不对称氮杂环卡宾催化在农药活性分子合成中的应用

手性农药的不同构型对其生物活性有很大的影响。光学纯手性农药具有药效高、用药量小、对作物和环境生态更安全、相对成本更低和市场竞争力强等优势，已成为21世纪新农药研发的热点，但大多数手性农药仍以消旋体形式市售使用。针对氮杂环卡宾催化高效、高立体选择性构建中心手性、轴手性和面手性农药活性分子的方法分别作简要分析和总结，旨在为手性农药高效合成提供指导。     

脂肪酶在催化合成光学活性农药中的应用

脂肪酶作为天然的手性催化剂，具有高立体选择性、作用底物广泛、催化反应条件温和的特点，在不对称合成、光学活性化合物及天然产物的合成领域具有广泛的用途。本文介绍了脂肪酶的催化特性及在合成不谱活性农药中的应用。     

生物催化在农药合成中的应用

对现有农药进行结构修饰及制备光学纯的手性农药是当前农药研究开发的重要内容,其中常涉及很多高选择性反应步骤,采用传统化学方法往往操作复杂、成本高并可能造成环境污染。生物催化具有反应条件温和、高效、高选择性及低污染等优点,成为化学催化的重要补充。近年来,生物催化在农药合成中的应用日益受到关注。介绍了生物催化在农药分子的选择性结构修饰及手性农药去消旋化等方面的研究及应用情况。     

氮杂环卡宾有机催化合成农药活性手性分子

手性农药单一高效构型的研发已成为新农药研发重要方向之一。介绍了氮杂环卡宾催化合成农药活性手性分子的方法及其抗细菌、真菌及病毒活性与潜在应用价值。     

立体异构体与农药（续）

接１９９５年第２３卷第５期第６页３．２　光学异构体的分高及其有择合成光学异构体的理化性质相同，不能用通常的方法分离，随着科学的发展，许多新的方法如酶法、成盐折分法，制备衍生折分法、优先结晶法、手性催化定向合成法、手性无法和液相色谱法却可以获得需要的光学异构体，兹分述如下。ａ　酶法酶是一种催化剂，实际上涉及到发生在生物体内外的每一个转化反应，这样对大多数反应有催化作用，一般酶在立体化学上可以用酶的析分和酶的不对称合成。Ｓｃｈｎｅｉｄｅｒ等用猪肝酯酶（Ｐｉｇｌｉｖｅｒｅｓ－ｔｅｒａｓｅ简称ＰＬＥ）催…     

手性农药的合成技术

综述了已经工业化或具有发展前景的手性农药合成新技术、新工艺。     

酶法制备手性内酯的研究进展

随着手性科学的快速发展,获取手性内酯的单一对映体具有重要的研究和应用价值.酶法合成手性化合物具有催化效率高、立体选择性强、条件温和等优点,已成为目前化工领域研究和应用的热点.综述了当前主要三类酶法制备手性内酯的途径及其应用.     

光学纯2-氯丙酸及其酯的合成与在手性农药中的应用

总结了近30年来关于光学纯2-氯丙酸及其酯的合成方法的研究进展，主要包括由手性原料合成、生物酶和细菌法合成以及不对称合成等方法；另外还总结了该光学纯化合物在除草剂、杀菌剂等手性农药中的应用。     

酶法制备手性芳香胺化合物的研究进展

手性芳香胺是药物合成的重要中间体,同时也可用作手性助剂及手性拆分剂。本文综述了近年来国内外酶法制备手性芳香胺化合物的研究进展,包括脂肪酶催化的选择性酰胺化反应和转氨酶催化的不对称合成、拆分反应。并展望了其今后研究发展的方向:使用脂肪酶催化时可以研究动态动力学拆分来提高产率;使用转氨酶催化时可以尝试研究辅酶再生系统以降低成本,还可以通过反应体系和工艺路线进行改进以提高反应效率。     

