6—[^18F]氟—L—多巴的合成与制备技术进展

介绍了合成6－[^18F]氟－L－多巴的意义和制约因素，亲电取代法和亲核取代法的主要原理、考虑因素和一些具有代表性的合成路线，并对这两类方法进行了比较。     

常用18F标记中间体的合成及其应用研究

通过亲核放射氟化标记法,正电子核素[18F]氟被引入到目标分子中有两种途径:直接亲核放射氟化标记和间接亲核放射氟化标记.后者的关键是选择合适的标记中间体.本文根据18F-的取代位置,介绍了两大类、数十种标记中间体的合成及其在放射性药物合成领域中的应用.     

6-［18F］氟-L-多巴的合成与制备技术进展

介绍了合成６－［１８Ｆ］氟－Ｌ－多巴的意义和制约因素,亲电取代法和亲核取代法的主要原理、考虑因素和一些具有代表性的合成路线,并对这两类方法进行了比较。     

铀化合物与不同氟化剂反应的高温热力学

高温氟化物挥发法是一种用于分离和获取高纯度铀的核燃料干法分离工艺。该工艺技术成熟,分离得到的铀品质好,但因高温氟化的反应条件对设备材质要求苛刻,该方法在乏燃料后处理领域未能得到很好的发展。本文通过比较不同氟化剂与铀化合物发生氟化反应时的反应热及反应平衡常数,着重探讨了采用对设备材料腐蚀相对较弱的NF3替代F2的理论可行性。结果表明,NF3替代F2作为氟化剂在反应热力学上是可行的;氟化反应时放出的反应热也不会对熔融盐反应体系的温度带来剧烈影响。     

UF_4氟化反应及其反应动力学

利用自行研制的氟化挥发实验装置,通过UF4和F2之间的气-固反应制备UF6。实验中将傅里叶红外光谱技术用于氟化过程的在线监测,并用XRD和ICP-MS分析方法对反应产物和氟化残余物进行了表征,在此基础上对工艺流程进行了评估。研究表明,氟化反应工艺合理、红外光谱技术在线监测方法可行。研究还表明低温下抽真空的方法能有效除去产物UF6中的HF杂质。利用球形颗粒缩小未反应核模型,对实验数据进行拟合,得到反应温度300℃、氟气体积分数为5%时氟化反应速率常数为0.002 7min-1。     

^18F标记多肽药物的研究进展

在大量发射正电子的核素中，^18F因为具有良好的物理与核性质，从而成为标记生物活性多肽的优选核素。小的生物活性多肽在显像方面优于蛋白与单抗。评述了^18F标记的小生物活性多肽的研究进展；对不同的^18F标记试剂、放射性氟化技术及^18F标记多肽的药物动力学特征也进行了叙述。     

直接亲核放射氟化法合成O-(2-[18F]氟乙基)-L-酪氨酸

本文利用一种方便易得的前体N-叔丁氧羰基-(O-(2-对甲苯乙氧基))-L-酪氨酸甲酯,采用"一步法"直接亲核放射氟化法合成了O-(2-[18F]氟乙基)-L-酪氨酸.采用易于自动化的固相萃取法代替比较耗时的高压液相色层法分离目标产物,简化了制备过程,缩短了总合成时间.放射化学产率约为40%(未经衰变校正),放射化学纯度大于97%,合成时间小于50 min.     

氮杂环卡宾介导的协同芳香亲核取代在18F标记反应中的应用进展

协同芳香亲核取代反应(CS_NAr)在核化学合成中具有十分重要的地位,该反应现今可用于开发正电子放射性示踪剂。相较于传统的芳香亲核取代反应,CS_NAr的反应底物范围不局限于缺电子芳烃,以及放射性标记的产物可以方便地从反应体系中分离出来。本研究首先阐述了协同芳香亲核取代反应的机理,重点阐述了1,3-双(2,6-二异丙基苯基)2-氯咪唑鎓氯盐(SIPr·HCl)介导的CS_NAr反应及其在正电子核素标记放射性示踪剂制备中的应用进展。最后强调了协同芳香亲核取代反应对合成¹⁸F放射性示踪剂的重要性,总结存在的不足,展望未来应用前景。     

~(18)F标记多肽药物的研究进展

在大量发射正电子的核素中,18F因为具有良好的物理与核性质,从而成为标记生物活性多肽的优选核素。小的生物活性多肽在显像方面优于蛋白与单抗。评述了18F标记的小生物活性多肽的研究进展;对不同的18F标记试剂、放射性氟化技术及18F标记多肽的药物动力学特征也进行了叙述。     

^13N（p，γ）^140天体物理反应率

在恒星演化的过程中，CNO反应链是其能量的重要来源之一。当温度高于10^8K时，高温CNO反应链会取代CNO反应链，成为主要反应。高温链中入射道包含放射性核的重要反应有^13N（p，γ）^14O，^17F（p，γ）^18Ne，^18F（p，α）^15O和^18F（p，γ）^19Ne等。