溶剂挥发法制备噻唑磷微胶囊

制备基于聚乳酸(PLA)改性聚丁二酸丁二醇酯(PBS)为载体的噻唑磷微胶囊。采用溶剂挥发法以聚乙烯醇-1788为乳化分散剂制备微胶囊,通过激光粒度分析仪、光学显微镜、扫描电镜对微胶囊进行形貌表征,用紫外分光光度计研究微胶囊的缓释行为。经聚乳酸(PLA)共混改性后的PBS载体微胶囊的包封率为85.27%、载药量为61.64%,平均粒径为5.46μm,缓释期为30 d。改性后的微胶囊具有较好的形貌,载药量和包封率比纯PBS载体微胶囊高,药物缓释更长。     

改性β-环糊精为载体的七氟菊酯微胶囊的制备及性能测试

[目的]制备以改性的β-环糊精为载体的七氟菊酯微胶囊。[方法]以聚乙烯醇-1788为乳化分散剂,运用溶剂挥发法制备微胶囊,使用激光粒度分析仪、光学显微镜、扫描电镜对微胶囊进行形貌表征,用紫外分光光度计研究微胶囊的缓释行为。[结果]β-环糊精与PBS按4∶3的比例共混改性后制备的载体微胶囊的包封率为87.08%、载药量为57.81%,平均粒径为10μm,缓释期为25~27 d。[结论]改性后的β-环糊精载体微胶囊具有较好的结构形貌,载药量和包封率均比脲醛树脂载体微胶囊高,且缓释性更好。     

树脂共混改性制备毒死蜱微胶囊

[目的]以聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA)/聚碳酸亚丙酯(PPC)复合材料为壁材,制备毒死蜱微胶囊。[方法]以聚乙烯醇(PVA)-1788为连续相,采用乳化-溶剂挥发法制备微胶囊,利用激光粒度分析仪测定微胶囊粒径,通过光学显微镜对微胶囊形貌进行表征,高效液相色谱法(HPLC)测定微胶囊的包封率、载药量及缓释性能。[结果]经PMMA共混改性后的PPC载体微胶囊,平均粒径为7.15μm,经测载药量为27.56%,包封率为83.77%,对毒死蜱的缓释效应优于单纯以PPC为壁材的微胶囊,缓释期为33 d。[结论]2种聚合物共混改性后的微胶囊在降解性、缓释期上克服了以单一聚合物为壁材的缺点,载药量、包封率也较高。     

噻虫嗪-高效氯氰菊酯复配农药微胶囊的制备与性能

[目的]制备基于改性聚碳酸亚丙酯(PPC)为载体的噻虫嗪-高效氯氰菊酯复配微胶囊。[方法]以聚碳酸亚丙酯和聚乙二醇(PEG)为原料,采用溶液共混法制备可降解的聚碳酸亚丙酯-聚乙二醇共混物。并以其为壁材,以噻虫嗪、高效氯氰菊酯为芯材,聚乙烯醇1788(PVA-1788)为分散剂,采用溶剂挥发法制备了双组分农药微胶囊。同时,通过正交试验设计探讨了微胶囊制备的最佳工艺条件,采用透析袋法测定微胶囊的缓释性能。[结果]共混改性后的PPC载体微胶囊中噻虫嗪的包封率和载药量分别为53.74%、13.27%,高效氯氰菊酯的包封率和载药量分别为66.02%、32.60%,平均粒径6~8μm,并且噻虫嗪和高效氯氰菊酯释放速率相近。[结论]以聚碳酸亚丙酯-聚乙二醇为壁材制备的微胶囊基本呈规则球形,具有良好的缓释性能,并且释放活性成份浓度之比接近最佳复配计量比,可以达到增效的目的。     

基于生物可降解壁材制备丁草胺微胶囊的工艺条件

[目的]研究制备丁草胺微胶囊的工艺条件。[方法]以聚(丁二酸丁二醇酯-己二酸丁二醇酯)(PBSA)为载体,水为连续相,讨论分散剂种类及用量、芯壁比、乳化剪切速度对溶剂挥发法制备的微胶囊成囊影响。[结果]当芯壁材比为1:2,1%的PVA-1788为分散剂,在14 000 r/min下剪切,制备的微胶囊为规则的球形。载药量为13.92%,包封率为81.41%,平均粒径为9.01μm,规则的球形。[结论]该方法可制备良好的载药和包覆性能的丁草胺微胶囊。     