天然手性合成子起始合成手性农药

总结了应用于农药合成中的几类天然手性合成子：糖类、氨基酸类、羟基羧酸类以及萜烯类、并举例说明了各合成子的实际用途。     

不对称催化合成技术及其最新进展

综述了不对称催化合成技术的两种方法——化学不对称催化法和生物不对称催化法在合成手性药物、农药、香料和食品添加剂等方面的应用进展。     

氯代环己烷合成工艺的改进

用环己醇和盐酸在氯化锌催化下合成了有机锡农药的重要中间体氯代环己烷，探索了催化剂重复使用的条件，降低了生产成本。     

生物技术在手性药物合成中的应用进展

药物分子的立体化学决定了其生物活性,手性已成为药物研究的一个关键因素,生物技术在手性药物合成中具有重要意义,利用酶催化的相关性质,通过酶拆分外消旋体、酶法不对称合成等方法合成手性药物,采用定向进化技术、酶分子修饰、辅酶再生等方法对手性药物合成方法进行改进,该文对近些年来生物技术在手性药物合成中的应用情况进行了综述。     

酶法手性化合物的合成与拆分

综述了酶法手性化合物合成与拆分的最新研究进展,主要对酶法制备手性物质的应用、提高对映选择性的方法进行了介绍。     

相转移催化技术在农药合成中的应用进展

综述了相转移催化技术在农药及中间体合成中应用进展动态，选列部分农药，中间体的应用实例，指明目前存在的主要问题，并提出几点建议。     

面包酵母在手性化合物不对称合成中的类型

药物分子的立体化学决定其生物活性，手性已成为药物研究的一个关键因素。利用微生物或酶催化的方法进行手性化合物的不对称合成已经成为一个极具吸引力的方向。综述了近年来利用面包酵母催化不对称合成手性化合物的研究进展，着重讨论了利用面包酵母可进行的多种手性试剂的催化合成的反应类型。     

化学-酶法制备手性菊酯农药的关键技术及产业化

正一、项目简介在国家863, 973、科技攻关等项目资助下,开发了化学一酶法合成手性菊醋农药新技术,针对S一生物烯丙菊醋、苯氛菊醋等手性菊醋的关键中间体一手性菊醇的合成关键问题,利用有机溶剂中的生物催化技术成功制备单一构型手性菊醇.解决了上述技术难题,实现手性菊醋的规模化制备。授权专利情况:申请国家发明专利8项,已授权4项,发表论     

化学酶法合成盐酸度洛西汀的研究进展

抑郁症的发病率在全球呈现明显上升趋势。盐酸度洛西汀是较好的抗抑郁药物,目前工业上采用全化学合成方法存在着一定的缺陷,而酶催化反应条件温和、环境友好,尤其对手性化合物的合成有极高的对映选择性,引入酶法能弥补化学合成的不足。本文针对化学法和酶法相结合制备手性药物盐酸度洛西汀的研究进展进行了综述,重点介绍了酶法拆分和生物催化不对称合成技术制备盐酸度洛西汀关键单一对映中间体：(S)-1-(噻 吩-2-基)-1-仲醇衍生物的策略,分析了它们的优缺点,展望了发展前景,指出筛选高催化性能和高稳定性的微生物是实现酶催化技术工业化应用的主要方向。     

精异丙甲草胺的不对称催化合成研究进展

具有光学活性的酰胺类除草剂精异丙甲草胺(金都尔)是第一个采用不对称催化方法工业合成的手性农药,本文简单介绍了20世纪对映选择性催化研究进展,综述了精异丙甲草胺的不对称催化合成研究开发过程.     

生物催化在手性化合物合成中的应用

介绍了生物催化手性化合物合成中使用的催化剂种类,生物催化手性合成方法在手性药物、手性化妆品及其它手性化合物合成中的应用,展望了这一方法在手性化合物合成方面的前景。