7-醚基香豆素衍生物的合成及抑菌活性研究

利用Peachmann缩合反应,合成了7-羟基-4,6-二甲基香豆素和7-羟基-4,8-二甲基香豆素。随后分别与取代苄氯反应,合成了23个7-苄醚基香豆素衍生物。所有化合物的结构经过1HNMR和高分辨质谱进行表征。初步生物活性实验结果表明,在质量浓度为100 mg/L时,化合物7-(4-氟苄氧基)-4,6-二甲基-2H-苯并吡喃-2-酮、4,6-二甲基-7-(2-甲苄氧基)-2H-吡喃-2-酮、7-(4-甲氧苄氧基)-4,6-二甲基-2H-吡喃-2-酮、7-(4-氟苄氧基)-4,8-二甲基-2H-吡喃-2-酮、7-(4-甲氧苄氧基)-4,8-二甲基-2H-吡喃-2-酮对芒果蒂腐病菌(Botryodiplodia Theobromae Pat.)抑制率达70%以上;化合物7-(3-氯苄氧基)-4,8-二甲基-2H-吡喃-2-酮显示出广谱抑菌活性。     

哒嗪类衍生物除草活性研究进展

哒嗪类衍生物因具有广谱生物活性而引起广泛的关注,它在新型高效农药创制中起着重要作用.按照结构进行分类,对近年来哒嗪衍生物在除草剂中的应用作了综述,并对它的发展前景作进一步展望.     

N-甲基丙烯酰基-N'-芳酰氨基硫脲的合成与除草活性研究

为寻求具有除草活性的农药先导化合物,以取代苯甲酸为原料经酯化、肼解、加成反应合成了5个酰氨基硫脲类化合物,其结构经~1H NMR确证。初步的除草活性测试结果表明,所合成的化合物在100 mg/L下对鬼针草根和反枝苋根具有较好的抑制作用,抑制率分别达到70%和80%以上。     

链霉菌菌株4903抑菌除草活性的研究

从士样中分离筛选的链霉菌4903菌株的代谢产物同时具有抑菌、除草活性。链霉菌4903对荔枝炭疽病菌（Glomerella cingulata）和荔枝霜疫霉菌（Peronophythora litchii）的抑菌圈透明,抑菌圈直径达到和超过25mm。除草活性生测结果表明：在固体培养条件下,链霉菌4903菌株对小麦（Triticum aestivum）和油菜（Brassica campestris）有强烈的抑制作用,链霉菌4903菌株对小麦苗的抑制率为94%.对油菜根和苗的抑制率分别为97％和83％。     

Tolpyralate的合成与除草活性研究

Tolpyralate为日本石原产业株式会社开发的HPPD抑制剂类除草剂.本文以2-氟-3-甲基苯胺为起始原料,经过6步反应合成tolpyralate,目标化合物的结构经1H NMR及HRMS确证.除草活性测试结果表明:tolpyralate对百日草、苘麻、金色狗尾草及稗草均具有优异的防治效果,在有效成分为150g/h...     

具有除草活性的杂环酰胺衍生物

杂环酰胺衍生物因具有良好的生物活性而受到人们的关注,在近代农田化学除草剂中,杂环酰胺类衍生物占有重要地位。按照杂环酰胺类衍生物的结构特征进行分类,介绍了该类化合物在除草活性方面的研究进展。     

黄烷酮衍生物的合成及杀菌活性

以取代苯甲醛为起始原料，经过肉桂酸衍生物合成了7个黄烷酮衍生物，它们的结构分别经IR和^1H-NMR确证。通过生物测试表明，部分化合物具有较好的杀菌活性。     

3-羧基香豆素衍生物的合成和抗肿瘤活性

以取代水杨醛和丙二酸二乙酯为原料,经缩合、取代和水解等反应,设计合成了10个新的3-羧基香豆素衍生物,采用~1HNMR、~(13)CNMR和HR-MS对合成的化合物结构进行了表征,并利用MTS法考察了其对人肝癌细胞HepG2、结肠癌细胞HCT116及正常肝细胞L-02的抗增殖活性。结果表明,7-环戊氧基-3-羧基香豆素、7-环己氧基-3-羧基香豆素和7-苄氧基-3-羧基香豆素对HepG2细胞的抗增殖活性最强(IC_(50)分别为5.02、2.94、3.65μmol/L),而7-异丁氧基-3-羧基香豆素和7-苯乙氧基-3-羧基香豆素对HCT116细胞的活性最强,其IC_(50)分别为5.14、9.63μmol/L。对HepG2细胞活性最好的化合物7-环己氧基-3-羧基香豆素与顺铂(cis-DDP)联用的结果显示,该化合物能显著增强顺铂对HepG2细胞的抗增殖作用。这些研究结果可为香豆素类抗肿瘤先导化合物的研究开发提供科学依据。     

除草剂的手性和除草活性

简要介绍了除草剂的构型和除草活性的关系以及除草剂有效成分的合成方法。     

6-三氟甲基脲嘧啶衍生物的合成与除草生物活性

合成了9个6-三氟甲基脲嘧啶类化合物,用1H NMR、MS、IR等对其结构进行了表征;初步除草生物活性实验结果表明:大多化合物对双子叶杂草苘麻、刺苋和藜以及单子叶杂草马唐、稗和狗尾表现出显著的除草活性,其中3-(2,4-二氯苯基)-6-三氟甲基脲嘧啶在375 g a.i./ha初筛剂量下,对双子叶杂草苘麻、刺苋和藜都具有100%的除草活性。     

