2-氟-3-氯-5-三氟甲基吡啶的合成方法评述

2-氟-3-氯-5-三氟甲基吡啶是一种重要的含氟吡啶类中间体,在农药、医药合成中有广泛的应用。综述了2-氟-3-氯-5-三氟甲基吡啶的常用合成路线,并对各条合成路线作了比较和评价。     

氟吡菌胺及其中间体2-氨基甲基-3-氯-5-三氟甲基吡啶合成进展

<正>氟吡菌胺(Fluopicolide)是吡啶类杀菌剂,作用于琥珀酸脱氢酶(succinate dehydrogenase,SDH),其结构与氟吡菌酰胺(Fluopyram)相似,均利用了2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶中间体,经过多步合成酰胺母核。本文对此种杀菌剂的合成路线及关键中间体2-氨基甲基-3-氯-5-三氟甲基的合成路线进行简述和分析,并对其理化特性和登记情况进行简要介绍。     

2-氟-3-三氟甲基苯甲酸的合成

2-氟-3-三氟甲基苯甲酸是一个重要的药物中间体,同时又是制备含氟液晶的一个重要化合物,对其合成方法进行了研究：以邻氟三氟甲基苯、丁基锂、二氧化碳为原料来合成,该合成方法操作简便,收率高达86．5％。     

3-氟-4-氰基苯酚的研制

3-氟-4-氰基苯酚是含氟类液晶化合物。是生产含氟液晶必不可少的中间体。研究了由间氟苯甲醚经-系列化学反应过程制备3-氟—4-氰基苯酚的合成工艺。     

4-氯-2-氟苯肼的合成

4-氯-2-氟苯肼是合成农药三唑啉酮类除草剂唑酮草酯的关键中间体。其合成工艺大多是以4-氯-2-氟苯胺为原料,经重氮化,还原,中和等步骤得到产品,收率79.8%,m.P     

2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶的合成方法评述

2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶是一种重要的含氟吡啶类中间体,在农药合成中有广泛的应用。综述了2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶的常用合成路线,并对各条合成路线作了比较和评价。     

2-氟-4-碘-苯甲醚的合成研究

以邻氨基苯甲醚为原料,经Schiemann反应生成邻氟苯甲醚,然后在苯环上4 位硝化后再还原成4 氨基 2 氟 苯甲醚,再经Sandmeyer反应碘代合成2 氟 4 碘 苯甲醚,该化合物是合成L 3 氟-酪氨酸的中间体。     

6-羟基-2-氟-N-取代芳基苄胺类化合物的合成

6-羟基-2-氟-N-取代芳基苄胺类化合物是合成含氟嘧啶氧苄胺类除草剂的关键中间体,本文以2,6-二氟苯醛为起始原料,合成6-羟基-2-氟苯甲醛,再与芳胺缩合成Schiff 碱,最后经硼氢化钠还原,合成了5个化合物,其结构经1HNMR和MS表征.     

3-[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]苯甲酸的合成

3-[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]苯甲酸为除草剂氟磺胺草醚合成路线中的关键中间体。传统合成路线以3,4-二氯三氟甲苯为起始原料,本研究以3-硝基-4-氯三氟甲苯为原料,经缩合醚化、加氢还原、重氮化等步骤合成上述中间体,增强了反应活性,提高了反应选择性,避免副产物的产生,提高了终产品的纯度和收率,操作简便,易于工业化生产。     

氟氧头孢中间体1-羟乙基-5-巯基-1H-四唑的合成进展

氟氧头孢是一种新型广谱氧头孢烯类抗生素,对革兰氏阴性菌和阳性菌均有良好的抗菌活性。1-羟乙基-5-巯基-1 H-四唑的合成是氟氧头孢合成的重要中间体,介绍了其合成的重要意义,并对其中外合成路线进行了总结。     

2-氟-3-甲氧基-4-氯苯硼酸的合成新路线

[目的]探索2-氟-3-甲氧基-4-氯苯硼酸中间体的新合成路线。[方法]以副产品1-氯-2,3-二氟-5-硝基苯为起始原料，经由取代、氢化还原、溴代、重氮化脱氨基、格氏硼酸化制得中间体2-氟-3-甲氧基-4-氯苯硼酸。[结果]目标化合物的结构经1H NMR确证，纯度为99%，收率为73.3%(以1-氯-2,3-二氟-5-硝基苯计)。[结论]确立了一种新的2-氟-3-甲氧基-4-氯苯硼酸中间体的合成方案，为大生产工艺提供了支撑。     

