2种抗氧化剂对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

研究2种抗氧化剂(植酸、L-抗坏血酸棕榈酸酯)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并通过分子对接技术探究2种化合物分别与酶的相互作用.植酸和L-抗坏血酸棕榈酸酯对 α-葡萄糖苷酶IC50值分别为(0.207±3.137)mol/L和(0.39±0.00838)mmol/L,L-抗坏血酸棕榈酸酯的抑制效果较好.植酸和L-抗坏血酸...     

异甘草素抑制α-葡萄糖苷酶的分子机制

α-葡萄糖苷酶活性与糖尿病患者的餐后血糖水平有重要关联,寻找食源性的α-葡萄糖苷酶抑制剂是当前功能性食品研究的热点。异甘草素是甘草的重要活性成分,相关研究表明甘草提取物具有α-葡萄糖苷酶抑制活性,推测与异甘草素有关。鉴于此,本实验通过酶抑制、荧光猝灭以及分子对接等方法研究异甘草素抑制α-葡萄糖苷酶活性的机制。结果表明,异甘草素以竞争性与非竞争性相混合的方式抑制α-葡萄糖苷酶,其抑制效果明显优于阿卡波糖。荧光猝灭分析结果表明在疏水作用力驱动下异甘草素可与α-葡萄糖苷酶结合生成复合物,结合位点数为1。分子对接结果验证了相关实验结论：异甘草素位于酶的疏水口袋中,与残基Asp202和Arg400以氢键结合,并与周围众多的疏水残基存在疏水作用,共同维持该复合物结构。本研究对于开发新型的食源性α-葡萄糖苷酶抑制剂、推动异甘草素在功能性食品和医药领域的应用具有一定的参考意义。     

栀子黄对α-葡萄糖苷酶抑制活性的研究

栀子黄是传统中药栀子的主要开发产品,在食品、药品等领域得到广泛应用。本文通过单因素实验对底物浓度、酶量和反应时间等进行工艺条件优化。在此基础上,研究了栀子黄对α-葡萄糖苷酶的抑制效果及酶抑制动力学。结果表明:体外研究α-葡萄糖苷酶抑制活性的最佳反应体系为底物浓度为3 mmol/L、酶量为50μL、反应时间为50 min;栀子黄对嗜热芽孢杆菌来源的α-葡萄糖苷酶没有表现出抑制活性,而对猪胰肠来源的α-葡萄糖苷酶、大米α-葡萄糖苷酶和酵母α-葡萄糖苷酶表现出不同的抑制活性,且抑制类型为竞争性抑制。因此,栀子黄具有α-葡萄糖苷酶抑制活性。本研究对提升降糖效果和解析降糖机制的相关研究方面具有重要的参考价值。      

芭蕉的α-葡萄糖苷酶抑制活性

利用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型对芭蕉花与根提取物进行活性评价,并与阳性对照Acarbose比较,发现芭蕉花与根提取物均能抑制α-葡萄糖苷酶活性。除芭蕉花的乙酸乙酯和正丁醇提取物外,其他提取物活性均远大于阳性对照Acarbose（IC50=1103.01μg·mL-1）。其中,芭蕉根和花的石油醚提取物的活性最高（IC50=32.03μg·mL-1和49.37μg·mL-1）。不同部位比较,芭蕉根的α-葡萄糖苷酶抑制活性好于花;同一部位不同溶剂的提取物比较,石油醚提取物α-葡萄糖苷酶抑制活性高于乙酸乙酯和正丁醇提取物。      

芭蕉的α-葡萄糖苷酶抑制活性

利用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型对芭蕉花与根提取物进行活性评价,并与阳性对照Acarbose比较,发现芭蕉花与根提取物均能抑制α-葡萄糖苷酶活性。除芭蕉花的乙酸乙酯和正丁醇提取物外,其他提取物活性均远大于阳性对照Acarbose(IC50=1103.01μg·mL-1)。其中,芭蕉根和花的石油醚提取物的活性最高(IC50=32.03μg·mL-1和49.37μg·mL-1)。不同部位比较,芭蕉根的α-葡萄糖苷酶抑制活性好于花;同一部位不同溶剂的提取物比较,石油醚提取物α-葡萄糖苷酶抑制活性高于乙酸乙酯和正丁醇提取物。     

