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用^188W/^188Re发生器淋洗得到的^188Re研制具有潜在临床应用价值的骨疼痛治疗剂^188Re-AEDP。研究了在不同配体用量、亚锡含量和pH条件下,载体用量对标记率和稳定性的影响。实验结果表明:在最佳条件(pH1.10,AEDP20mg/mL,氯化亚锡2mg/mL,抗坏血酸3mg/mL)下,用无载体^188Re标记的^188Re-AEDP的标记率为90%-93%;标记后调pH为6,24h后放化纯度为70%;而用含一定量载体的^188Re标记的标记率为95%-98%,标记24h后放化纯度为93%。 相似文献
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~(188)Re-DTPA的制备及生物分布研究 总被引:2,自引:0,他引:2
以SnCl2·2H2O为还原剂,还原188ReO-4并与DTPA直接配合获得188Re DTPA,优化了标记反应条件;对188Re DTPA和Na188ReO4在正常小鼠体内分布进行了比较。实验结果表明,在最佳标记条件下,188Re DT PA的标记率大于95%;标记物体外稳定,经生理盐水稀释后,其稳定性下降。188Re DTPA在小鼠体内血液清除快,在甲状腺、胃及其它组织中的摄取率明显低于Na188ReO4,主要经肾脏通过尿液排出体外。 相似文献
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球囊导管内充盈β放射性核素防治经皮冠状动脉成形术(PTCA)后再狭窄是一种崭新的技术, 其中,188Re是一种常用的放射性核素。为了尽可能降低在万一球囊破裂的情况下高剂量放射性对人体的损害,利用二乙三胺五醋酸(DTPA)迅速从泌尿系统排出的特点,通过探索188Re标记DTPA的方法和条件,成功地制备了188Re-DTPA化合物,并研究出最佳的标记条件从而使标记产率达到90%以上。188Re-DTPA和188ReO4-在大鼠体内分布的研究结果显示,甲状腺和胃肠道的放射性水平188Re-DTPA组明显低于188ReO4-组,188Re-DTPA经肾脏排泄明显快于188ReO4-,用MIRDOSE 3.0软件估算体内重要脏器的吸收剂量同样也显示了这一结果。188Re-DTPA组和188ReO4-组甲状腺的吸收剂量分别为0.041 nGy/Bq和0.563 nGy/Bq,胃的吸收剂量分别为0.043 nGy/Bq和0.118 nGy/Bq。因此,实验结果认为在血管内照射治疗中188Re-DTPA明显优于188ReO4-。 相似文献
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以fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+为前体标记了含RGD的环状多肽H-c(RGDyK)(Pc1):75℃下反应30 min即可得到标记率和放化产率大于90%的目标产物188Re(CO)3-Pc1。此标记物在小牛血清及磷酸缓冲液(pH=7.4)中稳定性良好,Pc1对U87 MG细胞有良好的亲和力,半抑制常数(IC50)为84.9 nmol/L。生物分布数据显示,188Re-Pc1在血液内清除较快,且通过肝胆和肾代谢排出体外;在肿瘤内有一定的摄取。 相似文献
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研制了一种药盒 ,能简单、快速、有效地制备188Re -硫化铼混悬液制剂。药盒由A、B、C 3瓶 (10mL/瓶 )组成 ,在无菌环境下 ,配制各种试剂。A瓶加入mol比为 70 :1的Na2 S2 O3 和KReO4溶液 1mL ,再加入一定量的赋形剂 ;B瓶加入 5mol/L的盐酸溶液 1mL ;C瓶加入摩尔比为 10 0 0 :1的PVP和NaOH溶液 1.5mL。B瓶加盖密封 ;A瓶和C瓶在冷冻干燥后 ,压盖密封。无菌、细菌内毒素及安全性检验均合格。常温下放置 ,制备188Re -硫化铼混悬液 ,在两个月内始终保持很高的标记率 (>98% ) ,颗粒度为 1— 5 μm(6 0 .1± 12 .7) % ;5— 10 μm(30 .9± 8.1) % ;>10 μm(9.0±4 .7) %。制备的188Re -硫化铼混悬液在 5天内非常稳定 ,放化纯度 >98% ,颗粒度为 1— 5 μm(49.9± 4 .4 ) % ;5— 10 μm(41.1± 5 .4 ) % ;>10 μm(9.0± 3.3) %。 相似文献
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^188Re—HEDP的制备和初步动物实验 总被引:1,自引:1,他引:0
用^188W/^188Re发生器淋洗液制备了骨肿瘤治疗^188Re-HEDP,^188Re-HEDP的最佳标记条件为:5mgHEDP,2.0mgSnCl2和1mgVc,在pH2.0的条件下,标记率大于95%,其体外12h内稳定性良好,在制备^188Re-HEDP时加入辅剂,注射后4h,小鼠股骨摄取为(7.86±1.62)%ID/g,而对照组仅为(1.92±0.61)%ID/g(P〈0.01),兔全 相似文献
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探讨直接法制备188Re-碘化油的实验条件及标记物性质.在温度为75~120℃和不同实验条件下,直接标记法制备188>Re-碘化油,观测标记物标记率在室温和37℃人血浆体系中随时间的变化情况;采用红外光谱仪分析标记对碘化油分子结构的影响;用肿瘤模型动物显像验证碘油对188Re的包埋效果,以及在生物体内的稳定性半定量分析.直接法制备188Re-碘化油,在最佳标记条件下,标记物标记率可达(99.1±0.4)%;标记物在室温和37℃人血浆体系中放置3 d,标记率可保持在(90.9±1.9)%和(92.8±1.2)%.红外光谱结果显示本标记方法不改变碘化油的分子结构;荷S180骨肉瘤鼠显像表明,瘤内注射标记物48 h后,肿瘤部位仍有明显的放射性浓聚.188Re直接标记碘化油易于操作,标记物标记率高,体外稳定性好,碘油对放射性核素铼的包裹效果良好. 相似文献
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近年来 ,血管内近距辐射防治经皮腔内冠状动脉成形术 (percutaneoustransluminalcoro naryangioplasty ,PTCA)后再狭窄的研究显示了鼓舞人心的结果 ,其中植入放射性血管支架的操作最为简便安全 ,已进行的动物和临床试验也初步显示了乐观的应用前景。在已经研究的多种放射性支架当中 ,32 P -支架的研究最为深入 ,进入了临床试用阶段[1,2 ] 。目前 ,32 P -支架的成熟制作方法为同位素离子注入法[3] 。由于32 P原子直接注入到不锈钢表面下约 3 5nm处 ,所以结合非常牢固 ,不存在放射性脱落… 相似文献
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盛荣 《核化学与放射化学》1998,20(2):109-113
以酸性氧化铝为吸附剂,制备了一个118MBq的188W-188Re发生器,并对发生器性能进行了为期4个月的检测。结果表明,188Re的淋洗产额在80%—90%之间,188W的穿透率约为1.0×10-4%。由于采用了较大高径比的交换柱,使188Re的放射性比活度较高,能满足用于放射免疫治疗研究的抗肿瘤单克隆抗体标记的要求。 相似文献