光响应多功能药物载体的制备及其对宫颈癌细胞的抑制作用

细胞因子的过量分泌有可能造成癌细胞的耐药性,导致癌细胞的增殖和迁移。为了清除相关细胞因子,同时抑制癌细胞生长,本实验合成了一种在紫外光/暗室处理下可同时控制释放抗癌药物多烯紫杉醇和智能吸附宫颈癌细胞分泌的血管内皮细胞生长因子的磁性靶向多功能药物载体。宫颈癌细胞的增殖抑制实验结果表明,多功能药物载体控释药物的化疗作用联合血管内皮细胞生长因子清除作用,对癌细胞的抑制效果明显优于单纯药物化疗结果。因此,该多功能药物载体在癌症的临床化疗中具有极大的应用潜力。     

具有钾离子和谷胱甘肽双重响应特性的树状大分子药物载体的制备与控释性能

文中制备了一种具有钾离子（K⁺）和谷胱甘肽（GSH）双重响应性的树状大分子作为抗癌药物纳米载体。将具有K⁺响应性的聚（N-异丙基丙烯酰胺-共聚-苯并-18-冠-6-丙烯酰胺）高分子（PNB）和末端带叶酸（FA）的聚乙二醇高分子（FAPEG-SH）先后接枝到聚酰胺-胺树状大分子（PAMAM）表面,制备得到多功能树状大分子PAMAM-g-PNB-ss-PEG-FA。该树状大分子具有明显的K⁺响应性,37℃下表现出K⁺诱导的分子构象转变,在K⁺浓度5 mmol/L的溶液中呈现收缩状态,在K+浓度150 mmol/L的溶液中呈现伸展状态。同时,PAMAM-g-PNB-ss-PEG-FA还具有明显的还原响应性,当从低浓度GSH溶液转换到高浓度GSH溶液时,二硫键断裂,PAMAM-g-PNB-ss-PEG-FA粒径显著减小。以疏水抗肿瘤药阿霉素（DOX）为模型药物,PAMAM-g-PNB-ss-PEG-FA树状大分子表现出明显的高浓度K⁺和GSH诱导的释药行为。并且,...     

改性淀粉膜的制备及生物降解性能

以控制释放肥料为模型,采用膜失重率法、膜形态分析法和CO2产量测定法考察了不同成膜因素如取代度、铸膜液溶剂及铸膜液浓度对酯化改性淀粉膜生物降解性能的影响。结果表明,改性淀粉取代度越高,铸膜液溶剂挥发性越低,铸膜液浓度为16%时,膜土壤降解速率越小。30℃恒温时,初步优化的改性淀粉膜在土壤中30d失重率为20%,21d降解成CO2的比率为1.98%。改性淀粉膜在土壤中能降解且有较小降解速率,能够满足控制释放肥料对膜降解性的要求。     

聚氨酯/淀粉复合微球的制备及药物释放性能研究

采用预聚-扩链-中和-分散法合成聚氨酯(PU)水溶液,将PU与淀粉(ST)溶液按照不同质量比进行复合,采用凝聚相分离法制备PU/ST复合微球;用傅立叶变换红外光谱(FTIR)、扫描电子显微镜(SEM)对微球进行表征,并以盐酸四环素为模型药物制备载药复合微球,初步研究了载药PU/ST复合微球的药物释放性能.结果表明,微球...     

改性淀粉膜的制备及生物降解性能EI北大核心CSCD

以控制释放肥料为模型,采用膜失重率法、膜形态分析法和CO2产量测定法考察了不同成膜因素如取代度、铸膜液溶剂及铸膜液浓度对酯化改性淀粉膜生物降解性能的影响。结果表明,改性淀粉取代度越高,铸膜液溶剂挥发性越低,铸膜液浓度为16%时,膜土壤降解速率越小。30℃恒温时,初步优化的改性淀粉膜在土壤中30d失重率为20%,21d降解成CO2的比率为1.98%。改性淀粉膜在土壤中能降解且有较小降解速率,能够满足控制释放肥料对膜降解性的要求。     

辣根过氧化物酶催化改性二元接枝淀粉的制备及性能研究

以玉米淀粉、丙烯酸(AA)和丙烯酸甲酯(MA)为原料,利用辣根过氧化物酶/乙酰丙酮/过氧化氢(HRP/ACAC/H_2O_2)引发体系制备二元接枝淀粉。研究了接枝反应条件对接枝效果及接枝产物性能的影响。结果表明:AA与MA成功接枝到淀粉上;当反应时间为4h、HRP酶浓度为12U/mL、总单体/淀粉比为4∶6、AA/MA投料摩尔比为3∶7时,淀粉接枝AA/MA效果最佳,接枝率为39.16%,接枝效率为30.26%;经过酶促改性后的淀粉溶液黏度与黏弹性增加,提升了其成膜性;且随着丙烯酸投料比的增加,接枝淀粉的亲水性和断裂强度均提高,而断裂伸长率降低,且接枝产物有一定的抑菌性。     