枇杷抑制α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性部位的筛选及其酶动力学

比较研究枇杷不同药用部位(根、茎、叶、花、果肉、种子)醇提取物对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性,并探究最强活性部位及其总黄酮的酶促反应动力学特征。采用95%乙醇超声提取制备枇杷不同药用部位醇提取物,超声辅助浸提并经AB-8大孔树脂制备总黄酮,利用紫外光谱法测定α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性,通过酶促动力学方法与Lineweaver-Burk曲线推断酶抑制类型。结果表明,枇杷不同药用部位醇提取物均具有一定的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性,α-葡萄糖苷酶抑制活性强弱依次为花>茎>根>叶>果肉>种子,α-淀粉酶抑制活性强弱依次为根>茎>花>叶>果肉>种子。枇杷花醇提取物、枇杷花总黄酮对α-葡萄糖苷酶抑制活性半抑制浓度(half inhibitory concentration, IC₅₀)值分别为(4.65±0.35)、(0.017 4±0.003 5) g/L,均为可逆非竞争性抑制类型;对α-淀粉酶抑制活性IC₅₀值分别为(14.41±0.59)、(1.57±0.03)g/L...     

柚皮素对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及其机制

为研究柚皮素对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,本文采用酶动力学、荧光光谱和分子对接等方法研究了柚皮素对α-葡萄糖苷酶的抑制效果、抑制作用类型及其抑制作用的分子机制。柚皮素对α-葡萄糖苷酶的IC₅₀为0.174 mmol/L,显著低于阿卡波糖的0.721 mmol/L,为非竞争型抑制剂,K_i值为0.114 mmol/L;柚皮素和α-葡萄糖苷酶的结合导致了酶分子的内在荧光静态猝灭,猝灭常数为0.1598×104 L/mol,结合位点数n为1。分子对接结果显示,在氢键、离子键、疏水作用、π-π T型堆积、静电作用五种作用力的驱动下,柚皮素结合于α-葡萄糖苷酶分子的一个疏水口袋中,结合能为?7.6 kJ/mol。本文研究结果表明,柚皮素是一种较好的食源性α-葡萄糖苷酶抑制剂,在辅助治疗糖尿病功能食品中具有良好的应用前景。     

麦麸皮提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性研究

为深度开发麦麸资源,考察3种麦麸皮提取物对酵母和鼠源α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用,结果显示:水、95%乙醇、乙酸乙酯提取物的得率分别为12.24%、3.49%、1.44%,组间差异具有统计学意义(P<0.01).0.3mg/mL 提取物对2种来源酶的抑制效果不同,抑制率分别为44.5%、56.4%、31.9%和26.3%、32.6%、26.8%,其半抑制浓度(IC50)分别为0.32、0.25、0.80和0.77、0.52、0.89mg/mL.选取抑制活性较好的95%乙醇提取物,针对与人体情况更为接近的鼠源α-葡萄糖苷酶,进一步考察其作用浓度和时间对抑制活性的影响,以及其抑制类型.结果表明:麦麸皮95%乙醇提取物是α-葡萄糖苷酶的竞争性抑制剂,抑制作用迅速,并呈现一定的剂量依赖关系.     

不同品种生姜提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

从34种生姜中筛选对α-葡萄糖苷酶抑制效果最好的品种,以期从中得到一种能较好控制餐后血糖的功能成分,提高生姜附加值。采用α-葡萄糖苷酶抑制剂体外筛选模型,通过抑制率高低确定最佳提取溶剂及抑制作用最好的生姜品种,以酶浓度-反应速度及L-B作图法确定酶抑制类型。生姜乙醇提取物抑制率为66.2%,最高,云南罗平小黄姜乙醇提取物抑制率为88.58%,最高。其对α-葡萄糖苷酶的抑制类型为可逆抑制中的非竞争性抑制,米氏常数Km为3.14×10-3mol/L。生姜中含有α-葡萄糖苷酶抑制剂且抑制效果显著。     

芦荟醇提物对α-葡萄糖苷酶的抑制效果

为探讨芦荟醇提物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,从5种芦荟中筛选出对α-葡萄糖苷酶抑制效果最好的品种,以期从该芦荟中获得降低餐后血糖的功能成分。采用α-葡萄糖苷酶抑制剂体外筛选模型,通过抑制率高低确定抑制作用最好的芦荟品种,以酶浓度—反应速度及Lineweaver-Burk作图法确定酶抑制类型。结果发现,5种芦荟中木立芦荟醇提物抑制率为87.95%,效果最好;芦荟提取物是α-葡萄糖苷酶的非竞争性抑制剂,且呈剂量依赖性关系,其Km为0.442mmol/L;酶抑制动力学进程曲线表明其反应初速度的时间为18 min。以上结果提示,芦荟中含有活性较高的α-葡萄糖苷酶抑制剂,可开发用于糖尿病及其并发症的治疗与预防。     

