1-芳基-3-吡唑酰胺类化合物的合成与生物活性研究

设计并合成了18个1-芳基-3-吡唑酰胺类化合物,目标化合物的结构经1HNMR表征。初步的生物活性测定结果表明,此类化合物对朱砂叶螨和小麦纹枯病具有较好的活性。     

1-芳基-3-吡唑酰胺类化合物的合成与生物活性研究

设计并合成了18个1-芳基-3-吡唑酰胺类化合物,目标化合物的结构经1HNMR表征。初步的生物活性测定结果表明,此类化合物对朱砂叶螨和小麦纹枯病具有较好的活性。     

具有生物活性的1-芳基吡唑类化合物的研究进展

概述了近年来具有生物活性的1-芳基吡唑类化合物的研究进展.根据吡唑1-位取代基的不同结构类型分为1-苯基、1-吡啶基、1-嘧啶基、1-吡(哒、三)嗪基、1-五元杂环基5类,对其活性予以介绍,并对该类化合物的发展趋势和前景作了展望.     

1-甲基-1H-吡唑-5-甲酰胺类化合物的合成与生物活性研究

以丁酮、草酸二乙酯为原料,经Claisen缩合、Knorr环合和甲基化等多步反应合成了8个结构新颖的1-甲基-1H-吡唑-5-甲酰胺类化合物,其结构经Mass和1H NMR等确证。生测结果表明:化合物7a和7g在200 mg/L浓度下,对蚜虫表现出95%以上的活性;而化合物7h在100 mg/L浓度下,对小麦白粉病菌具有73.8%的防治效果。     

嘧啶基吡唑类化合物合成及生物活性研究

以四种合成路线合成近50个嘧啶基吡唑类化合物,并进行了杀虫、杀菌、除草等生物活性测定,发现部分化合物有较好的除草活性.     

吡唑酰胺类衍生物的生物活性及研究进展

阐述了吡唑酰胺类衍生物在杀菌、杀虫以及除草等方面的应用,并对其结构进行了对比,对不同的吡唑酰胺类衍生物的合成方法进行了总结,并且比较了不同的基团添加到不同系列的吡唑酰胺上所造成的生物活性的不同,并且对未来的这类化合物发展趋势进行了分析。     

3-(2,2-二氟乙氧基)吡唑酰胺类化合物的合成与杀虫活性

以氯虫苯甲酰胺的结构为基础,合成了系列新型吡唑酰胺类化合物,所有化合物均通过核磁共振氢谱和元素分析等手段进行表征确定。初步的生物活性测试结果表明,部分目标化合物具有一定的杀虫活性。     

4-氨基-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-酰胺的合成

从1-甲基-3-正丙基吡唑-5-羧酸(A)出发,用改进的工艺,经过硝化、酰胺化及还原合成了4-氨基-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-酰胺(D)。     

二卤代吡唑酰胺类化合物的合成及其应用

[目的]寻找高活性的二卤代吡唑酰胺类化合物并进行结构优化。[方法]通过二卤代氯虫苯甲酰胺结构中的吡唑环,设计合成一系列二卤代的吡唑酰胺类化合物。[结果]合成了12个结构新颖的二卤代吡唑酰胺类化合物,结构经过1H NMR和Elemental Analysis确证。[结论]杀虫活性测试结果表明:部分化合物在0.05 mg/L时对小菜蛾具有较高的致死率。     

酰胺类化合物的合成及农药生物活性研究进展

酰胺基团在农药合成中应用广泛,近年来研究人员在化合物结构中引入酰胺基团,合成了一系列具有广泛生物活性的农药小分子。综述了酰胺类化合物合成及农药活性研究中的应用,并对其发展前景进行了展望。     

5-氨基-1-羟乙基吡唑的合成研究

5-氨基-1-羟乙基吡唑是第四代硫酸头孢噻利的C-3位侧链,研究其合成路线并进行优化对降低硫酸头孢噻利成本具有重要的意义。分析了其反应机理、影响反应的各种因素,优化后的合成条件为:反应温度90℃,n(β-羟乙基肼)∶n(3-甲氧基丙烯腈)=2∶1。此条件下产品纯度95.1%,收率53.1%。产品用质谱、核磁共振进行了表征。     

3,4-二氯吡唑酰胺类化合物合成及其杀虫活性

以氯虫苯甲酰胺为先导化合物,通过在其吡唑环上引入氯原子,合成了1 1个吡唑酰胺类新化合物。所有化合物通过~1HNMR、元素分析进行了结构表征,并初步测定了化合物对二化螟的杀虫活性。在0.1 mg/L质量浓度下,部分新化合物对二化螟的生物活性显著高于氯虫苯甲酰胺。     

