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阐述抗癌药物紫杉醇的药物来源途径及研发进展,分析紫杉醇国内外竞争的概况,提出我国研发半合成紫杉醇面临的问题及解决方法,讨论紫杉醇侧链的使用和半合成对接反应等关键问题.并指出紫杉醇手性侧链的重要性. 相似文献
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天然产物(-)-Sparteine作为喹诺里西丁类生物碱,具有显著的生理活性,一直是新药研发的热点.并且,(-)-Sparteine作为优良的手性配体,在手性化学领域也扮演着重要角色.但是,从植物中提取(-)-Sparteine步骤繁琐,效率较低,不适用于工业化生产,目前市面上,(-)-Sparteine也难以购得.因... 相似文献
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紫杉醇手性侧链合成与紫杉醇半合成 总被引:1,自引:0,他引:1
阎家麒 《精细与专用化学品》2005,13(18):1-6,11
介绍抗癌药物紫杉醇的几种合成方法,重点阐述紫杉醇手性侧链合成以及应用紫杉醇手性侧链的重要性。同时论述了国内外紫杉醇半合成的研究进展,重点讨论了江苏佩沃特公司研发的对映异构纯的β-内酰胺侧链中间体及其高效的对接路线。 相似文献
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以生物素、紫杉醇和6-氨基己酸为原料,经酰化、水解、酯化反应等步骤合成具有长臂连接的标题化合物。在三乙胺催化下,生物素与N-羟基琥珀酰亚胺反应生成N-羟基琥珀酰亚胺生物素酯。在氯化亚砜、甲醇反应体系下,由6-氨基己酸合成6-氨基己酸甲酯。在三乙胺作用下,N-羟基琥珀酰亚胺生物素酯和6-氨基己酸甲酯反应生成生物素-氨基己酸甲酯;生物素-氨基己酸甲酯在Li OH·H2O作用下,水解反应得到6-生物素氨基己酸。以DMF为溶剂,在N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC)、4-二甲氨基吡啶(DMAP)作用下,6-生物素氨基己酸与紫杉醇反应,生成标题化合物。标题化合物和重要中间体化合物采用IR、1HNMR、MS进行了表征。 相似文献
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紫杉醇的全合成困难,许多工作还只能停留在实验室的模型化合物上。作者以思想实验方法提出了:先以D-A反应形成A环和C环,然后用两步形成B环,最后形成D环,以此完成紫杉醇母核的全合成。 相似文献
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回顾了从1964年以来有关天然抗癌药紫杉醇的分离提取研究以及1980年后各国学者在资源扩大及合成方面所做的努力及现状。 相似文献
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以苯甲醛和氯乙酸乙酯为原料,经Darzens缩合反应合成了反式-3-苯基缩水甘油酸乙酯,然后在25℃以氨水开环得赤型-3-苯基异丝氨酰胺。赤型-3-苯基异丝氨酰胺在对甲苯磺酸存在下与甲醇回流24h,再以苯甲酰氯酰化得赤型-N-苯甲酰基-3-苯基异丝氨酸甲酯。赤型-N-苯甲酰基-3-苯基异丝氨酸甲酯以二氯亚砜翻转C-2位构型生成苏型-N-苯甲酰基-3-苯基异丝氨酸甲酯。苏型-N-苯甲酰基-3-苯基异丝氨酸甲酯在0℃水解即得紫杉醇C-13侧链苏型-N-苯甲酰基-3-苯基异丝氨酸。 相似文献
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木犀草素具有重要的生理活性,应用广泛。文章根据合成工艺所用起始原料的不同,将合成路线分为全合成和半合成两大类,分别介绍了各合成路线。其中半合成路线具有收率高、步骤简单等优点,具有生产开发价值,值得进一步深入研究。 相似文献
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《制药原料及中间体信息》2008,(2):18-19
迄今为止,国际市场上只有2种紫杉醇原料药:一种来自各种红豆杉树皮;另一种是从欧洲观赏紫杉枝条里提取出“10-浆果赤霉碱”,然后再经半合成而成,即多西他赛(多烯紫杉醇),其结构与天然提取紫杉醇十分相似。这两种原料药均为国际医药市场上的畅销原料药产品,并长期处于供不应求状态,据有关部门估计,紫杉醇原料药与多烯紫杉醇原料药的销量之比大约为10:1。 相似文献
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