新型芳氧乙酰胺类化合物的合成与除草活性

以对氯苯氧乙酸与取代邻氨基苯甲酸为起始原料,设计并合成了2个系列的新型芳氧乙酰胺类化合物(Ⅰ,Ⅱ),所有化合物的结构均通过核磁质谱确定.初步生物活性测试表明:在100 mg/L质最浓度下,大部分化合物对靶标植物的根茎有不同程度的抑制效果,对根的抑制率较优;化合物(Ⅰ)系列除草效果优良,其中化合物(Ⅰ-2)的除草活性最强.     

芳氧苯氧丙酰胺类化合物的合成与除草活性

[目的]发现高除草活性化合物。[方法]通过亚结构拼接,设计合成了一系列芳氧苯氧丙酸酰胺类化合物。[结果]生测数据显示,大多数化合物在15 g a.i./hm~2剂量下对稗草的防效大于80%,其中化合物1a和1b防效大于95%。[结论]设计合成的化合物均具有较好的活性。构效关系显示,随着氮氧杂环上碳原子个数的增加,活性有降低的趋势。     

吡唑并嘧啶酮氧苯氧丙酸甲酯类化合物的合成与除草活性

芳氧苯氧丙酸酯类衍生物是一类高效防除禾本科杂草的除草剂。近年来在苯氧羧酸的苯环对位引入杂环基开发了一系列高活性的品种，如Hoechst公司开发的噻唑禾草灵和曙唑禾草灵、Dow公司开发的吡氟氯禾灵甲酯。文献报道合成这类化合物的方法是首先合成卤索取代的杂环，然后与苯氧羧酸酯发生亲核取代反应。吡唑[3，4-d]并嘧啶-4-酮具有广泛的生物活性，我们通过新方法已合成了一系列含吡唑[3，4-d]并嘧啶-4-酮的芳氧苯氧乙酸酯类衍生物，初步生物活性测定表明具有良好的除草活性。     

含多取代嘧啶环的乙氧甲酰硫脲的合成及除草活性

合成了6种新的N－乙氧甲酰基－N（4,5,6－三取代－2－氨基嘧啶）硫脲化合物。进行了IR、^1HNMR和元素分析表征。初步的除草活性测定表明,部分目标化合物对单子叶植物的生长有较好的抑制活性,对双子叶植物稳定,表现出较好的选择性。     

α-芳氨基乙酰胺的除草活性构效关系研究

利用与自由能有关的取代基的物理化学参数,考察了α-芳氨基乙酰胺类化合物对除草活性的相关性。根据Hansch方程及多元回归分析,进行了结构与活性定量关系研究,建立了较好的结构与活性相关式,并用于指导此类化合物的结构优化。     

二芳氧基丙胺类化合物的合成及生物活性研究

以增产胺（ＤＣＰＴＡ）为模式化合物，设计了具有重复ＡｒＯＣＨ＿２ＣＨ－２ＮＲ＿２结构单元的化合物：１，３．二芳氧基丙－２－胺（Ⅳ）与２，Ⅳ二芳氧基丙胺两类化合物。在缚酸剂的存在下使各种酚与Ｎ，ｗ－二烷基－２，３－二氧丙胺反应成功地合成了这两类化合物，其结构经元素分析、１￣ＨＮＭＲ及ＭＳ等确证。初步生物活性测定表明化合物Ⅳ有很好的杀草活性     

2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶的合成研究

磺酰脲类除草剂是一类高效的除草剂,被广泛应用在园林、旱地、防虫水田、森林防火隔离带和非耕地杂草等各个方面。2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶是磺酰脲类除草剂合成的重要中间体,本选题主要采用以硝酸胍和丙二酸二乙酯为起始原料,经过环合生成2-氨基-4,6-二羟基嘧啶,再通过与三氯氧磷反应,三乙胺做催化剂的条件下氯化得到2-氨基-4,6-二氯嘧啶,最后与甲醇钠反应,甲氧基化得到目标化合物2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶。试验通过探讨实验条件对产率的影响,优选最佳反应条件,总收率达到53.3%。     

N-[2-[(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)(羟基)甲基]苯基]取代甲酰胺类衍生物的合成及除草活性研究

以2-(2-硝基苯基)乙腈为起始原料,设计合成了13个新型的N-[2-[(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)(羟基)甲基]苯基]取代甲酰胺类化合物,通过1HNMR、MS和元素分析对所合成的化合物结构进行了表征。初步的生物活性测试结果表明,在150 g/hm2的有效成分用量条件下,合成化合物都没有表现出除草活性。     