联苯肼酯微胶囊的制备及性能

[目的]制备联苯肼酯微胶囊,探究其载药量及包封率、缓释性和光稳定性随组装层数增加的变化规律。[方法]以壳聚糖和羧甲基纤维素钠为壁材,采用层层自组装技术制备联苯肼酯微胶囊,流点法筛选分散稳定剂,紫外分光光度法测定载药量和缓释性能并以此确定组装体系最佳p H值,HPLC法测定联苯肼酯在紫外光下的分解率。[结果]最佳分散稳定剂为SP-3060,组装体系p H值为4。组装层数为12、16、20层的联苯肼酯微胶囊载药量分别为82%、81.6%和78.3%;达到最高释放率所需时间较原药延长了1.6、2.4、2.6倍,在紫外光下的光解率降低了56%、68%和71%。[结论]制备出性能优异的联苯肼酯微胶囊,随着组装层数的增加,获得了不同特性的联苯肼酯微胶囊,其中组装层数为16层的联苯肼酯微胶囊更具有应用价值。     

降解塑料PBS／农药缓释微胶囊的制备与表征

以可生物降解的聚丁二酸丁二醇酯（PBs）为载体，通过乳化-溶剂挥发法制备了包覆毒死蜱的农药缓释微胶囊。通过扫描电镜、透射电镜、激光粒度分析仪等研究了不同农药／PBS投料比对微胶囊形貌的影响。用紫外／可见分光光度计评价毒死蜱从微胶囊中释放的行为，并通过凝胶渗透色谱仪表征了PBS壁材相对分子质量变化。结果表明，当投料比为3：1时，所得产品平均粒径为10μm，为包覆良好的基质型结构，可以实现约1000h的长效缓释。缓释过程中，渗透扩散释放为主要模式。     

新型负载5-氨基水杨酸微胶囊的制备及其载药效果

采用锐孔/聚合法制备了平均粒径为1.89 mm、负载5-氨基水杨酸(5-ASA)的纤维素硫酸钠(NaCS)-壳聚糖微胶囊,采用Box-Behnken响应面法进行实验设计和分析,考察了内、外水相pH值和NaCS浓度、多聚磷酸钠(PPS)浓度对微胶囊载药量和包封率的影响. 结果表明,内水相pH值对负载5-ASA微胶囊的载药量和包封率起关键作用. 最佳制备条件为内水相pH 4.25,外水相pH 6.0,NaCS浓度14 g/L, PPS浓度5 g/L,该条件下所制微胶囊最大载药量为59.02%,最大包封率为89.96%..     

毒死蜱/乙基纤维素微胶囊的制备及其缓释性能

以乙基纤维素为壁材、毒死蜱为模型药物,采用乳化-溶剂挥发法制备毒死蜱/乙基纤维素微胶囊。利用FTIR、SEM和DSC表征了微胶囊的结构和形貌以及毒死蜱的分布形态,运用单因素法考察芯材比、聚乙烯醇(PVA)质量分数、PVA与十二烷基硫酸钠(SDS)质量比和搅拌速度对微胶囊的载药量和包封率的影响,并探究芯材比和PVA质量分数对微胶囊的药物释放性能的影响。结果表明,毒死蜱/乙基纤维素微胶囊具有较为致密的球形结构,而毒死蜱以结晶态分布于微胶囊中。当芯材比为2∶3、PVA质量分数为1.5%、PVA与SDS质量比为3∶2和转速为1500r/min,其载药量和包封率相对较好,分别为44.41%和82.42%。该载药微胶囊具有良好的缓释性能,其释药行为可用Korsmeyer-Peppas动力学模型来描述,且药物释放受Fickian扩散控制。     

乙草胺蜜胺树脂微胶囊的制备与表征

[目的]制备具有缓释性能、环境友好型乙草胺剂型以丰富其剂型种类。[方法]以蜜胺树脂为囊壁、乙草胺为囊芯物质,通过原位聚法制备乙草胺蜜胺树脂微胶囊。利用傅里叶变换红外光谱仪、激光粒度仪、扫描电镜和紫外分光光度计对微胶囊表征。[结果]微胶囊粒径大小分布为0.5~10μm,表面光滑,包封率为86.91%,载药量为61.82%。     

