~(99m)Tc-葡庚糖酸盐与CPI之间配体交换动力学研究

甲酯异丙基异腈(CPI)是特丁基异腈(TBI)的衍生物。它是新近发展起来的第二代Tc标记的异腈类心肌显像剂中较好的一种。     

~（99m）Tc－EC的动物研究及初步临床评价

研究显示了９９ｍＴｃ－ＥＣ的化学量对小鼠肾放射量浓聚有很大的影响，只有当鼠接受１．２５ｍｇ／ｋｇ剂量时肾的放射量最高．肾／肝达３．２。它的小鼠毒性和与血浆蛋白的结合率均低．１４例健康志愿者肾显像表明９９ｍＴｃ－ＥＣ是一种有用的锝标记肾功能显像剂．     

肾脏显像剂~（99m）Tc－L，L－EC的初步临床应用研究

初步总结了７５例９９ｍＴＣ－Ｌ，Ｌ－ＥＣ肾动态显像；１５名正常志愿者肾脏显像清晰，靶／非靶组织比较高，９９ｍＴＣ－Ｌ，Ｌ－ＥＣ在肾脏摄取与排泄迅速，平均左、右肾达峰时间分别为３．０７±０．５９、３．２２±０．７５ｍｉｎ．肾内放射性７３％以上被清除；６０例病人显像结果与临床诊断或／和其它检查符合性好。初步结果预示：９９ｍＴＣ－Ｌ，Ｌ－ＥＣ临床肾功能显像应用前景乐观。     

~（99m）Tc（V）－DMSA大鼠体内药代动力学

用改良方法成功制备了五价锝标记的二巯基丁二酸（９９ｍＴｃ（Ｖ）－ＤＭＳＡ）。根据血样时间－放射性曲线，该药在大鼠体内的代谢符合开放型二房室模型。主要动力学参数为Ｔ１／２（α）＝３．４ｍｉｎ，Ｔ１／２（β）＝７０．９ｍｉｎ，Ｖ（ｃ）＝２７２ｍｌ，Ｋ２１＝０．０５８ｍｉｌ－１，Ｋ１０＝０．０３４ｍｉｎ－１，Ｋ１２＝０．１２２ｍｉｎ－１。结果表明，９９ｍＴＣ（Ｖ）－ＤＭＳＡ从血液向组织的分布速度快，分布范围极广，体内消除迅速，基本从血中清除仅需６—７ｈ．为该显像剂的临床应用提供了实验基础。还研究了该药在大鼠血中的存在形式。     

~（99m）Tc－人血清白蛋白制备方法的比较

对９９ｍＴｃ－ＨＳＡ用不同方法制备的产品标记率、稳定性及在小鼠体内的分布进行了比较，提示当采用１０ｍｐＨＳＡ、２ｍｌ９９ｍＴｃＯ溶液，ｐＨ６左右时，以２－亚氨基噻吩盐酸盐修饰蛋白，酒石酸亚锡为还原剂，葡庚糖酸钠作交换配基组成的药盒所制备的９９ｍＴｃ－ＨＳＡ具有高而稳定的标记率和好的生物性质．     

~（99m）Tc－MDP放化纯测定法的改进

采用纸层析方法，以０．９％氯化钠（Ⅰ）和８５％甲醇（Ⅱ）为两个展开剂系统，测定了９９ｍＴｃ、９９ｍＴｃ－胶体和９９ｍＴｃ－ＭＤＰ的Ｒｆ值。其Ｒｆ值在Ⅰ中分别为０．６８—０．７６、０和１．０；在Ⅱ中分别为０．６－０．７、０和０．结果表明，用Ⅰ可将９９ｍＴｃ－胶体与９９ｍＴｃ和９９ｍＴｃ－ＭＤＰ分离；用Ⅱ可将９９ｍＴｃ与９９ｍＴｃ－胶体和９９ｍＴｃ－ＭＤＰ分离．条件试验的结果表明，在两个系统中选择新华一号滤纸为载体，并在Ⅰ中采用氮压下展层的方法，可用以测定９９ｍＴｃ－ＭＤＰ的放化纯，其方法简便、可行、有效。     

~(99m)Tc-葡庚糖酸盐与特丁基异腈之间配体交换反应动力学的研究

~(99m)Tc-特丁基异腈(~(99m)Tc-TBI)在诊断心肌梗塞和心肌缺血等心脏疾患方面,是一个有价值的新型心肌显象剂。而配体交换又是制备~(99m)Tc-TBI的重要方法。本文介绍了~(99m)Tc-葡庚糖酸盐(~(99m)Tc-GH)与特丁基异腈(TBI)之间的配体交换动力学,研究了介质pH值、TBI浓度、葡庚糖酸钙含量等对交换反应的影响。采用纸层析法测定了不同时间的交换率,计算了不同pH下的反应速度常数。结果表明,~(99m)Tc-GH与TBI之间的配体交换属二级交换反应,反应速度常数K明显受介质pH的影响。     

放射示踪术研究肾显像剂~（99m）Tc－PAHIDA的体内代谢特性

观察表明，９９ｍＴｃ－ＰＡＨＩＤＡ在体内优势定位于肾脏，而后依次为心脏、胃肠道、肝、脾、股四头肌、脂肪、睾丸和脑组织。摄人９９ｍＴｃ－ｐＡＨＩＤＡ的量愈低，在肾脏的选择性浓集程度就愈高，与血浆蛋白的结合程度就愈低．９９ｍＴｃ－ＰＡＨＩＤＡ可迅速经肾脏排出体外，而且由尿色层分析放射自显影观察得到一个放射峰，从而证明它在体内是以原形经尿排除的。     

~(99m)Tc(Ⅴ)-DMSA 及 ~(99m)Tc-MIBI 肺显像诊断原发性肺癌的应用研究

对３０例原发性肺癌患者分别应用９９ｍＴｃ（Ⅴ）－ＤＭＳＡ及９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ显像。结果表明：９９ｍＴｃ（Ⅴ）－ＤＭＳＡ、９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ敏感度分别为９０％、７６．７％。两者结合显像阳性率为９６．７％。鳞状上皮细胞癌对９９ｍＴｃ（Ⅴ）－ＤＭＳＡ及９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ摄取程度比其它类型的肺癌高。     

新的脑显像剂~(99m)Tc-ECD的研制——Ⅱ 配体交换动力学、稳定性和临床试验

研究了~(99m)Tc-GH与ECD之间的配体交换动力学,测定了其反应速度常数。~(99m)Tc-ECD的稳定性非常好,在6h内放化纯度只改变0.5%(35℃)和1.5%(50℃)。给出了~(99m)Tc-ECD的初步临床试验结果。     

~（99）Tc~m－HMPAO构效差异的研究──GSH水溶液中~（99）Tc￣

从化学动力学角度对ｄｌ－型和ｍｅｓｏ－型￣（９９）Ｔｃ￣ｍ－ＨＭＰＡＯ构效差异的原因进行了研究。通过测定￣（９９）Ｔｃ￣ｍ－ＨＭＰＡＯ两种异构体在ＧＳＨ和Ｌ－半胱氨酸水溶液中的解离反应的一级速率常数，比较了Ｌ－半胱氨酸和ＧＳＨ对￣（９９）Ｔｃ￣ｍ－ＨＭＰＡＯ作用，解释了ｄｌ－型和ｍｅｓｏ－型￣（９９）Ｔｃ￣ｍ－ＨＭＰＡＯ药效的差异，探讨了￣（９９）Ｔｃ￣ｍ－ｄｌ－ＨＭＰＡＯ在人脑中的贮留机理。     

抗体单价片段Fab＇的~（99m）Tc直接标记

研究了用９９ｍＴｃ直接标记抗体单价片段Ｆａｂ’的方法与条件．ＩｇＧ型多抗经无花果蛋白酶消化后得到Ｆ（ａｂ＇）２双价片段，再经２－巯基乙胺还原为Ｆａｂ＇单价片段，与９９ｍＴｃ及亚锡葡萄糖酸钠药盒溶液混合保温，即可得到９９ｍＴｃ－Ｆａｂ’标记物，标记率为８５％－９５％。这标记物在小鼠血中的清除速率明显高于完整抗体标记物９９ｍＴｃ－ＩｇＧ．     

~（99m）Tc－甲氧异腈的微波标记法

报道了微波标记９９ｍＴｃ－甲氧异腈的较好条件：输出功率为９４０Ｗ（Ｍｅｄｉｕｍ），加热时间为１５ｓ。采用聚酰胺纸作层析支持物、乙腈为展开剂，用γ计数仪测得９９ｍＴｃ－甲氧异腈的放化纯度为９７．８％（Ｒｆ值约为０．９），标记后放置６ｈ，其放化纯度稳定不变。     

