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研究了聚乙二醇-400为相转移催化剂,乙酰乙酸乙酯和尿素合成6-甲基脲嘧啶的工艺条件。讨论了影响6-甲基脲嘧啶收率的各种因素,得出最佳工艺条件:n(尿素):n(乙酰乙酸乙酯0.1mol)为1.2:1.0,PEG-400用量1.2g,对甲苯磺酸用量1.2g,85℃反应7h,收率90.1%。 相似文献
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N-硝基-N-(2,6-二硝基4-三氟甲基苯基)脲衍生物的合成及除草活性 总被引:2,自引:0,他引:2
以2,6-二硝基-4-三氟甲基氯苯为起始原料,与氨水反应生成2,6-二硝基-4-三氟甲基苯胺;该苯胺与乙酰硝酸酯反应生成N-硝基-2,6-二硝基-4-三氟甲基苯胺;以三乙胺为缚酸剂,N-硝基-2,6-二硝基-4-三氟甲基苯胺与固体光气在二氯甲烷中反应,生成酰氯中间体;酰氯中间体再与取代苯胺反应得到了7种含N-硝基的不对称脲类化合物。产物经IR1、HNMR、质谱、元素分析表征。对目标化合物进行了除草生物活性测试,初步测试结果表明:当其水溶液质量浓度为500 mg/L时,脲基另一端的苯环为2-氯苯基、4-氯苯基、2-甲基苯基、4-甲基苯基时,这些化合物对稗草的校正根长抑制率和校正茎长抑制率都大于40%;但这些化合物对苋菜作用不明显,对苋菜的校正根长抑制率和校正茎长抑制率小于20%。 相似文献
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苯甲酰脲化合物具有特殊的杀虫活性,是一类新型机制的杀虫剂——几丁质抑制剂,是农林害虫综合防治和保护自然生态环境,发展可持续农业的理想药物。吡唑类化合物具有杀虫、除草、杀菌、杀螨等作用,一直受到人们的高度重视。其1—芳基吡唑主要是以杀虫、杀螨活性为主,如锐劲特等, 相似文献
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以6-氯嘌呤为原料,设计合成了新型6-巯基嘌呤衍生物,通过IR、1HNMR和HPLC-MS等方法对所合成化合物的结构进行了解析,并测试了其抗菌以及抗肿瘤活性。生物活性测试结果表明,N'-(2-氨基乙基)马来酰亚胺基-6-甲巯基嘌呤-9-己酰胺具有较高的抗菌活性和抗肿瘤活性。抗菌活性测试结果显示,其对所测试的10个菌种均有较好的抗菌活性。体外抗肿瘤细胞活性测试中,对6种肿瘤细胞株的IC50值在1. 35和1. 76μmol/L之间,相比对照药物6-巯基嘌呤(IC50=1. 97~4. 53μmol/L)表现出更好的抗肿瘤活性。 相似文献
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N—酰基—N—(3—三氟甲基苯基)—DL—氨基丙酸酯的合成及除草活性 总被引:1,自引:0,他引:1
本文介绍了N-(3-三氟甲基苯基)-DL-氨基丙酸和N-酰基-N(3-三氟甲基苯基)-DL-氨基丙酸酯的合成方法以及这互系列化合物的除草活性。 相似文献
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[方法]脲嘧啶类化合物和苯氧羧酸类化合物均具有较高的生物活性.为了寻找高效、低毒的除草活性化合物,以2,4-二氯苯胺和3-氨基-4,4,4-三氟甲基丁烯酸乙酯为原料,经关环、氮甲基化、硝化、还原得到中间体3-(5-胺基-2,4-二氯苯基)-6-(三氟甲基)-1-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮,其与芳氧乙(丙)酰氯反应,合成了16个未见文献报道的N-[4氯-2-取代-5(3-甲基-2,6-二氧-4-三氟甲基-2,3-二氢嘧啶-1(6H)-基)苯基]-N-取代苯氧乙(丙)酰胺类化合物(31,所有目标化合物结构均通过1H NMR、IR、LC/MS确认.[结果]在75 g a.i./hm2剂量下芽后茎叶处理,化合物3d、3f、3i化合物对刺苋、藜双子叶杂草的抑制率达90%以上,表现出较好的抑制活性;化合物3d、3f对苘麻的抑制率分别达80%、90%,但是大部分化合物无活性.[结论]将具有不同除草机理除草活性的脲嘧啶结构与苯氧羧酸结构有机的结合起来,从生物活性来看,初步设计的化合物不是很成功,该类化合物的结构优化正在进行中. 相似文献
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3-氯-4-氟苯甲酰基硫脲化合物的合成与除草活性研究 总被引:9,自引:0,他引:9
3-氯-4-氟苯甲酸(1)经氯化、酰化生成3-氯-4-氟苯甲酰基异硫氰酸酯(3)后,与2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶进行加成反应得到了3-氯-4-氟苯甲酰基硫脲化合物(4),探讨了影响反应的主要因素,用元素分析、红外光谱、核磁共振谱对其结构进行了表征,经初步生物活性测试表明化合物4具有一定的除草活性。 相似文献
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合成了9个N-[2,4-二取代-5-(3-甲基-2,6-二氧-4-三氟甲基-2,3-二氢嘧啶-1(6H)-基)苯基]酰胺类化合物。其化学结构经1H NMR、LC-MASS、IR元素分析确证。初步生物活性测定表明:标题化合物具有较好的除草活性,如在有效成分75 g/hm2剂量下,采取茎叶处理,化合物8b、8c对双子叶杂草苘麻、刺苋和藜的抑制率均不低于90%。 相似文献
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以(R)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸为原料,经醚化、酰氯化、酰胺化或酯化等步骤合成了22个2-(4-芳氧苯氧基)丙酸酯或2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺化合物(Ⅳa~v),其结构经1HNMR、13CNMR、MS及EA表征。除草活性测试结果表明:在75 g/hm~2浓度下,大部分化合物对单子叶杂草具有选择性的除草活性,其中化合物Ⅳa、Ⅳc、Ⅳf、Ⅳg和Ⅳi对单子叶杂草(马唐、稗草、狗尾草)土壤处理和茎叶处理均具有100%的防除效果。 相似文献
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以2-(2-硝基苯基)乙腈为起始原料,设计合成了13个新型的N-[2-[(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)(羟基)甲基]苯基]取代甲酰胺类化合物,通过1HNMR、MS和元素分析对所合成的化合物结构进行了表征。初步的生物活性测试结果表明,在150 g/hm2的有效成分用量条件下,合成化合物都没有表现出除草活性。 相似文献