药物氟西汀中间体3-氯-1-苯基丙醇的生物催化合成研究

3-氯-1-苯基丙醇是制备抗抑郁药物氟西汀重要中间体。从微生物催化法、植物细胞催化法以及酶催化法等方面,系统综述了药物氟西汀中间体3-氯-1-苯基丙醇的生物催化合成研究进展。     

2-[4-(2,6-二氟苯基)噻唑-2-基]-3-羟基-2-三氟甲基肉桂腈的合成探讨

通过对2-[4-(2,6-二氟苯基)噻唑-2-基]-3-羟基-2-三氟甲基肉桂腈合成方法及重要中间体2-氰甲基-4-(2,6-二氟苯基)噻唑合成的探讨,综合考虑原料来源、工艺难易等因素,得到一条比较合理的合成路线。     

2-溴七氟丙烷合成与应用

叙述了2-溴七氟丙烷的性质及其制备方法,1种是六氟丙烯先和溴反应制得1,2-二溴六氟丙烷,1,2-二溴六氟丙烷与KF反应得到2-溴七氟丙烷;另1种是六氟丙烯先与HF反应制备1,1,1,2,3,3,3-七氟丙烷(HFC-227ea),HFC-227ea与溴反应得到2-溴七氟丙烷。目前实现工业化的方法实质上都是六氟丙烯法。介绍了2-溴七氟丙烷在医药农药中间体领域的应用情况。认为今后研究重点是将2-碘七氟丙烷参与的反应尽可能地用2-溴七氟丙烷代替,以合成更多的医药农药关键中间体;2-溴七氟丙烷制备的医药农药关键中间体主要是4-七氟异丙基苯胺衍生物,而其中2-甲基-4-七氟异丙基苯胺是合成氟虫酰胺的关键中间体,应重点关注。     

3-[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]苯甲酸合成工艺改进

3-[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]苯甲酸是一种重要的中间体,由它可以合成三氟羧草醚等多种二苯醚类除草剂。本文概述了3-[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]苯甲酸的合成改进方法。     

2-氟-4-溴甲苯、2-氟-4-溴苄基溴的合成与研究

2-氟-4-溴甲苯(简称BFT)、2-氟-4-溴苄基溴(简称BFBB)是合成医药FK-366的一种重要中间体，本文介绍了BFT和BFBB的合成路线，研究结果表明该路线适用于工业化大生产。     

2,2-二氟苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-4-甲醛的合成新工艺

2,2-二氟苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-4-甲醛是合成氟咯菌腈的重要中间体,为了进一步提高其收率和纯度,研究了2,2-二氟苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-4-甲醛的合成反应条件.以邻甲酚为原料,经“一锅煮”得到中间体3-甲基苯邻二酚,再经醚化、氯化、氟交换和水解5步反应得到2,2-二氟苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-4-...     

有机中间体3-[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]苯甲酸的合成改进

3-[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]苯甲酸是一种重要的中间体,由它可以合成三氟羧草醚等多种二苯醚类除草剂。概述了3-[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]苯甲酸的合成路线及改进方法。     

4-氟苯胍碳酸盐的合成

4-氟苯胍碳酸盐是可逆的质子泵抑制剂盐酸瑞伐拉赞的关键中间体,同时也是合成嘧啶类医药产品,杂环类染料和农药杀虫剂等精细化学品的重要中间体。本论文以4-氟苯胺和氰胺为起始原料对目标化合物进行合成,对4-氟苯胍碳酸盐合成工艺条件进行较为详细的考察,确定其最佳工艺,得到目标化合物,收率为82.0%。     

2-氯-5-三氟甲基苯腈的合成

正产品和技术简介:2-氯-5-三氟甲基苯腈是合成抗精神病药物三氟噻吨(又名复康素;Fluanxol)的关键中间体。以2-氯-5-三氟甲基苯胺为原料两步反应制得。物化性质:沸点210~212℃;熔点:38~42℃;密度:1.481g/mL。纯度:98.0%(GC)。应用范围;合成抗精神病药物三氟噻吨的关键中间体,目前国内仅一家生产。提供技术的程度和合作方式: