∶1时,包合物的溶解度最高,可达9.0 g/100 g水。     

β-环糊精与甲基红包合物的制备及表征

研究了以β-环糊精为主体,甲基红为客体的包合反应,用X-射线衍射法和热重-差热分析法对包合物进行了表征,实验结果表明β-环糊精与甲基红摩尔比为1∶1时包合效果较好。