~（99m）Tc－植酸钠示踪法测定脾切除后网状内皮系统功能的变化

用９９ｍＴｃ－植酸钠示踪法测定Ｗｉｓｔａｒ大鼠脾切除后伴有或不伴有脓毒症情况下网状内皮系统（ＲＥＳ）的功能，同时观察了血浆纤维连接蛋白（ＰＦｎ）和透明质酸（ＨＡ）的变化。结果发现脾切除后，尤其合并感染时，血中清除半衰期延长，吞噬指数Ｋ值、肝脏吞噬功能降低，ＰＦｎ减少，ＨＡ浓度升高；这些均与ＲＥＳ功能受抑及脾切后感染的发生有密切关系。     

用~（99m）Tc－过锝酸盐甲状腺／本底比值快速诊断甲状腺功能亢进

１９７例甲状腺疾病患者和１０例非甲状腺疾病患者接受了甲状腺显像。用甲状腺／本底比值（以下简称比值）评价其功能，其中１０３例和９６例分别与摄碘率、摄锝率进行了比较。结果表明，各种不同本底ＲＯＩ下得到的比值与３、２４ｈ摄碘率均有良好相关（ｒ＝０．７４—０．８３），差别无显著性（Ｐ＞０．０５），但与甲状腺距１５宽５像素的“Ｗ”形本底ＲＯＩ的回归系数有显著性差别（Ｐ＜０．０１），且与摄锝率良好相关（ｒ＝０．８２，Ｐ＜０．０１）。摄碘正常组（ｎ＝５９）比值平均为７．２±０．６（以下同），增高组（ｎ＝２１）为１７．８±１．８，减退组（ｎ＝２３）为３．４±０．９，对照组（ｎ＝１０）为６．３±１．５，前三者均数的差别有显著性（Ｐ＜０．０１），正常与对照组无明显差别（Ｐ＞０．０５）。增高组与其它各组几乎无交叉。而摄锝率结果较为偏态，交叉大。若以比值＞１１．０２为异常增高，则甲亢诊断阳性率为９５．７％（２２／２３），与摄碘率检查符合率为９２．２％（９５／１０３）。本文提示用９９ｍＴＣ－过锝酸盐甲状腺／本底比值能快速诊断甲状腺功能亢进。     

~(99m)Tc-DTPA 和~(99m)Tc-EC 肾功能显像对高血压患者的肾功能估测

利用９９ｍＴｃ－ＤＴＰＡ和９９ｍＴｃ－ＥＣ分别观测了３２例和２４例高血压患者的肾功能显像；同时与２９例对照组作了比较。结果表明，原发性高血压患者的肾小球滤过率（ＧＦＲ）明显下降，其分肾ＧＦＲ之间无明显差别；肾血管性高血压患者ＧＦＲ不仅低于对照组和原发性高血压组，且患侧肾脏ＧＦＲ又低于健侧肾脏。两组高血压患者的肾有效血流量（ＥＲＰＦ）无明显差别，但均低于对照组。提示ＧＦＲ和ＥＲＰＦ有助于了解高血压病人的肾功能状态和估测肾功能受损的程度。     

~（99）Tc~m－d，l－HMPAO分解动力学及稳定方法的研究

报道了用国产药盒制备的￣（９９）Ｔｃ￣ｍ－ｄ，ｌ－ＨＭＰＡＯ（ＬＣ）分解动力学的研究。结果表明：ＬＣ分解反应为一级反应。在实验条件为２０℃、放射性浓度为１８５ＭＢｑ／ｍｌ、ｐＨ为７．０时，ＬＣ的分解速度常数ｋ为０．０１７±０．０７ｈ￣（－１）。ＬＣ溶液的稳定性与ｐＨ、放射性浓度及温度有关。在室温下，加入１ｍｍｏｌ／ｌ龙胆酸作稳定剂时，７４０ＭＢｑ／ｍｌ的ＬＣ能稳定３ｈ，放化纯度大于８０％。     

~（99m）Tc直接法标记鼠／人嵌合抗体ccM_4及在动物体内分布研究和初步临床应用

ＳｎＣｌ２还原９９ｍＴｃＯ４后与２－巯基乙醇还原的ｃｃＭ４混合标记．薄层层析测定标记率为９８％．ｃｃＭ４嵌合抗体标记前后免疫活性没有明显变化（Ｐ＞０．０５）。动物体内分布实验结果显示：注射９９ｍＴｃ－ｃｃＭ４后１２ｈ．其放射性主要分布在肾（８．１７±１．０９ＩＤ％／ｇ）．肝（６．９４±１．７９ＩＤ％／ｇ）和血液（４．０３±１．０ＩＤ％／ｇ）；荷瘤裸鼠实验显示，１２５Ｉ－ｃｃＭ４瘤体内聚集量最多。９９ｍＴｃ－ｃｃＭ４初步应用于１０例胃癌患者．