新型杀虫剂nicofluprole的合成与杀虫活性

Nicofluprole是由拜耳公司成功开发上市的新型苯基吡唑烟酰胺类含氟杀虫剂，作用机理暂时未见报道。探索了其合成方法，并测试了其杀虫活性。以苯胺和5-溴-2-氯烟酸为起始原料制备Nicofluprole，其结构经1H NMR、13C NMR和ESI-MS确证，并与文献氢谱数据进行了对照。该合成路线总收率较高，成本较低，Nicofluprole对鳞翅目害虫小菜蛾(Plutella xylostella)和黏虫(Mythimna seperata）、同翅目害虫桃蚜(Myzus persicae)及蜱螨目害虫朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)具有较高的杀虫活性。在2.5 mg/L时，Nicofluprole对小菜蛾致死率可以达到100%；在10 mg/L浓度下，对黏虫致死率为100%；5 mg/L浓度下，对朱砂叶螨具有71%的致死率；在10 mg/L浓度下对桃蚜也具有不错的防治效果。     

新型杀虫剂Isocycloseram的合成与杀虫活性

[目的]Isocycloseram是由瑞士先正达公司开发的新型异噁唑啉类杀虫剂,探索了其合成方法,并测试其杀虫活性.[方法]以4-溴-2-甲基苯甲酸和D-环丝氨酸为起始原料经9步反应成功制备isocycloseram,并经核磁及高分辨质谱表征验证其结构.[结果]所述合成路线反应收率较高.室内杀虫测试结果表明:isocy...     

新型杀虫剂sulfoxaflor的合成与杀虫活性

[目的]Sulfoxaflor是由陶氏益农公司开发的新型杀虫剂,为了研究其杀虫活性,探索了其合成方法并进行了生物活性测试。[结果]以四氢吡咯、正丁醛和4-乙氧基-1,1,1-三氟-3-丁烯-2-酮为起始原料制备了sulfoxaflor,经核磁、红外验证其结构。生测结果表明该化合物对刺吸式口器害虫蚜虫具有优异的杀虫活性。[结论]选取了较佳的合成路线,对工业化生产具有一定的指导意义。可用于害虫抗性的治理。     

杀虫剂Broflanilide的合成与杀虫活性

[方法]以2-三氟甲基苯胺和七氟异丙基碘为起始原料经烷基化、溴化、酰化、还原、烷基化、酰化6步反应制备broflanilide,并对其进行杀虫活性测试。[结果]室内生物活性试验结果表明:broflanilide对鳞翅目害虫小菜蛾、甜菜夜蛾、二化螟均具有较高的活性,LC_(50)值分别为0.13、0.92、1.23 mg/L;对桃蚜、家蝇幼虫、榆叶甲幼虫也均表现出一定的活性,在10 mg/L剂量下的致死率均为100%。田间防效试验结果表明:broflanilide对小菜蛾具有较好的防效,药后10 d,在50、100 mg/L剂量下,对小菜蛾的防效分别为84.15%和88.90%。[结论]该方法是一种有潜在价值的合成broflanilide的方法。     

新型二氯丙烯类杀虫剂的合成及杀虫活性

在研究以往二氯丙烯类杀虫剂的基础上，保留化合物的活性部分，改变其它可变基团，研究开发出九种新结构的化合物，结构经^1HNMR确认。杀虫活性测试结果表明，新化合物与先导化合物S-1812相比，具有相同或更高的杀虫效果，而且部分化合物的杀虫谱更宽，活性更高。     

新型双酰胺类化合物的杀虫/螨活性研究

作为γ-氨基丁酸门控氯离子通道别构调节剂,溴虫氟苯双酰胺(Broflanilide)是目前唯一获得登记的双酰胺类杀虫剂,它不仅具有广谱、高效等活性特点,且能有效防治抗性害虫。为获得结构多样性新型双酰酰胺类杀虫活性化合物,对溴虫氟苯双酰胺进行先导结构多样性衍生,设计合成了系列新型双酰胺类化合物,其结构经¹H NMR和MS等表征确证。研究结果表明,该类化合物对粘虫等鳞翅目害虫和蚜虫等半翅目害虫均具有高活性,对害螨棉红蜘蛛也具有显著活性。     

新型杀虫剂Flupyradifurone的合成与生物活性

[目的]Flupyradifurone是由拜耳公司开发的新型杀虫剂,探索其合成方法并进行生物活性测试。[方法]以4-氯乙酰乙酸乙酯、二氟乙胺、2-氯-5-氯甲基吡啶为起始原料制备了flupyradifurone,并经核磁验证了结构。[结果]生测结果表明该化合物对蚜虫具有较好的杀虫活性。     

