5-氟尿嘧啶衍生物的抗癌活性研究

5-氟尿嘧啶(5-Fu)是临床上广为应用的一类抗瘤谱广、有效率高的抗癌药物,对肿瘤具有明显的抑制作用,但其毒副作用强,对正常细胞杀伤严重。因此发现高效、低毒的5-氟尿嘧啶衍生物受到科学界广泛关注,借此对5-氟尿嘧啶衍生物的抗癌活性研究做一综述。     

秦岭产三尖杉中抗癌成分的分离和鉴定

从秦岭产三尖杉属植物－中国粗榧中分离出了６种生物碱，其中５种鉴定为：三尖杉酯碱（Ｉ）、高三尖杉酯碱（Ⅱ）、异三尖杉酯碱（Ⅲ）、三尖杉碱（Ⅴ）和表三尖杉碱（Ⅵ）。     

柱层析提取黑果腺肋花楸果多种活性成分及体外活性研究

探索一种从黑果腺肋花楸果中分离总黄酮、总皂苷、花色苷和多糖的方法,并对各组分的抗氧化活性、抑制酪氨酸酶活性和抑制α-葡萄糖苷酶活性的能力进行考察。以目标组分的质量为评价指标,确定了总黄酮、总皂苷、花色苷和多糖的最佳提取溶剂分别为无水乙醇、60%乙醇、60%乙醇和水,吸涨率分别为1.5、2.5、2.5、2.5 mL/g,浸泡平衡时间分别为2、2、2、1 h;用半数浓度(IC₅₀值)作为指标来评价各组分的不同体外活性。结果表明循环提取第1轮总黄酮、总皂苷、花色苷和多糖的提取率分别是76.09%、84.38%、73.75%、72.23%,第4轮开始各组分的提取率均达到90%以上,分别得总黄酮、总皂苷、花色苷和多糖的粗产品,含量分别为8.93±0.16、70.39±0.26、1.51±0.02和695.46±1.39 mg/g,经纯化处理后总黄酮、总皂苷、花色苷和多糖干浸膏中的各组分的含量分别为30.29±0.24、252.78±0.73、3.66±0.24和884.62±2.03 mg/g,体外活性实验表明各组分均具有一定的抗氧化活性、酪氨酸酶活性抑制和α-葡萄糖苷酶活...     

二苯基嘧啶类化合物抗癌活性的研究进展

二苯基嘧啶类化合物（DPPYs）因其特有的骨架结构能与癌细胞中的多种靶点结合,其中很多化合物还具有活性高、选择性好和抗突变株能力强等优点,多个化合物处于临床研究中,代表性药物奥希替尼已于2015年被美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市且很快成为“重磅炸弹药物”。根据不同的靶点将该类化合物分为六类,综述了国内外DPPYs的抗癌活性研究进展。对于具有多靶点活性的部分化合物,将其归类到靶点研究最为深入的抑制剂中。DPPYs在抗癌药物研究中前景广阔,值得关注。     

人参总皂苷的发酵及其产物的抗癌活性研究

从土壤中分离得到14种β-葡萄糖苷酶高产菌株,其中菌株YS2能够有效地将人参茎叶总皂苷和人参提取物中的人参皂苷转化为稀有人参皂苷Rg3;菌株YS2和YS7的人参发酵物对结肠癌colon26-M3.1细胞具有较强的抑制作用,其IC50值分别为180μg/mL和170μg/mL.根据ITS序列构建的系统发育树,确定菌株YS2为链格孢属(Alternaria).     