环境响应型控制释放微载体材料研究新进展

环境响应型智能微载体材料可以响应温度、pH值、磁场、化学物质等环境刺激的微小变化,实现物质的自律式控制释放,在药物送达、酶和细胞固定化、分离纯化等领域显示出突出的优越性,具有广泛应用前景。综述了环境响应型控制释放微载体材料的研究进展,介绍了"开-关模式"控释微囊和"突释模式"控释微囊等环境响应型控释微载体材料的研究新进展,着重介绍了温度响应型、血糖浓度响应型、离子识别响应型"开-关模式"控释微囊以及温度响应型、pH响应型、离子识别响应型"突释模式"控释微囊的制备与性能方面的研究新成果。目前,环境响应型智能微载体材料仍多处于基础研究阶段,还需要进一步系统深入研究和开发完善。     

热塑性淀粉材料的制备及其性能

分别以水和丙三醇作为淀粉的增塑剂，研究了它们对淀粉热塑性加工工艺参数的影响，比较了所得材料的力学性能，表征了材料加工前后的聚集结构，并给出了一个淀粉在加工过程中受热、剪切及增塑剂作用的模型。     

疏水化淀粉基复合膜的制备及性能

以烷基烯酮二聚体(AKD)为疏水化组分,环氧改性聚酰胺(EPA)为增强交联组分制备了疏水增强型淀粉复合膜。研究了AKD对环氧改性聚酰胺/淀粉复合膜动态接触角、吸水率、结晶性能及力学性能的影响。结果表明,AKD能大幅度提高复合膜的疏水性能,当AKD含量为5.26%时,复合膜与水的接触角高达101°,且不随时间而降低;复合膜吸水率可从34.41%下降到18.84%。X射线衍射(XRD)表明AKD可增加复合膜组分间的相容性。AKD具有内增塑作用使复合膜拉伸强度降低、断裂伸长率增加。     

水凝胶载体应用于药物控释的数学建模进展

聚合物水凝胶是由亲水性聚合物链通过物理作用或化学键作用形成的三维网络结构,在受到环境变化刺激时会产生响应性,因而作为药物控释载体广泛应用于医药领域。文中介绍了可控释药系统的类型及其主要影响因素,综述了可控释药数学模型的发展与应用,比较性分析了经验/半经验模型与机理模型,并展望了未来的发展方向。     

药物控制释放用高分子载体的研究进展

综述了高分子药物控制释放体系的机理和种类,其中重点介绍了可控生物降解高分子载体的设计与研究,以及天然高分子载体、合成高分子载体和以亲水凝胶为载体的药物控制释放体系的制备与应用,并通过介绍双亲性聚合物对其前景进行了预测。     

壳聚糖作为药物缓释载体的应用及进展

壳聚糖是一种天然聚氨基葡萄糖,也是一种安全无毒、可生物降解的天然高分子,不但具有生物相容性,而且具有抗菌、止血、抑制癌细胞转移等作用,具有优良的生物降解性能和生物亲和性。简单介绍了壳聚糖的性能及作为药物缓释载体的生物学特点,并简要综述了其作为缓释载体的类型及研究应用。     

壳聚糖水凝胶的制备及其在药物释放中的应用

水凝胶作为性能良好的载体,在药物的控释、组织工程等领域有着广泛的应用。壳聚糖是一类天然的带正电荷的碱性多糖,由其形成的水凝胶具有较好的生物相容性、生物降解性、抗菌和低细胞毒性,因此,壳聚糖水凝胶有着良好的生物应用前景。本文综述了壳聚糖水凝胶的制备方法(包括物理交联法和化学交联法),在物理交联法部分着重介绍了离子化合物及聚电解质分子与壳聚糖通过离子交联形成水凝胶,以及利用分子链间的疏水作用形成壳聚糖水凝胶的方法;而在化学交联法部分介绍了合成壳聚糖水凝胶的化学手段,包括交联剂、光照辐射和酶的使用。继而概述了壳聚糖水凝胶在药物缓释应用方面的研究进展,包括温度、pH值和电场响应的药物控释体系。最后展望了壳聚糖水凝胶未来的发展前景。     

形状记忆型水凝胶的制备及其在药物控制释放中的应用

以戊二醛为交联剂,制备了pH敏感性明胶-果胶水凝胶(GT-PT)和明胶-辛基果胶水凝胶(GT-OPT),研究了交联剂用量、温度、pH值对凝胶溶胀性能的影响及溶胀-消溶胀性能.结果表明,当温度在30～60℃时,凝胶的溶胀率随温度的升高而增大;且具有明显的pH敏感性,碱性条件下的溶胀率大于酸性条件下的溶胀率;不同pH值条件下,明胶-果胶水凝胶具有“形状记忆”功能.包埋在水凝胶中的牛血清蛋白在pH=1.0时的释药率大于pH=7.8和pH=9.18时的释药率.此类水凝胶有望用于蛋白质的pH值及温度控制释放.     