吡唑醚菌酯微囊的制备及性能表征

本研究以聚羟基丁酸酯为壁材,吡唑醚菌酯为芯材,聚乙烯醇(PVA)为连续相稳定剂,采用乳化溶剂蒸发法制备了吡唑醚菌酯微囊。研究了不同芯壁比、油水相体积比、PVA质量分数、剪切速度等参数对微囊有效成分载药量和包封率的影响;采用傅里叶变换红外光谱、扫描电镜、光学显微镜对微囊的形态等进行了表征;在不同的p H值条件下探讨了微囊的缓释性能;通过菌丝生长速率法测定了微囊对稻瘟病菌的生物活性。结果表明,当PVA的质量分数为2%,芯壁材质量比为1∶5,油水相体积比为1∶20,剪切速率为8 000 r/min时,可制备出形状规则、粒径为1.9μm的微囊,载药量和包封率可分别达到15.00%和74.40%。微囊中吡唑醚菌酯的释放对pH敏感,在碱性条件下释放较慢。生物活性测定结果表明,吡唑醚菌酯微囊对水稻稻瘟病防效与原药防效无显著差异。     

海藻酸钙/聚精氨酸微胶囊的载药和缓释性能

采用乳化-固化法,制备海藻酸钙/聚精氨酸微胶囊。分别考察不同聚精氨酸相对分子质量、海藻酸钠浓度、氯化钙浓度对海藻酸钙-聚精氨酸微胶囊载药量以及牛血红蛋白缓释性能的影响。实验结果表明,中相对分子质量聚精氨酸制备的海藻酸钙/聚精氨微胶囊的载药量较高并且具有更好的缓释效果。随着海藻酸钠浓度的升高,海藻酸钙/聚精氨微胶囊的载药量降低;随着氯化钙浓度的升高,海藻酸钙/聚精氨微胶囊的载药量先升高后略有降低;然而,以上因素对海藻酸钙/聚精氨微胶囊的缓释性能均无明显影响。     

5％阿维菌素·噻唑膦复配型微胶囊悬浮剂制备及性能

[目的]为了降低阿维菌素和噻唑膦的分解以及对作物的药害,提高其药效,制备阿维菌素·噻唑膦复配型微胶囊悬浮剂。[方法]以甲苯二异氰酸酯(TDI)和乙二胺为反应单体,阿维菌素和噻唑膦为芯材,二甲苯为溶剂,采用界面聚合法制备微胶囊。[结果]该微胶囊的平均粒径为6.095μm,近似圆球形,表明光滑,阿维菌素和噻唑膦的包封率分别达到99.51%和80.86%,载药量分别为1.03%和4.02%,悬浮率分别为85.43%和97.74%。该微胶囊悬浮剂的缓释性能优于85%噻唑膦原药、20%噻唑膦水乳剂、1.8%阿维菌素乳油和3%阿维菌素水乳剂;该微胶囊悬浮剂具有优异的屏蔽紫外光降解性能。[结论]阿维菌素和噻唑膦通过界面聚合法微胶囊化后可以显著增强其缓释和屏蔽紫外光降解性能。     

美洛昔康PLA缓释微球的制备及性能研究

以生物可降解材料聚乳酸(PLA)作为载体,聚乙烯醇为分散剂,二氯甲烷为溶剂,采用乳化-溶剂挥发法制备美洛昔康(Meloxicam)聚乳酸缓释微球。用生物显微镜和扫描电子显微镜观察微球形态,用傅里叶红外光谱仪检测美洛昔康是否已存在于微球中,用紫外-可见分光光度计测定了微球的包封率、载药量及其体外释药特性。结果表明:美洛昔康聚乳酸缓释微球光滑圆整,聚乳酸和美洛昔康能够有机地结合为一体,微球载药量为12.72%,包封率为89.04%,美洛昔康/PLA微球体外释放80 h后累积释药率达70%以上,具有显著的缓释作用。     

阿司匹林壳聚糖-明胶载药微胶囊的制备及性能研究

以阿司匹林为囊芯,壳聚糖和明胶为壁材,采用乳化交联法制备了明胶-壳聚糖微胶囊,考察了芯壁比、水油体积比、乳化剂用量、交联时间等因素对微胶囊性能的影响.采用高效液相色谱法来测定微胶囊的载药量、包封率和释放性能.研究发现,当芯壁比为1∶1,水油体积比为1∶3,乳化剂Span-80用量为5％,交联时间为2h的条件下制备的微胶囊形状规整,载药量为47.99％,包封率为83.18％,且在人工肠液中具有明显的缓释效果.     

