茶树油β-环糊精包合物的制备工艺研究

采用L9(34)正交试验,以包合物产率和包合率为筛选指标,以茶树油与β-环糊精的配比、包合时间、包合温度和无水乙醇与茶树油的体积比为考察因素,采用正交试验对茶树油β-环糊精包合物的制备工艺进行优选出最佳工艺条件是茶树油:β-环糊精为1∶8(mL∶g),包合时间为4 h,包合温度为50℃,无水乙醇:茶树油为1∶1(mL∶mL)。经紫外分光光度法和薄层色谱法鉴定,确实形成了茶树油环糊精包合物。     

异硫氰酸烯丙酯羟丙基β环糊精包合物的制备和表征

以水溶性高的羟丙基β环糊精为包合材料,制备异硫氰酸烯丙酯包合物。采用冷冻干燥法制备异硫氰酸烯丙酯包合物,以主客摩尔分子比、包合温度、包合时间为主要因素,以包合率为评价指标,通过正交试验确定最佳工艺。异硫氰酸烯丙酯与羟丙基β环糊精的投料比为1∶1,反应温度为30℃,反应时间为2 h。在此条件下异硫氰酸烯丙酯与羟丙基β环糊精的包合率达97.98%。以最佳工艺制备的异硫氰酸烯丙酯包合物制备工艺简单,包合率高。     

香茅挥发油的β-环糊精包合工艺探索

目的:研究β-环糊精包合香茅挥发油的最佳包合工艺。方法:采用饱和β-环糊精水溶液法制备包合物,紫外分光光度法测定包合物中挥发油含量并考察方法学稳定性,通过正交实验法测得挥发油包封率、包合物收率,再将2个指标综合考察评价包合效果。结果:包合的优选工艺是挥发油与β-环糊精比例为1∶8(mL∶g),包合温度为50℃,包合时间为3 h。结论:此工艺使挥发油固体化,制备工艺稳定性良好,便于制剂和扩大生产。     

几种抗结核杆菌包合物的制备与活性研究

以β-环糊精为药物载体,采用饱和水溶液法制备了吡嗪酰胺-β-环糊精包合物、异烟肼-β-环糊精包合物、异烟肼利福霉素腙-β-环糊精包合物,采用冷冻干燥法制备了胸腺五肽-β-环糊精包合物。吡嗪酰胺与β-环糊精的最佳包合工艺条件为:吡嗪酰胺与β-环糊精物质的量比1.5∶1、包合温度70℃、包合时间1.03 h,此条件下的综合评价为96.18%。异烟肼与β-环糊精的最佳包合工艺条件为:异烟肼与β-环糊精物质的量比1.5∶1、包合温度30℃、包合时间0.5 h,此条件下的综合评价为87.80%。异烟肼利福霉素腙与β-环糊精的最佳包合工艺条件为:异烟肼利福霉素腙与β-环糊精物质的量比1.5∶1、包合温度70℃、包合时间1.08 h,此条件下的综合评价为90.83%。胸腺五肽与β-环糊精的最佳包合工艺条件为:胸腺五肽与β-环糊精物质的量比1.5∶1、包合温度70℃、包合时间1.15 h,此条件下的综合评价为90.03%。包合后药物的水溶解性和热稳定性得到明显改善,具有较好的抗结核杆菌活性。     

2-巯基丙酸/β-环糊精包合物的制备及表征

采用饱和水溶液法制备2-巯基丙酸/β-环糊精包合物,利用紫外分光光度法测定包合物中2-巯基丙酸的含量,并通过正交实验对其包合工艺进行优化,结果表明:m(β-环糊精)∶m(2-巯基丙酸)=12∶1、包合温度为40℃、包合时间为5 h时,包合率达到74.95%。利用显微镜法、扫描电镜法、紫外分光光度法、红外光谱法对包合物的结构进行验证。     

肉桂油β-环糊精包合物的超声法制备

以肉桂油β-环糊精包合率及包合物收率的综合值为指标,通过正交实验优化包合工艺参数,用紫外光谱与高效液相色谱考察肉桂油包合前后的理化性质来研究超声法制备肉桂油β-环糊精包合物的最佳工艺条件,考察肉桂油包合前后的物化性质。结果得到超声法制备最佳工艺条件为：包合时间40min、包合温度30℃、超声功率150W、m（肉桂油）：m（β-环糊精）=1：10。在优选的条件下包合得包合率为83．5％,包合物的收率为71．3％。实验结果表明：肉桂油被β-环糊精包合后主要成分理化性质没有发生变化。由此肉桂油β-环糊精包合物成功解决了肉桂油易挥发,遇光和热不稳定,难用于工业生产这一难题,提高了其稳定性,制成固体剂型,为肉桂油的开发利用奠定基础。     

