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设计、合成吲哚席夫碱类衍生物并研究其抗HIV-1活性。以3-吲哚甲醛衍生物为原料,在碱催化下与芳香胺发生缩合反应合成吲哚席夫碱类化合物,并采用通过 MTT 法测试了目标化合物在MT-4 细胞内的抗 HIV-1病毒株的活性。 合成了32个吲哚席夫碱类衍生物,其结构均通过1H NMR和MS加以确证。初步的生物活性结果测试表明,所合成的吲哚席夫碱类化合物对HIV-1均有优秀的抑制活性,并具有广谱的抗HIV-1活性。其中化合物31 (EC50 = 0.06 mol/L)展现出了最强的抗HIV-1活性,与阳性药物地拉韦啶 (DLV, EC50 = 0.57 mol/L)相当;同时,化合物31具有非常低的毒性,选择指数 (SI)高达2500,明显高于地拉韦啶 (DLV, SI = 1272.9)和依法韦仑 (EFV, SI = 321)。将吲哚和席夫碱两个药效团,能够得到高效、低毒的HIV-1逆转录酶抑制剂,为今后发展新型的HIV-1抑制剂提供了新思路。 相似文献
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为探索有效的抗HIV-1活性化合物,通过开环反应、磺酰基取代反应、还原反应、氧化反应、脱Boc保护基反应、甲氨基取代反应、酰胺缩合反应等步骤设计合成7个吗啉类目标化合物,并经1HNMR、13CNMR和HR-MS进行结构确证。利用荧光共振能量转移方法进行体外HIV-1蛋白酶抑制活性评价,该类化合物显示出一定的HIV-1蛋白酶抑制活性。其中化合物(R)-N-((2S,3R)-3-羟基-4-((4-羟基-N-异丁基苯基)磺酰胺基)-1-苯基丁烷-2-基)吗啉-3-甲酰胺的IC50为30.23 nmol/L,同时分子对接结果揭示了该化合物与HIV-1蛋白酶可能的结合模式,为该类化合物的进一步优化改造提供了依据。 相似文献
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以吲哚为原料,依次经过饱和亚硫酸氢钠加成、乙酸酐酰化、浓硝酸硝化、消除共四步反应,得到5-硝基-1 H-吲哚,总收率达到81.1%。同时对影响收率的几个因素进行了考察,最佳工艺条件如下:形成磺酸钠时,吲哚∶乙醇∶水=1∶4.5∶45(g/mL/mL),吲哚∶亚硫酸钠=1∶2(物质的量比);磺酸盐在醋酐中先于70℃反应2h后,再于90℃反应0.5h;发烟硝酸与中间体3的物质的量比为3。该工艺具有原料易得、后处理简便、收率高等特点,适合于工业化生产。 相似文献
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用3-芳基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑与卤代烃发生烷基化反应,然后以乙酸为溶剂和催化剂,使之与不同取代基的芳香醛反应,合成了16个未经文献报道的标题化合物。通过IR、1HNMR和元素分析对所有化合物进行了结构表征,并对这些化合物进行了初步除草活性测试,结果表明大部分化合物表现出较好的除草活性,同时对该类席夫碱结构与活性的关系进行了探讨。 相似文献
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以5-氯-吲哚-2-羧酸为原料,设计合成7个全新的吲哚-2-碳酰肼衍生物,并通过~1HNMR、~(13)CNMR和MS进行结构表征。采用四甲基偶氮唑盐(MTT)染色法对化合物的抗人结肠癌细胞(HCT116)、人乳腺癌细胞(MCF-7)和人肺癌细胞(A549)增殖活性进行评价。结果表明,5-氯-N′-((5-氟-1H-吲哚)-3-亚甲基)-1H-吲哚-2-碳酰肼对HCT116细胞具有显著抑制活性,IC_(50)值为7.72μmol/L,同时发现该化合物能够呈浓度依赖方式诱导HCT116细胞凋亡。 相似文献