Benzpyrimoxan的合成及其杀虫活性测定

[目的]探索benzpyrimoxan合成路线,测试其杀虫活性。[方法]以4,6-二氯-5-甲酰基嘧啶为起始原料,经过3步反应制备得到benzpyrimoxan;对其进行了室内杀虫活性测定。[结果]反应总收率为17.3%,结构经1H NMR、ESI-MS确证。试验结果表明:在5 mg/L下,benzpyrimoxan对褐飞虱的致死率为100%,对蚕豆蚜的致死率为89.4%;而在100 mg/L下,对小菜蛾、黏虫及朱砂叶螨无活性。[结论]合成路线反应条件温和,易于制备。Benzpyrimoxan对褐飞虱若虫和蚕豆蚜若虫具有较高的杀虫活性。     

新型杀虫剂Flometoquin的合成与生物活性研究

[目的]Flometoquin是由日本Meiji Seika Kaisha与Nippon Kayaku共同开发的新型喹啉类杀虫剂。为了研究该类杀虫化合物,探索其合成方法并进行生物活性测试。[方法]以4-三氟甲氧基苯酚、2-甲基-4-硝基氯苯、2-甲基-3-氧代戊酸乙酯和氯甲酸甲酯为起始原料制备fl ometoquin,经核磁验证其结构。[结果]生物活性测定结果表明该化合物对小菜蛾和黏虫具有很好的防治效果。[结论]Flometoquin具有优异的杀虫活性,作为一类具有新颖化学结构的杀虫剂,值得进一步研究。     

氯虫酰胺的合成与杀虫活性

以2,3-二氯吡啶和2-甲基-4-氯苯胺为起始原料,经过多步反应得到6-氯-2-(3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基)-8-甲基-4H-3,1-苯并嗪-4-酮,再与甲胺反应得到目标产物氯虫酰胺,经核磁验证其结构,生物活性测定结果表明该化合物对鳞翅目害虫如小菜蛾、甜菜夜蛾、稻纵卷叶螟等具有优异的杀虫活性。     

苯并噻唑类化合物的设计合成及杀虫活性

[目的]发现结构新颖的高杀虫活性化合物。[方法]将苯并噻唑活性亚结构引入间位双酰胺骨架结构中,以2-溴苯胺或2-二氟甲氧基苯胺为原料,经七氟异丙基化、溴化、酰胺化等8步反应,合成一系列新型苯并噻唑类化合物,并对其进行杀虫活性测试。[结果]室内生测结果表明：目标化合物对黏虫和小菜蛾具有优异的杀虫活性,尤其是化合物k₁、k₃和k₉在5 mg/L质量浓度下对黏虫和小菜蛾的致死率均为90%以上。[结论]化合物k₁、k₃和k₉可以作为候选化合物深入研究,或为发现高活性化合物作为先导化合物进一步结构优化研究。     

新型二氯丙烯类杀虫剂的合成及杀虫活性

日本住友公司于1997年提出Pyridalyl类新杀虫剂是一种新型高效、低毒杀虫剂。该化合物对鳞翅目害虫有极高的敏感性,也可与多种药剂混配,起到增效作用。在研究基础上,保留原化合物的活性部分,改变其它可变基因,开发出一类新结构杀虫剂。     

硫代苯甲酰胺类化合物的合成与杀虫活性

以氯虫苯甲酰胺的结构为基础,合成了系列硫代苯甲酰胺类化合物,所有化合物均通过核磁共振氢谱、质谱和元素分析等手段表征。初步生物活性测试结果表明,部分目标化合物具有较好的杀虫活性。     

四氯甲胺磷的合成及杀虫活性

[目的]设计并合成新型甲胺磷衍生物。[方法]在温和条件下,甲胺磷与三氯乙醛反应,再经氯化亚砜氯化得四氯甲胺磷。[结果]通过1H NMR和MS确定了化合物的结构,并进行了生物活性测试。四氯甲胺磷在1.3 mmol/L的浓度下对橘全爪螨、菜青虫的致死率分别为32%和42%。[结论]四氯甲胺磷对橘全爪螨、菜青虫具有较好的杀虫活性。     

一种新型硫醇菊酯衍生物的合成修饰及其抗蚊杀虫活性

拟菊酯类杀虫剂具有高效、低毒、用量少、低残留和广谱性等优点,因而受到广泛使用。采用化学修饰方法合成一种含氟的硫醇菊酯衍生物,其结构表征通过1H NMR、~(13)C NMR确定。抗蚊杀虫测试表明:该化合物对白纹伊蚊幼虫的半致死浓度LC50值为11.55μmol/L,且在12.5μgobottle-1的30 min作用下对白纹伊蚊雌性成蚊,其致死率能够达到74%。     

新型活性晶体杀虫乳胶漆

利用生物杀虫的机理，研制成一种新型活性晶体杀虫乳胶漆，与普通的杀虫漆相比，该杀虫漆除对害虫有明显杀死作用外，对虫卵的孵化也有抑制及破坏作用，重点介绍了该杀虫漆的杀虫机理，杀虫效果，毒性等性能。