聚乙二醇共价交联海藻酸钠凝胶制备及其药物缓释性能

为了增强海藻酸钠凝胶的稳定性以及对药物的缓释效果,将海藻酸钠用聚乙二醇(PEG200)交联,在水溶液中用对甲苯磺酸催化、经过酯化反应合成了共价交联的海藻酸钠凝胶;通过红外光谱、热重分析和X-射线分析对产物进行了表征。与钙离子交联的海藻酸钠凝胶相比,共价交联海藻酸凝胶在仿生体液中结构稳定,在模拟体液中完全降解时间持续到60天。凝胶对牛血清白蛋白的载药率达到11.5%,显示出明显的缓释效应和pH响应性能,具有作为pH控释和缓释药物载体的应用前景。     

氧化淀粉基复合材料的制备及力学性能

为提高淀粉基复合材料的力学性能,采用对原生淀粉进行氧化改性,通过模压发泡工艺制备了氧化淀粉基复合材料(OS复合材料)。力学测试结果表明,OS复合材料在力学性能方面有很大程度的提升,且最佳氧化比为m(淀粉)∶m(H_2O_2)=10∶1.5。此时拉伸强度为3.05 MPa,压缩强度6.724 MPa,与原生淀粉基复合材料相比分别提高21.03%、14.65%,缓冲性能最佳;其压缩强度明显优于聚苯乙烯发泡塑料(EPS),缓冲系数与EPS接近。为揭示性能变化的内在机理,通过红外光谱分析发现,氧化过程使得淀粉内部官能基团改变,形成更强的氢键,与剑麻纤维的结合更紧固;通过X射线衍射分析得到,淀粉氧化改性后,结晶度降低,内部形成更均匀的相,裸露的支链增多,其与剑麻纤维结合得更好。为探究复合材料的界面结合情况,采用扫描电镜观察,图像显示OS复合材料内部生成了较好的泡孔结构,并且其淀粉基质均匀地附着在纤维的表面,淀粉和纤维形成了很好的结合。     

环糊精-药物复合纳米粒子的制备及其控制释放研究进展

从直接法、小分子键合、星形、树枝状和超支化环糊精大分子胶束及水凝胶、超分子组装7方面论述了环糊精-药物纳米复合体的制备,认为扩散控制、溶胀控制和化学控制是环糊精-药物纳米复合体主要的释放机理。结合释放机理,指出具有超分子结构的复合体系可望成为智能靶向释放领域的主导。     

Preparation and Characterization of 10-Hydroxycamptothecin Loaded Nanostructured Lipid Carriers

Two types of 10-hydroxycamptothecin (10-HCPT) loaded nanostructured lipid carriers (NLC-F 68 and NLC-Brij 35) intended for use as the alternative formulation of 10-HCPT for parenteral administration were prepared using an emulsification-ultrasonication method and fully characterized from physicochemical and in vitro release standpoint. The particle size was measured by laser diffraction, being 108 nm and 126 nm for NLC-F 68 and NLC-Brij 35, respectively. Zeta potentials of two NLCs were ?28.5 mV and ?32.1 mV analyzed by photon correlation spectroscopy. The incorporated efficiency was more than 85%. It is observed that NLCs are homogeneous and spherical in shape by transmission electron microscopy. Differential scanning calorimetry analysis of NLCs showed that 10-HCPT was dispersed within NLC in an amorphous state. The combination of trehalose and mannitol as cryoprotectant was most suitable for HCPT-NLC lyophilization. The in vitro release behavior for two types of NLC was similar and displayed biphasic drug release pattern with rapid release at the initial stage and prolonged release afterwards. These results suggest that NLC could be exploited as a carrier of 10-HCPT with high incorporation efficiency and controlled release and that NLC may serve as the alternative delivery system for parenteral administration of 10-HCPT.     

诺氟沙星明胶磁性微球的研制及表征

利用明胶的生物相容性及经戊二醛处理可使其固化的特性, 以Fe₃O₄作为磁性内核, 以液体石蜡为有机分散介质, 通过反相悬液冷冻凝聚法制备了强磁性的诺氟沙星明胶核壳微球, 用IR、SEM、TEM、UV/Vis等技术对微球进行了性能表征, 结果表明: 微球成球性好, 无粘连, 平均直径为5～10μm, Fe₃O₄的含量为19%, 明胶的含量为74.8%, 微球载药率(w/w)为6.2%, 药物包裹率为61.4%, 5h释放药物为74.4%, 微球具有较好的缓释性.