均相催化氢化在增效醚合成中的应用

<正> 在除虫菊酯的增效剂中,有一种是胡椒基类化合物,其中以增效醚(又叫胡椒基丁醚)最佳。将它和杀虫剂除虫菊酯混合后,能成倍甚至十几倍的提高杀虫剂药效,具有高度的增效作用。增效醚也是联合国卫生组织批准的唯一可用于粮仓卫生方面的增效剂,可见它对人畜有较好的安全作用。增效醚的     

增效醚的合成

增效醚是农药增效剂之一,近年来大量用于除虫菊酯,也可用于氨基甲酸酯、有机磷等农药,一般可增加杀虫药效10～15倍。本文着重介绍增效醚的合成方法,简单介绍合成实验工作。     

我国除虫菊酯在卫生上应用概述

除虫菊类杀虫剂杀虫力强,药效迅速,对人畜安全,因此,宜作卫生害虫的防治。近十年,随着农用除虫菊的发展,除虫菊酯在卫生上应用也得到迅速发展,如世界卫生组织1970年推荐的公共卫生杀虫剂中除虫菊类仅2个:天然除虫菊素和丙烯菊酯,而1982年推荐的有12个:天然除虫菊素、丙烯菊酯、苄呋菊酯、生物苄呋菊酯、生物丙烯菊酯、S-生物丙烯菊酯、胺菊酯、二氯苯醚菊酯、氯氰菊酯、溴氰菊酯、戊酸氰醚酯、α-苯醚菊酯。与世界一样,我国除虫菊酯在卫生上应用也有很大发展,首先是品种增加。现今,我国卫生上应用的有天然除虫菊素、丙烯菊酯、二氯苯醚菊酯、胺菊酯、溴氰菊酯、戊酸醚酯、戊酸氰醚酯、     

除虫菊所引起皮炎的实验研究

天然除虫菊素能引起人的迟发型皮肤过敏反应,溴氰菊酯对皮肤、眼睛有刺激作用。本文用天然除虫菊素和国内正在投产、使用的二氯苯醚菊酯、戊酸氰醚酯和甲氧甲基苄菊酯(甲苄菊酯)作比较,研究它们能否产生迟发型皮肤过敏反应,为生产使用过程的劳动保护措施提供依据。     

新型锡醚类衍生物的合成,拟除虫菊酯型作用方式和杀虫活性

对天然除虫菊酯的结构改造产生了多种有用的合成拟除虫菊酯杀虫剂,其中,esfenvalerate和deltamethrin的显著杀虫活性值得注意。对酯功能键的进一步改进研究导致近已发现了新型的含醚功能键的拟除虫菊酯。在菊酸残基中不含C—C双键或芳香环类功能团的传统的拟除虫菊酯中,3-苯氧基苄基新戊基醚(图1,I)或(三甲基甲硅烷基)甲醚(II)是十分独特的化合物。     

国内资料文摘(77070～77086)

本文介绍了天然除虫菊素和拟除虫菊素。重点叙述了拟除虫菊素的化学合成及结构变化。以及拟除虫菊素的杀虫机理及其在生物体内的代谢和拟除虫菊素的发展。     

新型拟除虫菊酯Vaporthrin的开发和应用

天然除虫菊素Ⅰ、Ⅱ是除虫菊花萃取物的有效成分,是一种由碳、氢、氧组成的酯类化合物,与其他天然物质相比其化学结构并不太复杂。天然除虫菊素杀虫作用快、对哺乳动物和鸟类毒性低,因此吸引许多人进行化学合成的研究。这里介绍住友公司关于新型拟除虫菊酯Vaporthrin(通用名:empenthrin)的研究和开发工作。     