2-(4-芳氧苯氧基)丙酸衍生物的合成及除草活性

以(R)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸为原料,经醚化、酰氯化、酰胺化或酯化等步骤合成了22个2-(4-芳氧苯氧基)丙酸酯或2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺化合物(Ⅳa~v),其结构经1HNMR、13CNMR、MS及EA表征。除草活性测试结果表明:在75 g/hm~2浓度下,大部分化合物对单子叶杂草具有选择性的除草活性,其中化合物Ⅳa、Ⅳc、Ⅳf、Ⅳg和Ⅳi对单子叶杂草(马唐、稗草、狗尾草)土壤处理和茎叶处理均具有100%的防除效果。     

磺酰二苯醚类化合物的合成与除草活性研究

以羟基苯甲酸和卤代苯为原料,经醚化、酰化和酯化等多步反应合成了5个结构新颖的磺酰二苯醚类化合物,其结构经1H NMR和MS进行了确证。初步生物活性测定结果表明,在2 250 g a.i./hm2的浓度下,化合物8e对刺苋、藜和茼麻等具有100%的抑制活性;在低至37.5 g a.i./hm2的浓度下,对刺苋和藜等仍具有95%以上的抑制活性。     

2-(4,6-二甲氧基)嘧啶乙腈的合成研究

由4,6-二甲氧基-2-氯嘧啶与氰乙酸叔丁酯反应制备了2-氰基-2-(4,6-二甲氧基嘧啶基)乙酸叔丁酯,而后在对甲苯磺酸催化作用下,由2-氰基-2-(4,6-二甲氧基嘧啶基)乙酸叔丁酯脱羧制备了标题化合物。着重考察了不同反应时间、反应温度及物质的量比对目标产物产率的影响。较佳的合成条件为:n(对甲苯磺酸)∶n[2-氰基-2-(4,6-二甲氧基嘧啶基)乙酸叔丁酯]=0.08∶1,反应时间2 h,反应温度100℃,产物收率可达90%以上。化合物结构经IR1、HNMR1、3CNMR、MS进行了表征。     

6-三氟甲基脲嘧啶衍生物的合成与除草生物活性

合成了9个6-三氟甲基脲嘧啶类化合物,用1H NMR、MS、IR等对其结构进行了表征;初步除草生物活性实验结果表明:大多化合物对双子叶杂草苘麻、刺苋和藜以及单子叶杂草马唐、稗和狗尾表现出显著的除草活性,其中3-(2,4-二氯苯基)-6-三氟甲基脲嘧啶在375 g a.i./ha初筛剂量下,对双子叶杂草苘麻、刺苋和藜都具有100%的除草活性。     

阿魏酸衍生物的设计、合成及除草活性

[目的]以天然产物阿魏酸为先导设计合成具有较强除草活性的衍生物.[方法]运用农药分子合理设计原理设计合成阿魏酸酰胺类似物,采用小杯法测定除草活性.[结果]合成了11个新型的阿魏酸衍生物;小杯法测定显示,在400 mg/L质量浓度下,化合物8f和8k的除草活性较好;半抑制浓度测定结果表明:8f对马唐根和茎的IC50值为分...     

除草剂的手性和除草活性

简要介绍了除草剂的构型和除草活性的关系以及除草剂有效成分的合成方法。     

N-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)苯胺盐的合成及生物活性研究

报道了20个N-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)苯胺盐,其中19个未见文献报道。采用琼脂稀释法对它们进行了室内毒力测试,求出毒力回归方程。结果表明,该类化合物对多种植物病菌均有较好的抑菌和杀菌作用。讨论了N-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)苯胺盐结构与生物活性的关系。     

N-硝基-2,4,6-三硝基苯基脲衍生物的合成及除草活性

2,4-二硝基苯胺与乙酰硝酸酯反应生成N-硝基-2,4,6-三硝基苯胺,N-硝基-2,4,6-三硝基苯胺与固体光气在甲苯中反应,生成酰氯中间体,酰氯中间体再与取代苯胺反应得到7种含N-硝基的不对称脲类化合物,产物经IR、1H NMR、质谱、元素分析表征.初步测试结果表明,当质量浓度为500 mg/L时,化合物具有良好的抑制苋菜与稗草活性,部分化合物对苋菜的死亡率达到100%.     

N—酰基—N—（3—三氟甲基苯基）—DL—氨基丙酸酯的合成及除草活性

本文介绍了Ｎ－（３－三氟甲基苯基）－ＤＬ－氨基丙酸和Ｎ－酰基－Ｎ（３－三氟甲基苯基）－ＤＬ－氨基丙酸酯的合成方法以及这互系列化合物的除草活性。