香薷挥发油与β-环糊精包合工艺的优化及其包合物的表征

以贵州省药用植物香薷新鲜地上部分为原料,采用水蒸气蒸馏法提取挥发油,采用水溶液法制备香薷挥发油β-环糊精包合物,利用星点设计-效应面法对其包合工艺进行优化,结果表明,最优包合工艺为:投料比为挥发油∶β-环糊精=1∶6. 31(m L∶g),包合时间242 min(4 h),包合温度59. 8℃。利用UV、IR、DSC和电镜扫描(SEM)对包合物进行表征,结果表明,香薷挥发油β-环糊精包合物已经形成。研究可为贵州省药用植物资源香薷的进一步开发利用提供理论依据。     

正交试验设计优化阿司匹林环糊精包合物的合成

讨论了制备阿司匹林β-环糊精包合物的最佳工艺条件。实验以综合评价为指标,对环糊精与阿司匹林的投料比、包合温度、搅拌时间和干燥温度四个因素进行单因素实验,并采用正交试验设计优化了工艺条件。最佳工艺条件为:阿司匹林与环糊精投料比为1∶8,包合温度50℃,搅拌时间1.5 h,干燥温度为50℃。溶解度实验表明,阿司匹林环糊精包合物溶解度明显提高。     

羟丙基-β-环糊精对β-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基)丙酰肼的包合及增溶作用研究

为了提高β-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基)丙酰肼(3,5-丙酰肼)的水溶性,采用饱和水溶液法制备了3,5-丙酰肼-羟丙基-β-环糊精包合物(包合物),并通过TLC、IR和DSC等分析手段对包合物进行鉴定。利用紫外分光光度法考察了羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)和3,5-丙酰肼的投料摩尔比对包合效果的影响及HP-β-CD对3,5-丙酰肼的增溶作用。结果表明,随HP-β-CD与3,5-丙酰肼投料摩尔比的增大,所得包合物中3,5-丙酰肼的含量减小,包合物产率和3,5-丙酰肼的包合率均有所增大。当HP-β-CD与3,5-丙酰肼的投料摩尔比为3∶1时,包合物产率和3,5-丙酰肼的包合率均为100%,达到最优包合效果。经HP-β-CD包合后,3,5-丙酰肼的水溶性得到显著提高,由不溶于水变为可溶于水。当HP-β-CD与3,5-丙酰肼投料摩尔比为1∶1时,包合物的溶解度最高,可达9.0 g/100 g水。     

β-胡萝卜素-β-环糊精包合物的研究

以β胡萝卜素包埋率为指标,采用超声法用β-环糊精包合β-胡萝卜素。通过单因素和正交实验确定的最佳工艺条件为:超声功率为300W、n(β胡萝卜素)∶n(β-环糊精)=1∶4,超声时间为40min。用显微镜观察和X射线衍射分析对包合物进行了验证,并对包合前后的保留率进行了比较测定,结果表明β-胡萝卜素的保留率提高了25.5%。     

丁香油β-环糊精微球的制备及其性能研究

以β-环糊精为原料,采用反相乳液法制备β-环糊精微球,饱和水溶液法得到丁香油β-环糊精微球。以包合率、产率、综合评分为指标,探讨了单因素对包合效果的影响,并考察其体外释放、热稳定性情况。结果表明当包合温度为40℃,微球与丁香油的投料比(g/mL)为2∶1,包合时间2h,m(水)∶m(β-CDP微球)=20∶1时所得包合效果最好。得到丁香油微球平均包合率为78.90%,微球的平均收率为90.08%。热稳定性实验表明丁香油β-CDP微球的热稳定性明显优于丁香油β-CD包合物,释香性能实验表明丁香油β-CDP微球20d时还保留55.60%。     

假性紫罗兰酮β-环糊精包合物的制备工艺研究

利用超声法制备了假性紫罗兰酮β-环糊精包合物。在单因素试验基础上通过正交试验确定了β-环糊精对假性紫罗兰酮包合的最佳工艺条件为:假性紫罗兰酮与β-环糊精质量比1∶4,包合温度40℃,超声时间60 min。在此条件下假性紫罗兰酮β-环糊精包合物的包合率达到83.89%。验证试验表明,该工艺切实可行,重现性好。采用紫外分光光度法、红外光谱法对包合物进行了结构表征。     

维生素A1-β-环糊精包合物的制备及其稳定性研究

采用饱和水溶液法制备维生素A1与β-环糊精包合物,通过正交实验确定出最佳工艺条件,即维生素A1与β-环糊精的配比为1∶12,包合温度为55℃,包合时间为3 h。经薄层色谱法和红外光谱法鉴定,表明维生素A1-β-环糊精已形成包合物。维生素A1-β-环糊精包合物可明显提高维生素A1的稳定性。     