虎杖活性成分的提取与分离

通过实验研究确定了虎杖活性成分的提取和分离条件:用质量8倍于虎杖粗粉,浓度为80%乙醇,温度60℃,浸渍3次,每次2 h,提取率为96.3%。再经硅胶柱层析分离虎杖乙醇的提取物,氯仿-甲醇梯度洗脱[V(氯仿)∶V(甲醇)=9.8∶0.2~7.0∶3.0]。薄层层析检测得到5种单体:大黄素甲醚、大黄素、大黄酸、白藜芦醇和白藜芦醇苷。以虎杖饮片为基准,得率分别为0.03%、0.92%、1.56%、2.0%和1.41%。     

喹唑啉衍生物抗癌活性的比较分子力场研究

运用比较分子力场分析(CoMFA)方法,建立了16种标题化合物对鼠白血病抗癌活性的三维构效模型(3D-QSAR).在CoMFA研究中,考察了网格结构、步长及探针原子等因素对统计结果的影响.该模型显示立体场、静电场对生物活性贡献依次为61.5%、38.5%,其中立体场是造成这些化合物抗肿瘤活性差异的主要因素.此3D-QSAR模型的交叉验证系数(q2)为0.320,非交互验证系数(R2)为0.992.所建的3D-QSAR模型及其三维等值线图可用于指导新型抗肿瘤喹唑啉衍生物的设计与结构优化.     

中药抗氧化成分及抗氧化活性的体外评价方法

研究发现有机体的多种疾病都与自由基对机体的氧化损伤有关,中药作为天然抗氧化剂资源倍受关注。综述了中药中酚类、黄酮类、皂苷及多糖等几类主要天然抗氧化剂及其抗氧机理,并简要介绍了评价清除自由基作用的几种体外方法,包括化学发光法、分光光度法和电子自旋共振法等。     

丙二胺桥联邻菲罗啉镧配合物的合成及抗癌活性

以1,10-菲罗啉-2-甲醛为原料合成了1,3-丙二胺和1,2-丙二胺桥联2-甲基邻菲罗啉配体及其镧(Ⅲ)配合物,研究了配合物对人的HL60白血病、PC-3MIE8前列腺癌、BGC-823胃癌、MDA-MB-435乳腺癌、Bel-7402肝癌、Hela宫颈癌等6个瘤株的体外抗肿瘤活性及其与DNA的作用方式。结果表明,该化合物对实验的6种瘤株均具有明显的生长抑制作用,其作用机理可能是配合物以部分插入方式,同时伴随共价作用与静电作用,与DNA发生作用,进而影响基因调控与表达,从而抑制肿瘤细胞的生长,最终导致癌细胞的死亡。     

红曲中主要活性成分的研究

以红曲为主要成分的药品已成为市场份额最大的降血脂天然药物.采用95%的乙醇对红曲进行浸提,经薄层色谱、氧化铝柱层析和硅胶柱层析等分离纯化手段,从红曲中分离得到三种重要活性成分.经高效液相色谱、红外光谱、质谱和核磁共振确认所得三种化合物分别为麦角甾醇、洛伐他汀和豆甾醇.其中具有降血脂活性的豆甾醇为首次从红曲中分离得到,说明洛伐他汀并非红曲中唯一的降脂成分.     

2,4—二羟基苯甲叉氨基醇类希夫碱双核锰配合物的研究

首次合成了两种双核锰配合物:Mn_2L_~1OH·3H_2O(Mn~(2-),Mn~(3-))和Mn_2L_2~2(O_2CMe)_2(Mn~(3-),Mn~(3-)),其中L~1和L~2分别为2,4-二羟基苯甲又氨基乙醇和3-(2’,4’-二羟基苯甲叉氨基)-1-丙醇的负二价阴离子,运用元素分析、化合价测定、电导率、磁化率、热分析、IR、UV—Vis和ESR谱等进行了研究,并提出了配合物的可能构型。     

黄荆籽抗氧化成分研究

对黄荆籽提取物进行柱层析、薄层层析分离得9个成分,其中6个抗氧化效果明显,初步鉴定为黄酮类化合物,其中三种为查耳酮类化合物.     

中药茜草根乙酸乙酯萃取物的分离及抗氧化活性研究

研究了中药茜草根中分离出具有较高抗氧化活性的组分.主要采用吸附柱层析法,经不同的洗脱体系,从茜草根乙酸乙酯萃取物(I)中分离得到较纯组分(VAGJT);运用硅胶薄层色谱(TLC)及高效液相色谱(HPLC)对该组分的化学成分进行分析;并采用铁离子还原(FRAP)法,硫代巴比妥酸(TBA)法和二苯代苦味酰基自由基(DPPH)法对VAGJT及茜草根乙酸乙酯萃取物(I)的抗氧化活性进行测定.结果表明:组分VAGJT的TLC结果显示只有一个斑点,HPLC结果有三个强峰且保留时间相差较小;VAGJT及茜草根乙酸乙酯萃取物(I)的抗脂质过氧化能力均高于抗坏血酸(Vc),且VAGJT清除自由基能力及铁还原能力均高于茜草根乙酸乙酯萃取物(I).     