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以苯胺类衍生物为起始原料,先经Sandmeyer合成得到靛红类衍生物,再经水合肼还原得到系列吲哚-2-酮类衍生物:7-氯吲哚-2-酮、5-氯吲哚-2-酮、5-甲基吲哚-2-酮和5-溴吲哚-2-酮,产率分别为52.1%、49.8%、59.3%和65.2%。 相似文献
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以间苯二酚和对甲氧基苯乙酸为原料,在三氟化硼乙醚、N,N-二甲基甲酰胺和甲基磺酰氯作用下,采用超声波辐射技术"一锅法"合成了7-羟基-4′-甲氧基异黄酮(Ⅰ),收率为84.0%。然后,将其分别与苯甲酰氯、乙酰氯、苯氧乙酰氯、肉桂酰氯和水杨酰氯成酯得到5个异黄酮衍生物(Ⅱa~e),收率分别为57.1%、60.6%、59.4%、61.1%和50.4%。利用IR、1HNMR、13CNMR和MS对Ⅱa~e的结构进行表征。体外抗骨质疏松活性实验表明,5种化合物对体外培养的乳鼠颅盖骨成骨细胞的生长有较好的促进作用。 相似文献
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以4-苄氧基苯肼盐酸盐及6-氧代庚酸乙酯为原料,经Fischer吲哚环合、还原、酰胺化及水解等步骤得到7个目标化合物。目标化合物的结构均经高分辨质谱、核磁共振氢谱及碳谱确证。采用人肝癌Hep G2细胞来评价所合成目标化合物的体外降糖活性。结果表明,目标化合物均具有一定的降糖活性。其中,4-(5-苄氧基-1-(4-甲磺酰基苯甲酰基)-2-甲基-2,3-二氢-吲哚-3-基)丁酸的降糖活性强于阳性对照二甲双胍,但略微弱于先导化合物GY3。为后续衍生物的设计与合成提供了新思路。 相似文献
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以二苯胺和乙二酰氯为起始原料经偶联、酰化、还原反应得到1-苯基吲哚,并探索了其影响因素。结果表明合成中间体N,N-二苯基-2-氯-2-氧代乙酰胺的较佳条件为:n(二苯胺):n(乙二酰氯)=1∶3,反应温度20~25 ℃,反应2.5 h,收率98.02%,HPLC纯度97.68%;产品1-苯基靛红的较优合成工艺条件为: n(N,N-二苯
基-2-氯-2-氧代乙酰胺) :n(无水AlCl3)=1∶3,反应温度10 ℃,反应时间2 h,收率86.76%,HPLC纯度98.45%;目标产物1-苯基吲哚的最佳工艺条件为:n(1-苯基靛红):n(硼氢化钠)=1∶3,n(1-苯基靛红):n(氯化锌)=1∶0.05,反应温度110 ℃,反应时间12 h,收率72.41%,HPLC纯度98.14%。产品及中间体结构经1H NMR、MS和显微熔点仪分析表征确认。 相似文献
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以4-苯甲氧基苯肼盐酸盐为原料,经过3步反应,以较高产率合成了9个新型吲哚-3-羧酸类化合物,其结构均经IR、1HNMR、13CNMR和ESI-MS表征确认。初步葡萄糖消耗活性试验表明,所合成化合物均对Hep G2细胞有一定的促葡萄糖消耗活性,其中化合物2-甲基-1-(4-甲氧基苯磺酰基)-5-苄氧基-吲哚-3-丙酸、2-甲基-1-(4-甲基苯磺酰基)-5-苄氧基-吲哚-3-丙酸及2-甲基-1-(4-硝基苯磺酰基)-5-苄氧基-吲哚-3-丁酸的促葡萄糖消耗活性强于先导化合物GY3与阳性对照二甲双胍,值得进一步深入研究。 相似文献