Box-Behnken效应面法优化薄荷油β-环糊精聚合物微球制备的研究

以产率和包封率的综合得分为指标,以m(β-环糊精微球)∶V(薄荷油)、包合时间、包合温度为因素,采用Box-Behnken效应面法优化薄荷油β-环糊精聚合物微球(β-CDP)的最佳制备方法。结果表明,薄荷油包合物微球最佳制备条件为:V(薄荷油)=1mL、m(β-环糊精微球)=9.60g、V(水)=144mL、反应温度55℃、反应时间3.4h。对包合效果影响程度大小的因素次序:m(β-环糊精微球)∶V(薄荷油)时间温度。最佳条件下得到的微球包合物平均包封率为54.25%,平均产率为93.14%,综合评分值为18.478。     

格列吡嗪-β-环糊精包合物的制备及其理化性质考察

研究了格列吡嗪 β 环糊精包合物的制备方法,考察了包合物的理化性质。通过实验优化了格列吡嗪 β 环糊精包合物的制备工艺,确定n(格列吡嗪)∶n(β 环糊精)=1∶2,包合时间为8h;制得产物的包合率为91 73%。HPLC图谱显示,格列吡嗪被β 环糊精包合前后的主成分没有发生变化,包合物的DSC图谱和X射线粉末衍射图谱与格列吡嗪、格列吡嗪 β 环糊精混合物的图谱具有显著性差异。格列吡嗪包合物的溶解度是格列吡嗪的10倍,体外溶出速率有显著提高。实验表明,格列吡嗪被β 环糊精包合后呈现出新的物相特征,与格列吡嗪相比其理化性质有显著的改变。     

叶黄素β-环糊精包合增溶效应研究

研究了叶黄素与β-环糊精包合的最佳工艺以及包合物在水中的溶解性能。结果表明,叶黄素与β-环糊精包合的最佳工艺条件为:叶黄素与β-环糊精的质量比为1∶2,包合时间4 h,包合温度35℃。叶黄素经β-环糊精包合后在水中的溶解度增大了97.4倍,增溶效果明显。     

薄荷醇稳定性及水溶性的研究

目的:为了提高薄荷醇的稳定性和水溶性.以β-环糊精为包合壁材,制备薄荷醇β-环糊精包合物。方法:采角饱和水溶液法翩备薄荷醇β-环糊精包合物.通过正交试验,确定最佳工艺条件,并用紫外分光光度法分别测定了包合物薄荷醇量,并计算了薄荷醇的包合率。结果:以包合率为指标,确定最佳工艺条件为:表明薄荷醇与β-环糊精的摩尔比为1:1o.反应温度5O℃.反应时间2小时.在此条件下.表面薄荷醇量最低且包合率最大。结论:包合物     

杜鹃花酸微胶囊的制备及功效评价研究

以分子包覆材料β-环糊精为囊材制备杜鹃花酸微胶囊包合物。通过正交实验确定了最佳工艺条件为:β-环糊精与杜鹃花酸的摩尔投料比为1︰2,包合时间为5 h,包合温度为70℃。制得的包合物最佳包合率为55.0%,载药量也达到43.6%;对β-环糊精杜鹃花酸微胶囊包合物与原杜鹃花酸进行了功效对比,其杜鹃花酸微胶囊包合物具有水溶性好、刺激性低等优点。     

肟菌酯β-环糊精包合物的制备及光谱表征

以包合率为指标.采用水和乙醇溶液法来制备肟菌酯β-环糊精包合物,用紫外可见分光光度法研究包合物的形成以及各种条件对包合率影响.在70℃包合6 h,得到主客分子的最佳摩尔比为2:1包合物.重现性好,包合率稳定,将肟菌酯制成β-环糊精包合物后显著提高了它的溶解度.     

茶树油β-环糊精包合物的制备与鉴别

制备并鉴定茶树油β-环糊精包合物,达到将茶树油固化的目的。采用饱和溶液法对茶树油进行包合,通过L_9(3~4)正交试验法优选出最佳包合工艺,并采用薄层层析法(TLC)、紫外分光光度法(UV)及显微成像法对包合物进行鉴别。结果显示,茶树油β-环糊精包合物的最佳包合工艺为:β-环糊精质量与茶树油体积之比为5︰1,无水乙醇与茶树油的体积比为2︰1,包合温度为60℃,包合时间为4 h,TLC、UV和显微成像均显示茶树油与β-环糊精形成稳定的包合物且其性质稳定。