含二芳醚农药的研究进展

二芳基醚是一类常见的有机化合物,由于其独特的物理化学性质和生物活性,近年来,在农药研究中特别是在新农药创制方面得到广泛应用,含二芳醚的农药品种不断问世。1960年Rohm & Haas公司首先开发了二苯醚类除虫剂,1968年Itaya在拟除虫菊酯醇部分引入二苯醚结构,极大地改善了拟除虫菊酯的光稳定性和生物活性,引起了人们对含二苯醚的农药的开发热潮。由于杂环化合物的特殊效应,用杂环取代二苯醚的一个苯环,可以显著改善农药的理化性质和生物活性,人们对含二芳基醚的农药研究投入了很大关注,特别是在广谱高效的拟除虫菊酯和二苯醚类、芳氧丙酸酯类除草剂方面,含二芳醚的农药专利迅速增加。     

拟除虫菊酯在害虫防治上的前途(上)

一、引言本文的主题是综述一些较稳定的合成拟除虫菊酯,这些化合物是在天然除虫菊素和早期的合成拟除虫菊酯的基础上发展起来的,由于它们在性质和活性上与后者有显著的差别,因而形成了一类新的杀虫剂。 1935年用天然除虫菊素的重石蜡油溶液有效地防治了仓库害虫,从而第一次表明了接触杀虫剂的残留膜在害虫防治上的使用价值;但由于配方中的活性成分——天然除虫菊素     

增效醚在不同杀虫剂和增效醚混合物中的作用分析

采用滤纸药膜残留法测定了增效醚和氧乐果、久效磷或杀螟硫磷混用对玉米暝三龄幼虫的效果。结果表明：氧乐果或久效磷＋增效醚（１：０．５￣１：２．０）组合较药剂单用的活性提高２倍以上；而杀螟硫磷＋增效醚（１：０．５￣１：２．０）组合的ＬＣ５０值是单用的约２￣３倍。试虫中毒症状记录显示增效醚对杀虫剂的增毒或解毒作用在处理后２￣１２小时内表现。说明增效醚在杀虫剂＋增效醚混合物中的作用主要取决于多功能氧化酶对杀     

肟醚类拟除虫菊酯立体有择合成

某些烷基芳基酮肟苯氧基苄醚化合物具有拟除虫菊酯杀虫特性。我们曾合成以下结构肟醚类化合物,研究其合成方法、结构特性及生物活性。     

戊酸氰醚酯与戊酸醚酯的中间试验

一、研究过程戊酸氰醚酯(S—5602)与戊酸醚酯(S—5439)是耐光性好的非环丙烷系拟除虫菊酯,具有高效、低毒、低残留、杀虫谱广的优点,是棉花、果树、蔬菜、林业、卫生等方面害虫的理想杀虫剂。为了适应农业发展的需要,1978年7月省科委向我所下达研究拟除虫菊酯类农药合成工艺的重点课题。经过调查研究和探索试验,于1979年3月,初步确定了以对氯氰苄和     

除虫菊酯类化学的发展与未来

除虫菊酯化学的研究始于1910年,其研究历史大致可分为两个大致相等的阶段。第一阶段致力于对天然除虫菊酯化学结构的探明,它包括一个酸组份和一个由酯链连接的醇组份,并发现了六种活性成份:除虫菊素Ⅰ和Ⅱ、瓜叶菊素Ⅰ和Ⅱ、茉酮菊素Ⅰ和Ⅱ。至1958年,测出了它们醇部分的构型,由此得知了天然除虫菊酯的整个结构。第二个阶段则在上一阶段的基础     

戊酸醚酯的合成、药效和毒性

1976年,日本的平野雅亲(住友)等发现了第一个不具环丙烷基团的拟除虫菊酯杀虫剂戊酸氰醚酯,是拟除虫菊酯类杀虫剂研究工作中的一个突破。本文研究的戊酸醚酯(S-5439),属戊酸氰醚酯系列,学名为(土)-2-(对氯苯基)-3-甲基丁酸-间苯氧基苄酯,在化学结构上少了一个CN基。是这类杀虫剂中合成工艺最短,使用原料最少的一个品种,药效与戊酸氰醚酯相似,毒性甚低(LD_(50)=2000～10,000毫克/公斤),是拟除虫菊酯类杀虫剂中较有现实意义,较易工业化的一个品种。结构式如下:     