新型芳氧乙酰胺类化合物的合成与除草活性

以对氯苯氧乙酸与取代邻氨基苯甲酸为起始原料,设计并合成了2个系列的新型芳氧乙酰胺类化合物(Ⅰ,Ⅱ),所有化合物的结构均通过核磁质谱确定.初步生物活性测试表明:在100 mg/L质最浓度下,大部分化合物对靶标植物的根茎有不同程度的抑制效果,对根的抑制率较优;化合物(Ⅰ)系列除草效果优良,其中化合物(Ⅰ-2)的除草活性最强.     

磺酰二苯醚类化合物的合成与除草活性研究

以羟基苯甲酸和卤代苯为原料,经醚化、酰化和酯化等多步反应合成了5个结构新颖的磺酰二苯醚类化合物,其结构经1H NMR和MS进行了确证。初步生物活性测定结果表明,在2 250 g a.i./hm2的浓度下,化合物8e对刺苋、藜和茼麻等具有100%的抑制活性;在低至37.5 g a.i./hm2的浓度下,对刺苋和藜等仍具有95%以上的抑制活性。     

紫丁香不同器官的除草活性

为了明确紫丁香不同器官的除草活性,为进一步开展活性化合物的研究提供依据,以生菜、黄瓜、反枝苋、茼麻、小麦和稗草为受体植物,采用琼脂混粉法进行了室内除草活性的测定.结果表明:紫丁香的不同器官粉末在10 g/L添加质量浓度下对各受体植物幼苗的生长均具有不同程度的抑制作用,且普遍对胚根(或种子根)生长的抑制效果高于对胚轴(或胚芽鞘)生长的抑制.其中以叶和花器官表现出的抑制活性最强,而根和茎的效果则相对较低,说明紫丁香的叶和花中均含有较高除草活性物质.     

N—酰基—N—（3—三氟甲基苯基）—DL—氨基丙酸酯的合成及除草活性

本文介绍了Ｎ－（３－三氟甲基苯基）－ＤＬ－氨基丙酸和Ｎ－酰基－Ｎ（３－三氟甲基苯基）－ＤＬ－氨基丙酸酯的合成方法以及这互系列化合物的除草活性。     

N-硝基-2,4,6-三硝基苯基脲衍生物的合成及除草活性

2,4-二硝基苯胺与乙酰硝酸酯反应生成N-硝基-2,4,6-三硝基苯胺,N-硝基-2,4,6-三硝基苯胺与固体光气在甲苯中反应,生成酰氯中间体,酰氯中间体再与取代苯胺反应得到7种含N-硝基的不对称脲类化合物,产物经IR、1H NMR、质谱、元素分析表征.初步测试结果表明,当质量浓度为500 mg/L时,化合物具有良好的抑制苋菜与稗草活性,部分化合物对苋菜的死亡率达到100%.     

4,6-二甲氧基嘧啶的芳氧乙酰胺类化合物的合成及除草活性研究

以氧乙酰胺类除草剂为母体结构,采用不同取代酚为起始原料合成芳氧乙酸,再与2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶反应合成了七个氧乙酰胺类化合物,通过元素分析、红外光谱、核磁共振谱和高效液相色谱确定了各化合物的结构和纯度,进行了除草活性筛选,其中的两个化合物具有较高的除草活性。     

具有除草活性的吡啶类化合物研究进展

按照结构类型对吡啶类化合物进行了分类,综述了吡啶类化合物在除草方面的应用,展望了该类化合物的发展趋势。     

多元定量构效关系;硫代氨基甲酸酯杀菌除草活性研究

研究了多元定理构效关系的化学计量学方法。采用多元偏最小二乘回归算法对８０多种同 有杀菌和除草活性的硫代氨基甲酸酯进行了定量估计和预测，结果良好。     

N-硝基-N-(2,6-二硝基4-三氟甲基苯基)脲衍生物的合成及除草活性

以2,6-二硝基-4-三氟甲基氯苯为起始原料,与氨水反应生成2,6-二硝基-4-三氟甲基苯胺;该苯胺与乙酰硝酸酯反应生成N-硝基-2,6-二硝基-4-三氟甲基苯胺;以三乙胺为缚酸剂,N-硝基-2,6-二硝基-4-三氟甲基苯胺与固体光气在二氯甲烷中反应,生成酰氯中间体;酰氯中间体再与取代苯胺反应得到了7种含N-硝基的不对称脲类化合物。产物经IR1、HNMR、质谱、元素分析表征。对目标化合物进行了除草生物活性测试,初步测试结果表明:当其水溶液质量浓度为500 mg/L时,脲基另一端的苯环为2-氯苯基、4-氯苯基、2-甲基苯基、4-甲基苯基时,这些化合物对稗草的校正根长抑制率和校正茎长抑制率都大于40%;但这些化合物对苋菜作用不明显,对苋菜的校正根长抑制率和校正茎长抑制率小于20%。