新型吡唑-4-酰胺类衍生物设计、合成与生物活性

为寻找高生物活性的吡唑酰胺类化合物,设计、合成一系列含硫结构的N-吡啶基吡唑-4-酰胺类衍生物,目标化合物结构经1HNMR、13CNMR和有机元素分析或高分辨质谱确证,并进行了杀虫及杀菌活性测试研究。初步杀虫活性测试结果表明,目标化合物在200mg/L对东方粘虫具有中等杀虫活性。同时,测试了目标化合物在50mg/L对5种病菌的离体抑菌活性,化合物N-[(4-氯-2-甲基-6-甲酰胺基)苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-3-硫甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺If和N-[(4-氯-2-甲基-6-环丙基酰胺基)苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-3-硫甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺Ig对番茄早疫病菌显示了良好的活性,分别为65.2%和67.1%, 高于对照药百菌清,值得进一步研究。     

1-甲基-3-正丙基-4-氨基-5-吡唑羧酰胺的制备

1 甲基 3 正丙基 5 吡唑羧酸经硝酸 -浓硫酸硝化制得 1 甲基 3 正丙基 4 硝基 5 吡唑羧酸 ,收率 85 %;用氯化亚砜将其酰氯化制得 1 甲基 3 正丙基 4 硝基 5 吡唑羧酰氯 ,该吡唑羧酰氯与浓氨水反应制得 1 甲基 3 正丙基 4 硝基 5 吡唑羧酰胺 ,收率 90 %;硝基吡唑羧酰胺在乙醇中用氯化亚锡还原制得 1 甲基 3 正丙基 4 氨基 5 吡唑羧酰胺 ,收率 84%。研究了反应的较佳合成工艺条件 ,产品经TLC、IR及MS谱进行了结构表征。     

5-氨基-1-苄基-4-氰基吡唑的合成及晶体结构研究

由于低的区域选择性,3-氨基-4-氰基吡唑进行烷基化反应均不能产生单一产物。该文采用烷基化合成路线,以3-氨基-4-氰基吡唑为原料,考察了反应溶剂和碱性的缚酸剂对苄基化产物的选择性、产率影响,在以DMSO、DMF和CH3CN作为溶剂时,反应总转化率相差并不明显,但从区域选择性来看, DMSO中反应选择性最好,可采用简单的95%乙醇重结晶即可得到5-氨基-1-苄基-4-氰基吡唑。通过工艺优化,以DMSO为溶剂,碳酸铯为反应缚酸剂,在100 ℃下反应,得到了纯度超过98%合格的产品,重结晶收率后收率达到62%,产物通过1HNMR和X射线衍射进行了结构表征。单晶X衍射表明,5-氨基-1-苄基-4-氰基吡唑的晶体为单斜晶系,P2(1)c空间群,a = 1.4333(3) nm, b = 0.6187(14) nm,c = 2.2389 (5) nm,α = 90°,β = 93.773(4)°,γ = 90°,V = 1.981.1(8) nm3, Z = 8,Dc = 1.329 g cm-3,λ = 0.71073 nm,μ (Mo Kα) = 0.085 mm-1,F(000) = 832。     

吡唑酰胺类化合物的合成及杀菌活性研究

以二氟乙酰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯为起始原料,经7步反应合成了9个吡唑酰胺类新化合物。化合物结构经1H NMR确证。初步活性测试结果显示,化合物TM-1、TM-5、TM-6在400 mg/L质量浓度下,对小麦白粉病(Blumeria graminis DC.Speer)有优异的抑菌效果。     

N-联芳基酰胺类化合物的合成与杀菌活性研究

应用Suzuki偶联反应和缩合反应合成了8个结构新颖的N-联芳基酰胺类化合物,其结构经1HNMR、GC-MS进行了确证。初步杀菌活性研究结果表明所设计并合成的化合物具有一定的杀菌活性,如化合物9f和9g在500 mg/L剂量下,对小麦白粉病具有80%以上的防治效果;化合物9h在25 mg/L剂量下,对油菜菌核病菌的抑制活性达70%以上。     

5-氨基-1-羟乙基吡唑的合成及其酰化工艺改进

介绍了5-氨基-1-羟乙基吡唑的合成及酰化保护其氨基和羟基的方法,分析了反应机理、影响反应的因素。合成5-氨基-1-羟乙基吡唑的纯度为95.1%,收率为70%,甲酰化反应温度为45℃,此条件下产品纯度99.5%,收率81.5%,通过工艺改进,简化了工艺,提高了收率,适合工业化生产。     

1,3,5-三芳基-2-吡唑啉的合成

以3-乙酰吲哚为原料和对氰基苯甲醛缩合得查尔酮。查尔酮与苯肼胺合合成了一种新的吡唑啉——1-苯基-3-（3‘-吲哚基）-5-氰基-2-吡唑啉。该化合物的结构通过IR、^1HNMR、MS等得到确定。并对其光导性能进行了初步观察。     

芳基吡唑腈的合成工艺研究

以2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺和2,3-二氰基丙酸乙酯为原料合成了氟虫腈主要中间体芳基吡唑腈。研究确定的关环反应的小试优惠条件为:18g偶氮中间体溶于40mL二氯甲烷,再加浓氨水30mL,于10℃下搅拌3h。采用该工艺路线操作简单,易于工业化,且减少了废酸的处理和高毒性试剂的使用,收率达91.4%。