我国菊酯类杀虫剂的研究与开发——从天然除虫菊到拟除虫菊酯

长期以来,天然除虫菊防治家庭、畜舍、仓贮等害虫,是一种理想的杀虫剂。天然除虫菊素是除虫菊花中的有效成分,除虫菊花的生产受到土地、气候、农田栽培条件和劳力的限制,生产量有限,四十年代后期第一个人工合成的拟除虫菊酯问世,为拟除虫菊酯杀虫剂的     

除虫菊酯的立体异构及其合成

除虫菊酯是一种天然杀虫剂,最初是从除虫菊花中提取出来的活性组分。它对许多昆虫能起到迅速的杀灭作用,是一种较为理想的杀虫剂。在正常情况下,它对哺乳动物完全无害。其缺点是对空气和光照不稳定,易分解,但残余物并无毒害。近年来合成拟除虫菊酯的发展很快,尤其在发现了二氯苯醚菊酯、溴氰菊酯和戊酸氰醚酯后,除虫菊酯对空气和光照的稳定性已大大提高,对昆虫的杀死能力也大大增强,同时仍保持对哺乳动物的低毒特性,这样就可能把合成除虫菊酯的应用扩大到园艺和农业方面。     

戊酸醚酯的合成试验

1976年,日本的平野雅亲(住友)等发现了第一个不具环丙烷基团的拟除虫菊酯类杀虫剂戊酸氰醚酯,是拟除虫菊酯类杀虫剂研究工作中的一个突破。本文研究的戊酸醚酯(S-5439),属戊酸氰醚酯系列,学名为(±)-2-(对氯苯基)-3-甲基丁酸-间苯氧基苄酯,在化学结构上少了一个-CN基。是这类杀虫剂中合成工艺最短,使用原料最少的一个品种,药效与戊酸氰醚酯相似, 毒性甚低(LD_(50)=2,000-10,000毫克/公斤),是拟除虫菊酯类杀虫剂中较有现实意义,较易工业化的一个品种。本实验所得粗酯为棕红色粘稠状液,含量一般在80％左右,最高达87.2％、收率约80％,最高达92％。在0.1～0.8毫米汞柱、250～255℃     

光学活性拟除虫菊酯的合成

<正> 天然除虫菊素的主要成分之一菊酸,是右旋反式(1R:3R)的立体构型。人工合成的除虫菊酸,若采用重氮乙酸乙酯对烯烃的加成环化反应,则产物是顺反异构体和外消旋体的四个异构体的混合物。用合成的方法获得与天然除虫菊素具有相同构型的菊酸,乃是近年来合成除虫菊研究的一个重要方向。马特塞(Ma-     

醚菊酯的合成研究

醚菊酯是目前在拟除虫菊酯中药效优异、对鱼类低毒的一种高效杀虫剂。通过对合成醚菊酯的4条工艺路线进行了对比。最终确定以邻氯苯酚为起始原料制备高效菊酯杀虫剂醚菊酯。此路线合成总收率25％。纯度大于95％，该工艺具有工业化可行性。     

5%天然除虫菊素微囊剂的分析方法探索

天然除虫菊素(pyrethrins)是从除虫菊(Pyrethrum cinerifolium Trebr)中提取出来的活性成分。它是6种杀虫成分的混合物,各有效成分的分离和定量分析就存在一定的难度,将其制成微囊制剂后,定量分析的难度进一步提高。本文在文献的基础上建立了CGC法对5%天然除虫菊素微囊剂中各有效分离。与经典的AOAC方法相比,显得更科学、快捷,为工业化生产的质量检测提供了可靠的保障。