罗汉果皂甙粗提物的α-葡萄糖苷酶体外抑制活性研究

目的:研究罗汉果皂甙粗提物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。方法:通过利用荧光光谱法和分光光度法探讨罗汉果皂甙粗提物体外抑制α-葡萄糖苷酶的效果。结果:罗汉果皂甙粗提物对α-葡萄糖苷酶具有一定的抑制作用,其IC50值为9.125 mg/m L。动力学分析及荧光光谱法分析表明,罗汉果皂甙粗提物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用为混合型抑制,对α-葡萄糖苷酶内源性荧光产生强烈的静态猝灭作用。结论:罗汉果皂甙粗提物对α-葡萄糖苷酶具有抑制作用,提示罗汉果在降血糖产品开发方面具有较好的应用前景。      

5-二十一烷基间苯二酚抑制α-葡萄糖苷酶活性的分子机制

小麦麸皮烷基间苯二酚可抑制α-葡萄糖苷酶活性,具有控制餐后高血糖的潜在作用,但是其作用分子机制尚未阐明。本实验采用荧光光谱、圆二色光谱以及分子对接技术研究小麦麸皮中含量最高的5-二十一烷基间苯二酚与α-葡萄糖苷酶的相互作用及抑制机制。结果显示,5-二十一烷基间苯二酚可使α-葡萄糖苷酶的内在荧光静态猝灭,不同温度(298、304、310 K)条件下结合常数K_A分别为149.8、46.2、20.3 L/mol;5-二十一烷基间苯二酚与酶分子结合降低酶分子结构中α-螺旋含量,增加β-折叠、β-转角以及无规卷曲含量;5-二十一烷基间苯二酚的苯环3—OH可与酶分子Tyr158的—COOH形成氢键,苯环5—OH的氢原子和氧原子分别与Lys156的—NH_2氢原子和Leu313的—COOH氧原子形成氢键,另外推测酶分子中Phe159、Pro312、Phe314、Asn415等氨基酸是与烷基间苯二酚形成疏水作用的重要位点。     

鸡血藤提取物对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的抑制作用

从鸡血藤中获得醇提物(alcohol extract, ESs)及水提物(water extracts, WSs),研究其对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的抑制作用。结果表明,ESs的抑制效果显著高于WSs。为深入研究鸡血藤对2种酶的抑制作用,采用不同极性溶剂对ESs进一步萃取,获得W-ESs、D-ESs、N-ESs、E-ESs四个组分。实验结果表明,在同一浓度范围,ESs及4个组分的抑制效果存在差异。对α-淀粉酶的抑制效果为：W-ESs>D-ESs>ESs>N-ESs>E-ESs;对α-葡萄糖苷酶的抑制效果为：W-ESs>ESs>N-ESs>E-ESs>D-ESs。其中W-ESs对2种酶的抑制作用最好,IC₅₀值分别为(0.88±0.02) mg/mL和(15.82±2.79)μg/mL。绘制Lineweaver-Burk曲线确定酶抑制类型,结果显示,WSs、ESs、W-ESs及N-ESs对α-淀粉酶为反竞争性抑制,D-ESs和E-ESs为竞争性和非竞争性混合抑制。对于α-葡萄糖苷酶,W-ESs、D-ESs和E-ESs...     

马齿苋提取物对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的：进一步研究干、鲜马齿苋的降血糖活性及降糖机制。方法：分别将干燥和新鲜马齿苋用乙醇为溶剂浸泡提取,制备干燥马齿苋乙醇提取物(Dried Portulaca oleracea L. ethanol extracts,DEP)和新鲜马齿苋乙醇提取物(Fresh Portulaca oleraceaL. ethanol extracts, FEP)。再分别将DEP和FEP用水混悬,依次用正己烷、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取,从DEP得到H-DEP、E-DEP、D-DEP和W-DEP,从FEP得到H-FEP、E-FEP、D-FEP和W-FEP。分别对DEP和FEP以及所得各种萃取物进行酶抑制活性测试,结果：E-FEP对2种酶的抑制作用最好,IC₅₀值分别为(0.094±0.001)mg/m L和(33.63±0.42)μg/m L。绘制Lineweaver-Burk曲线确定酶抑制类型：对于α-淀粉酶,H-DEP、E-DEP、H-FEP及E-FEP为非竞争性抑制,DEP、FEP、D-DEP、W-DEP、D-FEP及W-FEP为竞争性和非竞争性混合抑制;对于α-葡萄糖苷酶,H...     