甘草酸及其衍生物的活性研究进展

甘草酸是甘草中的重要成分之一,具有广泛的药理活性,尤其是其衍生物具有显著的抗炎、抗乙肝病毒、抗艾滋病毒等活性.综述了近年来国内外专家对甘草酸及其衍生物的药理活性研究新进展.     

离子交换法分离牛磺酸与硫酸钠的研究

牛磺酸 (taurine)具有消炎 ,解热镇痛和促进大脑发育、增强视力、调节神经传导及促进吸收等作用。作为添加剂 ,已广泛用于药物、食品饮料中 ,具有进一步推广使用的前景。但药用和化学用的大量牛磺酸主要通过化学合成法生产 ,最终反应产物为牛磺酸和硫酸钠的混和物 ,二者的分离方法将是牛磺酸纯度和得率的关键。本文探讨了不同的离子交换树脂和操作条件对分离的影响 ,取得了满意的结果。用离子交换法来分离牛磺酸和硫酸钠 ,阳树脂为 0 0 1× 7,阴树脂为D30 1 -SC ,交换柱 2 5× 60 0mm ,阴阳树脂体积比为 1 1 .37,试液浓度 0 .4mol·L- 1 ,流速 5 .0ml·min- 1 ,牛磺酸回收率为 97.0 % ,纯度 99.5 %。     

南瓜多糖提取分离纯化及其抗氧化活性的研究进展

南瓜多糖是一类具有重要生物活性的功能性成分,其具有广泛的开发前景。对南瓜多糖的提取、分离纯化及抗氧化活性的研究现状进行综述,并展望了其今后研究方向及开发应用前景。     

长白山地区野生与栽培蓝靛果原花青素含量的比较

采用紫外分光光度法比较长白山地区野生与栽培蓝靛果果实原花青素的含量.首先使用回流提取法和大孔吸附树脂法得到原花青素粗品; 然后利用原花青素在280 nm处有最大吸收的特点,测定其在酸性条件下(pH=3)的吸光度.测定结果显示:原花青素含量在15.63～250.00 μg/mL之间呈现良好的线性范围; 野生品平均加样回收率为95.32%,RSD值为1.67%; 栽培品平均加样回收率为95.47%,RSD值为1.61%; 野生品原花青素含量为1.72%,栽培品原花青素含量为1.90%.该结果表明,栽培蓝靛果果     

含砷废水砷铁分离的研究

以氢氧化钠作为沉淀剂,对含砷废水进行选择性沉淀研究,考察了pH值、搅拌速度、温度等因素对砷、铁分离效果的影响,确定了合适的工艺条件：温度25℃,pH=13.5,搅拌速度500 r/min.此工艺条件下铁的回收率达到99.9%以上,实现了砷、铁的有效分离.     

假单胞菌H3壳聚糖酶的固定化研究

分别采用纳米CaCO3吸附法、聚丙烯酰胺(PAG)包埋交联法和DEAE-22纤维素交联法固定化假单胞菌H3壳聚糖酶,结果表明:以DEAE-22纤维素为载体、戊二醛为交联剂的固定化方法较优,酶活保留率达91.4%;此外,还确定了DEAE-22纤维素交联法的固定化条件为:DEAE-22纤维素载体0.5 g,3.5%戊二醛交联剂20 mL,给酶量为15 mg,固定化温度为4℃,固定化时间为12h;壳聚糖酶在经固定化后,最适温度为50℃,最适pH为4.5,并表现出比游离酶更高的热稳定性,固定化酶的米氏常数Km值为14.29 g/L;将该固定化酶重复使用12次,固定化酶的活力降低到75%,具有较好的操作稳定性.