啶虫脒/脲醛树脂微胶囊的制备及表征

以脲醛树脂为载体,采用原位聚合法制备了啶虫脒/脲醛树脂微胶囊,通过正交实验考察了单体摩尔比、乳化时间、酸化时间、固化时间等对微胶囊载药率、包封率的影响,并对微胶囊的形貌、释药性能和贮存性能进行了表征。结果表明,当尿素与甲醛摩尔比1.0∶1.8、乳化时间1 h、酸化时间1.0 h、固化时间2.0 h时,所得啶虫脒/脲醛树脂微胶囊形态光滑,粒径分布均匀,包封率高且具有良好的缓释效果和贮存稳定性。     

聚乳酸-羟基乙酸聚合物载入羟基喜树碱载药纳米粒子的制备及表征

以抗癌药物羟基喜树碱作为模型药物,可降解材料聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)为药物负载体,采用溶剂-抗溶剂沉淀法制备聚乳酸-羟基乙酸/羟基喜树碱的载药纳米微球,考察不同溶剂-反溶剂体系对载药包封效果的影响。结果表明,以丙酮-水为溶剂体系制备的载药微球性能较好,形貌外观呈圆球形,球表面圆润光滑,粒度均一,分散效果良好,平均粒径为160 nm,载药微球包封率随着载药量的增加而减小,实测载药量为7.83%的PLGA载药微球,其载药包封率为87.68%,在28 d后溶出累计量约50%,可见以聚乳酸-羟基乙酸为载体制备的羟基喜树碱剂型,缓释作用良好。     

正交试验优化高效氯氟氰菊酯微胶囊的制备工艺

[目的]针对高效氯氟氰菊酯现有剂型使用中存在的问题,制备性能优异的微胶囊。[方法]以聚丁二酸丁二醇酯为壁材,二氯甲烷为溶剂,聚乙烯醇为乳化剂,通过溶剂挥发法制备高效氯氟氰菊酯微胶囊。采用L9(34)正交试验优化得到PBS用量、二氯甲烷用量、PVA用量以及剪切时间的最优组合。[结果]在0.2%PBS、20%二氯甲烷、3%PVA、剪切时间3 min的最佳制备工艺条件下,高效氯氟氰菊酯微胶囊平均粒径为8.33μm,包封率为66.31%,基本呈规则球形,并具有良好的缓释性能。[结论]正交试验可以快速准确优化工艺参数,溶剂蒸发法制备的微胶囊外形好,缓释效果显著,有利于高效氯氟氰菊酯的安全、有效使用。     

灭幼脲缓释微胶囊的制备与性能

[目的]通过对灭幼脲缓释微胶囊的制备和对其性能的测试来提高灭幼脲的稳定性与环境的相容性。[方法]采用壳聚糖和海藻酸钠作为囊壁材料,利用静电吸附层层自组装技术(Layer-by-Layer,LbL法)制备灭幼脲微胶囊。正交优化灭幼脲微胶囊制备工艺,利用扫描电子显微镜和激光共聚焦显微镜表征微胶囊表面结构,研究了微胶囊的体外释放行为。[结果]实验结果表明:分别加入1 mL海藻酸钠(1.0 g/L)、1 mL壳聚糖(1.0 g/L)、20 mg灭幼脲、1 mL氯化钙(1.0 g/L)能得到相对更好的结果。正交试验4个因素中,氯化钙质量浓度对评估结果影响最大;利用优化后的体系制备的灭幼脲微胶囊,平均粒径为10μm,Zeta电位为+23.5 mV;载药量和包封率分别为(68.8±0.86)%和(69.1±0.86)%。[结论]利用这种方法制备的灭幼脲微胶囊具备明显的缓释性能。     

以PCL-PEG为载体的人参皂苷Rg3纳米粒的制备及表征

以PCL-PEG为载体,采用乳化溶剂蒸发法制备人参皂苷Rg3纳米粒,以包封率和载药量为指标,通过正交实验优化制备条件。结果表明,最优制备条件为:人参皂苷Rg3浓度为3 mg/mL,PCL-PEG浓度为5 mg/mL,胆酸钠的体积为5 mL,胆酸钠浓度为0.5%。得到的纳米粒为球形,表面圆整光滑,粒径为129.1 nm,电位为-38.7 mV,包封率为90.03%,载药量为34.18%,稳定性良好,具有明显的缓释性能。