杨梅素对α-葡萄糖苷酶的抑制活性机理研究

为了揭示杨梅素对α-葡萄糖苷酶活性抑制作用的机理,本文利用现代光谱分析方法,结合原子力显微镜和分子模拟对接技术对杨梅素与α-葡萄糖苷酶之间的相互作用进行了研究。结果表明,杨梅素对α-葡萄糖苷酶的活性具有很强的抑制作用,IC50值为0.99×10-5mol/L。酶抑制动力学研究发现杨梅素对α-葡萄糖苷酶的抑制作用属于典型的竞争型抑制,α-葡萄糖苷酶中存在一个或一类杨梅素的抑制位点,同时杨梅素可与α-葡萄糖苷酶中的荧光发色团发生相互作用,静态淬灭其内源性荧光。分子模拟对接实验表明,杨梅素可以与TYR158、GLN279、GLU277、ASP215和ASP352氨基酸之间形成氢键,改变α-葡萄糖苷酶周围的微环境,使其产生聚集的现象。从而起到抑制作用。      

槟榔提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用研究

研究槟榔提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并采用Lineweaver-Burk双倒数法分析其动力学性质。结果表明,槟榔壳、槟榔籽和槟榔花提取物对α-葡萄糖苷酶活性均具有一定的抑制作用,其半数抑制浓度IC50分别为(2.87±0.48)mg/mL、(1.50±0.31)μg/mL和(4.00±0.53)mg/mL,其中槟榔籽提取物的抑制作用明显高于阳性对照阿卡波糖[IC50为(0.71±0.09)mg/mL]。对提取物中多酚、多糖等成分进行分析,发现槟榔籽提取物中具有较高含量的多酚及多糖,含量分别为(441.73±4.79)mg/g和(411.47±6.01)mg/g。动力学试验结果表明,槟榔壳及槟榔籽提取物对酶活性的抑制作用类型为竞争与非竞争的混合型抑制,而槟榔花提取物对酶活性的抑制作用类型为竞争与反竞争的混合型抑制。试验结果表明槟榔籽提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制效果显著,具有很好的开发利用价值。     

45种蔬菜水果对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制活性研究

比较了不同的水果、蔬菜对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制作用。结果表明,水果中,杏、猕猴桃对α-葡萄糖苷酶的抑制作用明显,柠檬、青提、红富士也具有比较好的抑制作用;蔬菜中洋葱抑制效果好。但整体来看,水果对α-葡萄糖苷酶的抑制效果明显优于蔬菜。不同种类的蔬果对α-淀粉酶抑制作用有所不同,较强的是猕猴桃、芹菜、胡萝卜,总体来看,蔬菜对α-淀粉酶抑制作用优于水果。混合食用果蔬可为降低餐后血糖提供依据。     

响应面法优化红景天多酚提取工艺及其体外α-葡萄糖苷酶抑制活性

该研究首先采用单因素及Box-Behnken响应面试验优化红景天多酚提取工艺,然后构建体外α-葡萄糖苷酶抑制体系,研究红景天多酚α-葡萄糖苷酶抑制活性,同时通过酶抑制动力学,判断其抑制类型.单因素及响应面结果表明,最佳提取工艺条件为:乙醇浓度71％、料液比1:40、超声功率320 W、超声温度55℃,此条件下红景天多酚...     

6种栽培品种南瓜提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性的研究

目的:对6种不同栽培品种南瓜（金钩、甜面、日本、辽宁新民金钩、超甜蜜本、蜜本）提取物α-葡萄糖苷酶抑制活性进行研究。方法:通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对南瓜提取物进行活性筛选,并对提取物浓度与抑制活性关系进行研究。结果:6种栽培品种南瓜不同溶剂提取物均有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中,金钩南瓜石油醚提取物的抑制活性最好（IC50=143.91μg/mL）,活性远大于阳性对照阿卡波糖（IC50=1103.01μg/mL）。不同溶剂提取物显示石油醚提取物抑制活性均高于乙酸乙酯提取物和甲醇提取物。结论:6种栽培品种南瓜提取物均有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,但不同品种其抑制活性具有一定的差别。